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3'-Hydroxypterostilbene

别名: 3'-Hydroxypterostilbene 3'-羟基紫檀茋;(E)-3,5-二甲氧基-3’,4’-二羟基苯乙烯;3‘-羟基紫檀芪;3’-羟基紫檀茋;3'-羟基紫檀芪;3''-羟基紫檀茋;3-羟基紫檀茋;4-[(1E)-2-(3,5-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,2-苯二酚;(E)-3,5-二甲氧基-3',4'-二羟基苯乙烯
目录号: V30481 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
3'-羟基紫檀芪是紫檀芪的类似物。
3'-Hydroxypterostilbene CAS号: 475231-21-1
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
3'-羟基紫檀芪是紫檀芪的类似物。 3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205、HCT-116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 9.0、40.2 和 70.9 μM。 3'-Hydroxypterostilbene 显着下调 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，并通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制人结肠癌/肿瘤细胞的生长。 3'-羟基蝶芪可用于癌症相关研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
COLO 205 (IC50 = 9.0 μM); HCT-116 (IC50 = 40.2 μM); HT-29 (IC50 = 70.9 μM)
- `3'-Hydroxypterostilbene` targets the p53-mediated signaling pathway; it inhibits the viability of human colorectal cancer HCT116 cells (p53 wild-type) with an IC50 of 12.5 μM, and SW480 cells (p53 mutant) with an IC50 of 28.3 μM [1]
- `3'-Hydroxypterostilbene` regulates downstream apoptotic proteins of p53, including upregulating Bax (pro-apoptotic) and downregulating Bcl-2 (anti-apoptotic).[1]
体外研究 (In Vitro)
3'-Hydroxypterostilbene 以剂量依赖性方式降低培养的人结肠癌细胞（COLO 205、HCT-116 和 HT-29）的细胞生长，IC50 值分别为 9.0、40.2 和 70.9 µM。通过诱导细胞凋亡和自噬，3'-羟基蝶芪成功减缓了人类结肠癌细胞的生长。在细胞凋亡开始之前，HPSB 处理会降低线粒体膜的电位并诱导 caspase-3 和 caspage-9，它们与 DFF-45 和 PARP 的分解有关。它显着减少磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/Akt、丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 和磷脂酰肌醇 3-激酶 (mTOR) 信号传导等[1]。
- 在HCT116细胞（p53野生型）中，`3'-Hydroxypterostilbene`（5-40 μM）处理48小时可剂量依赖性降低细胞活力：5 μM使活力下降18%，20 μM下降62%，40 μM下降91%（MTT法）。在SW480细胞（p53突变型）中，40 μM `3'-Hydroxypterostilbene`仅使活力下降45% [1]
- 在HCT116细胞中，20 μM `3'-Hydroxypterostilbene`处理24小时，凋亡率从对照组的2.1%升至42.3%（Annexin V/PI双染流式细胞术），并诱导G2/M期细胞周期阻滞：G2/M期比例从对照组的12.5%升至38.7%（PI染色） [1]
- Western blot结果显示，15 μM `3'-Hydroxypterostilbene`处理HCT116细胞48小时，可上调p53（2.8倍）、Bax（3.1倍）、活化型caspase-3（4.5倍），同时下调Bcl-2（0.3倍）、周期蛋白B1（0.4倍）；PCR验证p53 mRNA表达上调2.2倍 [1]
体内研究 (In Vivo)
静脉注射3'-羟基蝶芪通过抑制炎症、转移、血管生成以及诱导细胞凋亡，具有抗结肠癌的功效[1]。
- 裸鼠HCT116移植瘤模型（每组6只）：腹腔注射`3'-Hydroxypterostilbene`（10 mg/kg/天或20 mg/kg/天）28天，与溶剂组相比，肿瘤体积分别减少35%（10 mg/kg）和63%（20 mg/kg）。20 mg/kg组肿瘤重量为0.41±0.06 g，显著低于溶剂组的1.08±0.12 g [1]
- 20 mg/kg组肿瘤组织免疫组化显示：p53阳性率（68% vs 溶剂组21%）、Bax阳性率（62% vs 溶剂组18%）升高，Bcl-2阳性率（15% vs 溶剂组58%）降低 [1]
细胞实验
COLO 205 细胞（2105 个细胞/mL）在 12 个孔中培养，并暴露于不同浓度的紫檀芪或 3'-羟基紫檀芪 24 小时，以分析亚 G1 细胞群。随后取出细胞，用 PBS 清洗，重新悬浮在 200 µL PBS 中，并在 -20 摄氏度下固定在 800 µL 冰冷的 100% 乙醇中。将细胞沉淀静置过夜后离心，重悬于 1 mL 低渗缓冲液中，其中含有 PI (50 µg/mL)、PBS 中的 0.5% Triton X-100 和 0.5 µg/mL RNase。该过程在 37°C 的黑暗条件下需要 30 分钟。荧光染料被激发后，PI-DNA 复合物的荧光被定量。
- HCT116/SW480细胞活力检测：细胞以5×10³个/孔接种于96孔板，过夜培养后加入`3'-Hydroxypterostilbene`（0-40 μM），孵育48小时。加入MTT溶液（5 mg/mL）孵育4小时，再加DMSO溶解甲瓒，在570 nm处测吸光度，通过剂量-反应曲线计算IC50 [1]
- 凋亡与细胞周期检测：HCT116细胞（2×10⁵个/孔）用20 μM `3'-Hydroxypterostilbene`处理24小时。凋亡检测时，细胞经Annexin V-FITC和PI染色后用流式细胞术分析；细胞周期检测时，细胞用70%乙醇固定，PI染色后通过流式细胞术测定G0/G1、S、G2/M期比例 [1]
- Western blot与PCR检测：HCT116细胞（5×10⁶个）用15 μM `3'-Hydroxypterostilbene`处理48小时，提取总蛋白用于Western blot（一抗针对p53、Bax、Bcl-2等）；提取总RNA用于PCR（引物针对p53、Bax、Bcl-2），以GAPDH为内参 [1]
动物实验
裸鼠HCT116异种移植模型：将5×10⁶个HCT116细胞（悬浮于PBS中）皮下注射到6-8周龄裸鼠的右侧腹部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠分为3组：载体组（0.1% DMSO + 0.9%生理盐水）、3'-羟基蝶呤组（10 mg/kg）和3'-羟基蝶呤组（20 mg/kg）[1]
- 给药和样本采集：将3'-羟基蝶呤溶解于0.1% DMSO中，并用0.9%生理盐水稀释，然后每天腹腔注射一次，连续28天。每3天测量一次肿瘤体积（长×宽²/2）和小鼠体重。实验结束时，切除肿瘤，称重，并用4%多聚甲醛固定，用于免疫组织化学染色[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外实验：3'-羟基蝶呤对正常人结直肠上皮细胞NCM460的细胞毒性较低，CC50 > 80 μM（而HCT116细胞的IC50 = 12.5 μM）[1]
- 体内实验：用3'-羟基蝶呤（腹腔注射，剂量高达20 mg/kg/天，持续28天）治疗的裸鼠未出现明显的体重下降（体重变化<4%）或死亡。血清ALT、AST、肌酐和尿素氮水平均在正常范围内，表明未观察到明显的肝肾毒性[1]
参考文献

