| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PHPS1 Sodium targets the protein tyrosine phosphatase Shp2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase 2). Shp2 is a key signaling molecule that regulates various cellular processes, including cell proliferation, differentiation, and migration. PHPS1 Sodium is a potent and selective inhibitor of Shp2, with Kis of 0.73 µM for Shp2, 5.8 µM for Shp2-R362K, 10.7 µM for Shp1, 5.8 µM for PTP1B, and 0.47 µM for PTP1B-Q. By inhibiting Shp2, PHPS1 Sodium modulates downstream signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PHPS1（30 μM；6 天）可抑制人肿瘤细胞增殖[1]。PHPS1（5–20 μM；5–360 分钟）以剂量依赖的方式抑制 Erk1/2 磷酸化，但不影响 Akt 或 Stat3 的磷酸化[1]。体外实验表明，PHPS1 钠盐是 Shp2 的强效抑制剂。在 30 μM 的浓度下，PHPS1 钠盐可在 6 天内抑制多种人肿瘤细胞的增殖。PHPS1 以剂量依赖的方式特异性地抑制 Erk1/2 的磷酸化，而不影响 Akt 和 Stat3 的磷酸化。在利用多种人癌细胞系进行的细胞活力检测中，30 μM 的 PHPS1 浓度导致细胞数量不同程度的减少。这些体外研究证实了 PHPS1 钠盐作为 Shp2 抑制剂的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在高脂饮食的最后一周，PHPS1（3 mg/kg；腹腔注射；每日一次）可降低 Ldlr-/- 小鼠的动脉粥样硬化风险 [2]。体内研究表明，PHPS1 钠可降低 Ldlr-/- 小鼠的动脉粥样硬化易感性。在高脂饮食的最后一周，每日腹腔注射 3 mg/kg 的 PHPS1 钠，与对照组相比，主动脉粥样硬化斑块面积显著减小。这表明 PHPS1 钠可能具有治疗心血管疾病的潜在应用价值。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法检测PHPS1钠对Shp2磷酸酶活性的抑制作用。将Shp2酶与磷酸肽底物在不同浓度的PHPS1钠存在下孵育。测定磷酸盐的释放量，并根据剂量-反应曲线确定Ki值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：人类癌细胞系MDA-MB-435、HCT-116（结肠癌）、HCT-15（结肠癌）、PC-3（前列腺癌）、HT-29（结肠癌）、NCI-H661（肺癌）和Caki-1（肾癌） 测试浓度：30 μM 孵育时间：6天 实验结果：导致细胞数量从0%（Caki-1）到74%（HT-29）减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞 测试浓度： 5、10、20 μM 孵育时间： 5、15、60、120、360 分钟 实验结果： 抑制 HGF/SF (1 单位/mL) 可诱导磷酸化，从而在 15 分钟至 6 小时内激活 Erk1/2。相反，5 分钟后 Erk1/2 的瞬时磷酸化不受影响。 HGF/SF诱导的PI3K/Akt或Stat3激活未受影响。 体外细胞实验用于研究PHPS1钠对Shp2介导的信号通路的影响。用PHPS1钠处理细胞，并通过Western blotting检测Erk1/2和其他下游靶点的磷酸化水平。细胞增殖通过MTT或CellTiter-Glo等方法进行评估。这些实验证实了该化合物作为Shp2抑制剂的活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Ldlr-/- (005061) 小鼠[2]
剂量： 3 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；在给药前一周每天喂食高脂饮食。 实验结果： 与其他两组相比，主动脉粥样硬化斑块的大小显著减小。 PHPS1 钠的体内动物实验已在动脉粥样硬化小鼠模型中进行。在一项典型的研究中，LdIr -/- 小鼠喂食高脂饮食，并在高脂饮食的最后一周每天接受 PHPS1 钠（3 mg/kg，腹腔注射）治疗。测量主动脉粥样硬化斑块的大小。这些研究为PHPS1钠的体内疗效提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PHPS1 钠的分子量为 488.43 g/mol，分子式为 C21H15N5NaO6S，CAS 编号为 1177131-02-0。它是一种固体化合物。建议将粉末储存在 -20°C 下，保存时间最长可达 3 年。溶剂保存可在 -80°C 下保存 1 年。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等详细的药代动力学性质尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供PHPS1钠的详细毒性数据。作为一种研究用化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。PHPS1钠是一种Shp2抑制剂，其毒性可能与其对正常组织中Shp2介导的信号通路的影响有关。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PHPS1 钠盐是一种研究用化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种强效且选择性的 Shp2 抑制剂。其对 Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73 µM、5.8 µM、10.7 µM、5.8 µM 和 0.47 µM。PHPS1 钠盐已被证明能够抑制多种人类肿瘤细胞的增殖，并能减轻小鼠模型中的动脉粥样硬化。它是研究 Shp2 在细胞信号传导和疾病中作用的重要研究工具。
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| 分子式 |
C21H14N5NAO6S
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|---|---|
| 分子量 |
487.420533657074
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| CAS号 |
1177131-02-0
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| 相关CAS号 |
PHPS1;314291-83-3
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| SMILES |
S(C1C=CC(=CC=1)/N=N/C1C(N(C2C=CC=CC=2)NC=1C1C=CC(=CC=1)[N+](=O)[O-])=O)(=O)(=O)[O-].[Na+]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0516 mL | 10.2581 mL | 20.5162 mL | |
| 5 mM | 0.4103 mL | 2.0516 mL | 4.1032 mL | |
| 10 mM | 0.2052 mL | 1.0258 mL | 2.0516 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BE 2254
环胞啶硫酸盐
Azido-PEG5-acid
女贞甙标准品
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