| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种 CAE/COL 型 2,2'-联吡啶类似物 COL H 在斑马鱼氧化应激体内模型中测试了神经保护活性。用 1 µM COL H 处理可使凋亡细胞的出现减少约 60%。[1]
在平行实验中，在同一斑马鱼模型中，1 µM COL A 处理使细胞凋亡率降低了 44%。[1] 评估了 COL H 对肿瘤细胞系 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 的细胞毒活性。据报道，其对所有三种细胞系的半数抑制浓度 (IC₅₀) 值均高于 100 µM，表明细胞毒活性较弱。[1] 测试了几种 CAE 类似物 (cyanogriside E, F, G, H) 对各种人类癌细胞系的细胞毒作用。Cyanogriside F 和 G 对 HCT116 和 HL-60 细胞显示出细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 0.8/3.6 µM 和 3.1/2.0 µM。Cyanogriside E 和 H 对 K562 细胞具有细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 6.0 µM 和 0.8 µM。[1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
2,2'-联吡啶（40 mg/kg；皮下注射；一次）在高血压高血糖（2 小时内升高 53.8 mg/100 mL）后 24 小时内引起暂时性低血压，但不会导致长期糖尿病 [2]。
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| 细胞实验 |
在斑马鱼体内模型中评估了 COL H 的神经保护作用。用浓度为 1 µM 的 COL H 处理斑马鱼，并量化凋亡细胞出现的减少，作为其对氧化应激神经保护作用的衡量指标。[1]
对于细胞毒活性测定，用各种 CAE/COL 型 2,2'-联吡啶化合物 (例如 COL H，cyanogrisides E-H) 处理肿瘤细胞系 (A549, HCT116, MDA-MB-231, HCT116, HL-60, K562)。测量细胞活力，并计算半数抑制浓度 (IC₅₀) 值以确定细胞毒作用的效力。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性霍尔茨曼大鼠（6-8周龄）[2]。
剂量：40 mg/kg 给药途径：皮下注射；一次。 实验结果：显示出高血糖活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吡啶及其烷基衍生物可经胃肠道、腹腔和肺吸收。腹膜吸收似乎仅比胃肠道吸收略快且更完全……一般来说，这些碱基可通过完整皮肤迅速吸收。 /吡啶烷基衍生物/ 代谢/代谢物 2,2'-联吡啶抑制了3-甲基胆蒽处理大鼠微体中的芳香族羟基化，并增强了苯巴比妥钠处理大鼠微体中的该过程。2,2'-联吡啶与苯巴比妥钠处理大鼠的需氧微体组分产生I型结合谱，与3-甲基胆蒽处理大鼠的微体产生II型结合谱。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
浓度为1.0-5.0毫摩尔的2,2'-联吡啶显著增强了(14)C标记的四氯化碳与大鼠肝微粒体的共价结合。 M-氟酪氨酸经肝脏酪氨酸代谢途径的生物转化在M-氟酪氨酸诱发小鼠惊厥中起重要作用。同时给予M-氟酪氨酸和α,α-联吡啶可预防M-氟酪氨酸诱发的癫痫发作。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 256 mg/kg 大鼠皮下注射LD50 155 mg/kg 大鼠口服LD50 100 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 150 mg/kg 有关2,2'-联吡啶（共6项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2,2'-联吡啶是一种联吡啶，其中两个吡啶环通过C-2和C-2'位之间的键连接。它具有铁死亡抑制剂和螯合剂的作用。
据报道，2,2'-联吡啶存在于纤细双鞭毛虫（Dichilus gracilis）、勒贝克双鞭毛虫（Dichilus lebeckioides）和其他有相关数据的生物体中。 它是一种用于测定铁的试剂。 作用机制 研究了2,2'-联吡啶（一种铁(+2)螯合剂和血小板聚集抑制剂）对血小板的作用机制。在抑制花生四烯酸介导的聚集所需的低浓度下，2,2'-二吡啶和4,4'-二吡啶-2HCl抑制血小板环氧合酶。抑制ADP诱导的聚集的机制是，2,2'-二吡啶不改变细胞超微结构、血清素或核苷酸含量，也不干扰花生四烯酸-(14)C的释放或钙的移动。显然，这些化合物低浓度对环氧合酶的抑制作用并非由于双齿铁螯合，因为4,4'-二吡啶的抑制效果几乎与2,2'-二吡啶一样好，而是与这些抑制剂结合环氧合酶血红素中的铁原子相符。 天然产物CAE（卡鲁霉素）和COL（科利斯霉素）的核心化学骨架是2,2'-联吡啶（2,2'-BP）杂环化合物。它们是一类微生物天然产物。 [1] 该综述讨论了发现 CAE/COL 型 2,2'-联吡啶家族新成员的策略，包括传统分离方法、生物合成途径工程和生物信息学指导的基因组挖掘。[1] 生物合成研究阐明了构建 2,2'-联吡啶骨架的遗传基础和酶促步骤，该骨架涉及杂合聚酮合酶-非核糖体肽合成酶 (PKS-NRPS) 装配线。[1] 通过对生物合成途径中的修饰步骤进行工程改造（例如，通过基因失活），生成了多种新型 COL 类似物（例如，COL SN、SC、C、DH、H、DA、D、DN、DS、H1-H5）和 CAE 类似物（例如，氰苷 EG、H），从而扩展了结构多样性。 [1] 胶原蛋白H（COL H）是该通路中的中间体/类似物之一，已被证实具有潜在的神经保护活性。[1] 一些合成的钙霉素A（CAE）类似物已获得专利，可用作免疫抑制剂；胶原蛋白（COL）衍生物已获得专利，可用作氧化应激抑制剂，这表明其具有比本文所述特定活性更广泛的治疗潜力。[1] |
| 分子式 |
C10H8N2
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|---|---|
| 分子量 |
156.1839
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| 精确质量 |
156.068
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| CAS号 |
366-18-7
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| PubChem CID |
1474
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
272.5±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
70-73 °C(lit.)
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| 闪点 |
107.2±12.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.581
|
| LogP |
1.28
|
| tPSA |
25.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
120
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ROFVEXUMMXZLPA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H8N2/c1-3-7-11-9(5-1)10-6-2-4-8-12-10/h1-8H
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| 化学名 |
2-pyridin-2-ylpyridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~640.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (19.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (19.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (19.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.4029 mL | 32.0143 mL | 64.0287 mL | |
| 5 mM | 1.2806 mL | 6.4029 mL | 12.8057 mL | |
| 10 mM | 0.6403 mL | 3.2014 mL | 6.4029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PHPS1 Sodium
BE 2254
环胞啶硫酸盐
Azido-PEG5-acid
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