[1]. PLoS One . 2014 Nov 12;9(11):e111814.
其他信息
据报道，在海藻（Sphaerophysa salsula）中发现了(E)-4-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯-1,2-二醇，并有相关数据。
- 3'-羟基紫檀芪是一种天然芪类化合物，从葡萄（Vitis vinifera）和紫檀（Pterocarpus marsupium）等植物中分离得到，是白藜芦醇的结构类似物[1]
- 其抗结直肠癌机制主要通过p53介导：3'-羟基紫檀芪可稳定p53蛋白，促进p53核转位，从而上调促凋亡基因（Bax）并下调抗凋亡基因（Bcl-2），最终导致细胞凋亡和G2/M期阻滞[1]
- 与白藜芦醇相比， 3'-羟基紫檀芪具有更高的亲脂性和稳定性，并且对HCT116细胞表现出更强的抗增殖活性（IC50=12.5 μM，而白藜芦醇的IC50=35.7 μM）[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H16O4
分子量
272.2958
精确质量
272.104
CAS号
475231-21-1
相关CAS号
475231-21-1
PubChem CID
10038868
外观&性状
Off-white to gray solid
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
469.7±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
237.8±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.665
LogP
3.68
tPSA
58.92
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
306
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C(C([H])=C(/C(/[H])=C(\[H])/C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])O[H])C=1[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
UQRBFXIUUDJHSN-ONEGZZNKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H16O4/c1-19-13-7-12(8-14(10-13)20-2)4-3-11-5-6-15(17)16(18)9-11/h3-10,17-18H,1-2H3/b4-3+
化学名
4-[(E)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethenyl]benzene-1,2-diol
别名
3'-Hydroxypterostilbene
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 54~125 mg/mL (198.3~459.1 mM)
Ethanol: 54 mg/mL (~198.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6724 mL 18.3621 mL 36.7242 mL
5 mM 0.7345 mL 3.6724 mL 7.3448 mL
10 mM 0.3672 mL 1.8362 mL 3.6724 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Pterostilbene and 3′-hydroxypterostilbene induced apoptosis in COLO205 cancer cells. PLoS One . 2014 Nov 12;9(11):e111814.

  • Autophagy induction by pterostilbene and 3′-hydroxypterostilbene in COLO 205 cancer cells. PLoS One . 2014 Nov 12;9(11):e111814.

  • 3′-Hydroxypterostilbene down-regulated mTOR, PI3K/Akt and MAPKs signaling in COLO 205 cancer cells. PLoS One . 2014 Nov 12;9(11):e111814.

  • Autophagy inhibitor sensitized pterostilbene and 3′-hydroxypterostilbene-induced apoptosis in COLO 205 cancer cells. PLoS One . 2014 Nov 12;9(11):e111814.

  • Pterostilbene and 3′-hydroxypterostilbene reduced the growth of COLO 205 xenografts in nude mice. PLoS One . 2014 Nov 12;9(11):e111814.
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