规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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靶点 |
HSV-1
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体外研究 (In Vitro) |
在 MCF-7 细胞中,4、8 或 16 mM 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 以剂量和时间依赖性方式显着降低 ATP 水平,与 2-DG 的效果相当关于细胞生长。暴露于 4、8 或 16 mM 2-脱氧-D-葡萄糖 1、3 或 5 天,具体方式取决于剂量和时间 [1]。当施用 2-DG 时,戊糖磷酸途径 (PPP) 反应者上调,并且 6-磷酸终点脱氢酶产生更多的 NADPH。由于 NADPH 增加和谷胱甘肽合成酶表达上调,2-DG 还原型谷胱甘肽在 NB4 细胞中升高 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
2-脱氧-D-葡萄糖(0.03%,w/w)推迟了乳腺癌可能的发生,并导致最终体重显着降低了 7% [1]。 2. 在提取过程中,2-脱氧-D-葡萄糖(3 mmol/kg,静脉注射)以剂量依赖性方式降低[2]。
注:尽管进行了大量的临床前和临床研究,2-DG在癌症和病毒治疗中的应用仍然有限。其快速代谢和短半衰期(根据Hansen等人的说法,在输注50 mg/kg2 DG后,其血浆半衰期仅为48分钟),使2-DG成为一种相对较差的候选药物。此外,必须以相对较高的浓度(≥5 mmol/L)给予2-DG,以与血糖竞争。根据Stein等人,在第1-14天口服45 mg/kg的剂量被定义为安全的,因为患者没有经历任何剂量限制毒性。值得注意的是,在60 mg/kg的剂量下,两名患者出现了3级剂量限制毒性——无症状QTc延长。根据Burckhardt等人和Stalder等人先前发表的研究,在暴露于2-DG的患者中,出现非特异性T波变平和QT延长,没有任何严重心律失常事件。[4] |
酶活实验 |
ATP测定。使用ENLITEN ATP测定试剂盒(Promega Corporation,Kadison,WI)测定2-DG对细胞中ATP水平的影响,使用TD 20/20光度计(Turner Biosystem,Sunnyvale,CA)检测生物发光,并通过上述结晶紫法估计的细胞数标准化每个孔的ATP量。[1]
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细胞实验 |
用MCF-7人癌症细胞研究葡萄糖代谢紊乱的信号通路,2-DG以剂量和时间依赖的方式降低细胞生长和细胞内ATP(P<0.01)。2-DG处理增加了磷酸化AMP活化蛋白激酶和Sirt-1的水平,并降低了磷酸化Akt(P<0.05)。这些研究支持这样一种假设,即DER在一定程度上通过限制葡萄糖的可用性来抑制致癌作用,并且能量代谢是ERMA用于化学预防的靶点。[1]
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动物实验 |
For the carcinogenesis study, ninety 21-day-old female Sprague-Dawley rats were injected i.p. with 50 mg of 1-methyl-1-nitrosourea per kilogram of body weight. Following injection, animals were ad libitum fed AIN-93G diet containing 0.00%, 0.02%, or 0.03% (w/w) 2-DG for 5 weeks. 2-DG decreased the incidence and multiplicity of mammary carcinomas and prolonged cancer latency (P < 0.05). The 0.02% dose of 2-DG had no effect on circulating levels of glucose, insulin, insulin-like growth factor-I, IGF binding protein-3, leptin, or body weight gain. [1]
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参考文献 |
[1]. Zhu Z, et al. 2-Deoxyglucose as an energy restriction mimetic agent: effects on mammary carcinogenesis and on mammary tumor cell growth in vitro. Cancer Res. 2005 Aug 1;65(15):7023-30.
[2]. Ueyama A, et al. Nonradioisotope assay of glucose uptake activity in rat skeletal muscle using enzymatic measurement of 2-deoxyglucose 6-phosphate in vitro and in vivo. Biol Signals Recept. 2000 Sep-Oct;9(5):267-74. [3]. Miwa H, et al. Leukemia cells demonstrate a different metabolic perturbation provoked by 2-deoxyglucose. Oncol Rep. 2013 May;29(5):2053-7 [4]. Int J Mol Sci. 2020 Jan; 21(1): 234. |
分子式 |
C6H12O5
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分子量 |
164.1565
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精确质量 |
164.07
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元素分析 |
C, 43.90; H, 7.37; O, 48.73
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CAS号 |
154-17-6
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相关CAS号 |
2-Deoxy-D-glucose-d;188004-07-1;2-Deoxy-D-glucose-13C;201612-55-7;2-Deoxy-D-glucose-13C-1;119897-50-6
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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来源 |
Endogenous metabolite
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LogP |
-2.9
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tPSA |
98Ų
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SMILES |
O([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])=O)O[H]
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InChi Key |
VRYALKFFQXWPIH-PBXRRBTRSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C6H12O5/c7-2-1-4(9)6(11)5(10)3-8/h2,4-6,8-11H,1,3H2/t4-,5-,6+/m1/s1
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化学名 |
2-Deoxy-D-arabinohexose
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O : ≥ 24 mg/mL (~146.20 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 130 mg/mL (791.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: ~130 mg/mL (~792 mM) in PBS 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 6.0916 mL | 30.4581 mL | 60.9162 mL | |
5 mM | 1.2183 mL | 6.0916 mL | 12.1832 mL | |
10 mM | 0.6092 mL | 3.0458 mL | 6.0916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。