| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究探讨了人参皂苷Rh1对3T3-L1细胞脂肪生成的影响。通过测定3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和油红O染色,评估了人参皂苷Rh1抑制脂肪生成的效果。在50 μM和100 μM浓度下,人参皂苷Rh1分别使脂肪生成减少了50%和63%。此外,还检测了脂肪细胞特异性基因(如PPAR-γ、C/EBP-α、FAS和aFABP)以及早期分化相关基因(如Pref-1、C/EBP-δ和糖皮质激素受体(GR))的表达水平。用人参皂苷Rh1处理3T3-L1细胞后,分别于18小时和24小时提取PPAR-γ、C/EBP-α、FAS和aFABP的mRNA,以及Pref-1、C/EBP-δ和GR的mRNA。随后,采用RT-PCR检测脂肪细胞特异性基因的表达谱。与未刺激的脂肪细胞相比,DMI刺激的分化脂肪细胞中PPAR-γ、C/EBP-α、FAS和aFABP的表达显著升高。另一方面,Pref-1和C/EBP的表达水平显著降低。在人参皂苷Rh1存在的情况下,DMI处理显著抑制了PPAR-γ、C/EBP-α、FAS和aFABP的表达,且呈剂量依赖性。对δ和GR无影响[1]。
体外实验:人参皂苷Rh1(50 μM和100 μM)显著抑制3T3-L1细胞的脂肪生成,通过油红O染色和脂滴提取法评估,抑制率分别为50%和63%[1]。 人参皂苷Rh1在50 μM和100 μM浓度下抑制分化的3T3-L1脂肪细胞中过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPAR-γ)、CCAAT/增强子结合蛋白α (C/EBP-α)、脂肪酸合成酶 (FAS)和脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (aFABP)的mRNA表达水平,通过RT-PCR测定[1]。 浓度高达150 μM的人参皂苷Rh1不影响 3T3-L1 细胞的活力(结晶紫染色)[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在为期八周的实验中,喂食高脂饮食(HFD)的小鼠的体重和附睾脂肪重量均显著高于喂食低脂饮食(LFD)的小鼠。然而,当用人参皂苷Rh1治疗高脂饮食小鼠后,其体重和附睾脂肪重量的增加显著低于喂食高脂饮食的小鼠。此外,高脂饮食组小鼠的血液总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)、葡萄糖和甘油三酯(TG)水平显著高于低脂饮食组小鼠。单独使用人参皂苷Rh1治疗高脂饮食喂养的小鼠可显著降低甘油三酯(TG)水平[1]。
体内实验:对喂食高脂饮食(HFD)的C57BL/6J小鼠口服人参皂苷Rh1(20 mg/kg/d),持续4周,可显著抑制体重增加(HFD组从8.94 g降至HFD+Rh1组为3.77 g)和附睾脂肪重量(从2.14 g降至1.78 g)[1]。 人参皂苷Rh1显著降低了血浆甘油三酯水平(HFD组从136.53 mg/dL降至HFD+Rh1组为79.45 mg/dL),但对葡萄糖、胰岛素、总胆固醇或高密度脂蛋白胆固醇(HDL)水平无显著影响[1]。 人参皂苷Rh1减少了附睾脂肪的大小和数量苏木精-伊红染色显示附睾脂肪细胞增大[1]。 人参皂苷Rh1抑制附睾脂肪组织中PPAR-γ、C/EBP-α、FAS和aFABP的蛋白和mRNA表达(免疫印迹和实时PCR)[1]。 人参皂苷Rh1下调附睾脂肪组织中巨噬细胞标志物CD68和F4/80以及促炎细胞因子TNF-α、IL-1β和IL-6的表达(实时PCR),并降低血液中TNF-α、IL-1β和IL-6的水平(ELISA)[1]。 用人参皂苷Rh1治疗的小鼠未表现出任何毒性[1]。 |
| 细胞实验 |
细胞实验:将小鼠胚胎成纤维细胞 3T3-L1 培养于含 10% 胎牛血清和 1% 抗生素的 DMEM 培养基中,置于 37°C、5.6% CO2 气氛下培养。细胞汇合两天后(记为第 0 天),在分化培养基 (DM) 中诱导前脂肪细胞分化。分化培养基 (DM) 由 DMEM、10% FBS、1% 抗生素、0.28 单位/mL 胰岛素、0.5 mM 异丁基甲基黄嘌呤和 1 μM 地塞米松组成,在有或无人参皂苷 Rh1 (50 或 100 μM) 的情况下培养 2 天。随后将细胞转移至含10% FBS和10 μg/mL胰岛素的DM培养基中,之后每2天更换一次含10% FBS的DMEM培养基[1]。
油红O染色:第8天,用PBS洗涤细胞,用4%多聚甲醛固定1小时,用水洗涤,用油红O溶液(6份0.6%油红O异丙醇溶液和4份水)染色1小时,洗涤并干燥。将染色的脂滴溶解于100%异丙醇中10分钟,并在500 nm处测量吸光度进行定量[1]。 RT-PCR:使用总RNA提取试剂盒从3T3-L1细胞中提取总RNA。以2 μg总RNA为模板,使用oligo-dT引物和逆转录酶合成cDNA。使用 Premix EX Taq 和针对 PPAR-γ、C/EBP-α、FAS、aFABP 和 GAPDH 的特异性引物进行 PCR 反应。循环条件:94°C 变性 30 秒,在适宜温度(50-60°C)下退火 30 秒,72°C 延伸 1 分钟,循环次数可变。产物在 2% 琼脂糖凝胶上进行电泳分离,并在紫外光下观察 [1]。 细胞活力通过结晶紫染色进行评估(未提供更多细节)[1]。 |
| 动物实验 |
