| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(20R)-Ginsenoside Rh1 targets multiple pathways. It inhibits the thrombin-induced conversion of fibrinogen to fibrin, indicating an antithrombotic effect. It shows neurotrophic activity in rat PC12 cells by stimulating NGF-induced neurite outgrowth. It modulates key signaling pathways such as NF-κB, MAPK, and PI3K/Akt, contributing to its anti-inflammatory, antioxidant, and neuroprotective effects. The stereochemistry plays a role in its activity, with 20(S)-Rh1 showing stronger anti-inflammatory activity than 20(R)-Rh1 in BV-2 microglia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(20R)-人参皂苷Rh1可抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白。它能刺激NGF诱导的神经突生长，从而在PC12大鼠细胞中表现出神经营养活性，在10 µM浓度下作用72小时后活性达到8.5%。此外，它在多种细胞模型中也表现出抗炎、抗氧化和抗癌作用。其活性取决于立体化学结构，其中20(S)-Rh1的抗炎活性强于20(R)-Rh1。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于(20R)-人参皂苷Rh1的体内活性数据有限。该化合物在体外具有显著的抗炎、抗氧化、神经保护和抗癌作用，因此推测其在动物模型中也具有类似的作用。然而，现有文献中并未详细描述其具体的体内疗效研究，包括药代动力学和药效学参数。需要开展进一步的研究来全面阐明其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定，(20R)-人参皂苷Rh1的抗血栓活性可通过测定其对凝血酶活性的抑制作用来评估。这可使用凝血酶特异性显色底物进行。将不同浓度的化合物与凝血酶和底物孵育，并通过分光光度法测定底物裂解速率。由此可计算凝血酶抑制的IC50值。其神经营养活性可通过测定其对NGF诱导的TrkA受体磷酸化的影响在无细胞系统中进行研究。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，(20R)-人参皂苷Rh1的神经营养活性在PC12大鼠细胞中进行评估。细胞用NGF和不同浓度的化合物处理。72小时后，通过显微镜定量分析神经突的生长情况。测量具有神经突的细胞百分比和神经突的长度。其抗炎活性可通过测量LPS刺激的BV-2小胶质细胞中炎症细胞因子的产生来评估。
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| 动物实验 |
在体内研究中，(20R)-人参皂苷Rh1可通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物血栓、炎症或神经退行性疾病模型中。在血栓模型中，可通过测量颈动脉损伤模型中的血管闭塞时间来评估其抗血栓作用。在神经炎症模型中，可通过测量脑内小胶质细胞活化和细胞因子水平来评估其抗炎作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(20R)-人参皂苷Rh1的分子式为C36H62O9，分子量为638.87 g/mol，CAS号为80952-71-2。通常以粉末形式供应，可溶于DMSO和乙醇。体外研究用储备液用DMSO配制。体内给药时，可将其配制成合适的溶剂。建议在-20℃下保存，最长可达3年。用于研究的纯度通常>98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种天然人参皂苷，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时，对多种细胞系进行体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍下降所致。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，2-[[3,12-二羟基-17-(2-羟基-6-甲基庚-5-烯-2-基)-4,4,8,10,14-五甲基-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-十二烷基氢-1H-环戊并[a]菲-6-基]氧基]-6-(羟甲基)氧杂环己烷-3,4,5-三醇存在于绞股蓝、人参和其他有相关数据的生物体中。
(20R)-人参皂苷Rh1是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作研究人参皂苷作用机制的重要药理学工具。其作用机制涉及NF-κB、MAPK和PI3K/Akt信号通路的调节，以及凝血酶活性的抑制。其神经营养和抗炎活性使其成为药物研发领域的研究热点。目前尚未有临床试验报道。 |
| 分子式 |
C36H62O9
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|---|---|
| 分子量 |
638.8721
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| 精确质量 |
638.439
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| CAS号 |
80952-71-2
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| 相关CAS号 |
Ginsenoside Rh1;63223-86-9
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| PubChem CID |
12855917
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.23±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
755.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
410.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
3.74
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| tPSA |
160.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1110
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RAQNTCRNSXYLAH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H62O9/c1-19(2)10-9-13-36(8,43)20-11-15-34(6)26(20)21(38)16-24-33(5)14-12-25(39)32(3,4)30(33)22(17-35(24,34)7)44-31-29(42)28(41)27(40)23(18-37)45-31/h10,20-31,37-43H,9,11-18H2,1-8H3
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| 化学名 |
2-[[3,12-dihydroxy-17-(2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl)-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~156.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (15.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (15.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (15.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5653 mL | 7.8263 mL | 15.6526 mL | |
| 5 mM | 0.3131 mL | 1.5653 mL | 3.1305 mL | |
| 10 mM | 0.1565 mL | 0.7826 mL | 1.5653 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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