动物实验方案:雄性C57BL/6J小鼠(4周龄)适应环境3天后,分别喂食低脂饮食(LFD,10%能量来自脂肪)或高脂饮食(HFD,60%能量来自脂肪),持续8周。小鼠分为三组(每组n=10):LFD组(喂食LFD 8周)、HFD组(喂食HFD 8周)和HFD-Rh1组(喂食HFD 4周,然后喂食HFD并口服人参皂苷Rh1,剂量为20 mg/kg/天,持续4周)。每日测量小鼠体重和食物摄入量。治疗4周后,处死小鼠,采集血液和附睾脂肪垫。组织学分析方面,附睾脂肪垫用4%多聚甲醛固定,经梯度乙醇脱水,石蜡包埋,切片厚度为7 μm,并用苏木精-伊红染色进行显微镜检查。所有操作均遵循美国国立卫生研究院(NIH)和机构的动物护理指南[1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性/毒代动力学:在小鼠研究中,人参皂苷Rh1(20 mg/kg/天,口服,持续4周)未显示任何毒性;接受治疗的小鼠表现出正常的行为,并且未报告任何不良反应[1]。体外实验表明,浓度高达150 μM的人参皂苷Rh1对3T3-L1细胞的活力没有影响,结晶紫染色结果证实了这一点[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(20S)-人参皂苷Rh1是一种四环三萜类化合物,其结构为(20S)-原人参二醇,其中6α位被β-D-葡萄糖苷取代。它是一种植物代谢产物。它是一种β-D-葡萄糖苷、12β-羟基甾醇、四环三萜类化合物、人参皂苷、3β-羟基甾醇和3β-羟基-4,4-二甲基甾醇。它来源于达玛烷的氢化物。据报道,人参皂苷Rh1存在于人参、绞股蓝和其他具有相关数据的生物体中。
补充信息:人参皂苷Rh1是一种原人参三醇型人参皂苷。它是人肠道菌群产生的皂苷Re和Rg1的代谢产物。此前已有报道称其具有抗过敏、抗炎和雌激素活性。本研究表明,人参皂苷Rh1可通过抑制脂肪细胞分化(通过下调PPAR-γ、C/EBP-α、FAS、aFABP)和减轻炎症(通过抑制TNF-α、IL-1β、IL-6和巨噬细胞浸润)来改善高脂饮食诱导的肥胖。与体外研究证实具有抗脂肪生成作用的原人参二醇人参皂苷Rh2不同,人参皂苷Rh1在肥胖模型中显示出体内疗效[1]。 |
| 分子式 |
C36H62O9
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|---|---|
| 分子量 |
638.883
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| 精确质量 |
638.439
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| CAS号 |
63223-86-9
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| 相关CAS号 |
(20R)-Ginsenoside Rh1;80952-71-2
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| PubChem CID |
12855920
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
755.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
410.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
3.74
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| tPSA |
160.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1110
|
| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(C[C@@H]([C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C)O)C)O)C
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| InChi Key |
RAQNTCRNSXYLAH-RFCGZQMISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H62O9/c1-19(2)10-9-13-36(8,43)20-11-15-34(6)26(20)21(38)16-24-33(5)14-12-25(39)32(3,4)30(33)22(17-35(24,34)7)44-31-29(42)28(41)27(40)23(18-37)45-31/h10,20-31,37-43H,9,11-18H2,1-8H3/t20-,21+,22-,23+,24+,25-,26-,27+,28-,29+,30-,31+,33+,34+,35+,36-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,5R,6S,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-17-[(2S)-2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
ginsenoside Rh1 CS-3834 CS3834Prosapogenin A2 Sanchinoside B2 Sanchinoside Rh1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~156.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5652 mL | 7.8262 mL | 15.6524 mL | |
| 5 mM | 0.3130 mL | 1.5652 mL | 3.1305 mL | |
| 10 mM | 0.1565 mL | 0.7826 mL | 1.5652 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。