| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
mTOR; FKBP1A
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
3BDO 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 和神经元细胞的自噬。通过降低肿瘤蛋白 TP53 和 NUPR1 的水平、TP53 核转位以及过量活性氧的产生，可防止脂多糖诱导的 HUVEC 自噬损伤。 FKBP1A（FK506 结合蛋白 1A，12 kDa）是 3BDO 的靶标，可刺激 MTOR。虽然对 TGFB2 的表达没有影响，但 3BDO 显着降低 FLJ11812 的水平，FLJ11812 是一种源自 TGFB2 3' 非翻译区 (3'UTR) 的长非编码 RNA (lncRNA)。除了3BDO导致FLJ11812水平下降外，ATG13蛋白水平也下降。在 PC12 神经元细胞中，3BDO 抑制过量 A（25 至 35）肽诱导的自噬并提高 RPS6KB1 磷酸化[1]。 3BDO 可以预防碱性成纤维细胞生长因子 2 和血清剥夺引起的人脐静脉 EC (HUVEC) 衰老和凋亡。它可以阻止血管平滑肌细胞（VSMC）的增殖和迁移，同时特异性保护血管内皮细胞（VEC）[2]。 3BDO (20-60 μg/ml) 可以抑制 VEC 凋亡和整合素 4 表达，但无法降低由于血清和 FGF-2 缺乏而导致的 ROS 水平[3]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内测试表明3BDO具有高水平的安全性。在App和Psen1转基因小鼠中，3BDO治疗可显着降低自噬体数量并增强神经元功能[1]。在 apoE-/- 小鼠的斑块内皮中，3BDO 降低 ATG13 的蛋白水平，同时激活体内 mTOR。虽然它对apoE-/-小鼠血管平滑肌细胞或巨噬细胞系RAW246.7中的mTOR或自噬活性没有影响，但它确实抑制斑块内皮细胞死亡并抑制小鼠动脉粥样硬化的发展。在 apoE-/- 小鼠中，3BDO 通过激活 mTOR 保护 VEC，从而稳定动脉粥样硬化病变[2]。
|
| 酶活实验 |
使用 IP 裂解缓冲液，从已暴露于雷帕霉素 (10 μM)、3BDO (60 M) 或两者 6 小时的 HUVEC 中提取总蛋白。 4°C 离心后收集上清液，然后与 Protein A/G 琼脂糖珠、TIA1 抗体或作为对照的常规小鼠 IgG 在 4°C 孵育过夜。将珠子用 IP 裂解缓冲液清洗 3 次，然后用 4×SDS 上样缓冲液洗脱。使用 Ser 磷酸化抗体和蛋白质印迹测定，可以发现 Ser 磷酸化。
|
| 动物实验 |
Male apoE-/- mice (8 weeks old) are used in this study. ApoE-/- mice are fed an atherogenic diet that contains 21% fat and 0.15% cholesterol. A single batch of the diet is set aside and used throughout the experiment to avoid any potential confounding effects from variation among diet batches. Mice that are 20 weeks older are divided into 3 groups for treatment (n=8 mice/group) for 8 weeks: control (DMSO), low-dose (3BDO; 50 mg/kg/d; 3BDO-L), and high-dose (3BDO; 100 mg/kg/d; 3BDO-H). Every week, when the mice are being injected with 3BDO, their body weight is recorded. Animals are killed by exsanguination and blood samples are taken from the inferior vena cava[2].
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H17NO5
|
|---|---|
| 分子量 |
327.3313
|
| 精确质量 |
345.1212
|
| 元素分析 |
C, 62.60; H, 5.55; N, 4.06; O, 27.80
|
| CAS号 |
890405-51-3
|
| 相关CAS号 |
890405-51-3
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
C1C(C(=O)OC1COC2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])CC3=CC=CC=C3
|
| InChi Key |
AXPZIVKEZRHGAS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO5/c20-18-14(10-13-6-2-1-3-7-13)11-15(24-18)12-23-17-9-5-4-8-16(17)19(21)22/h1-9,14-15H,10-12H2
|
| 化学名 |
3-benzyl-5-[(2-nitrophenoxy)methyl]oxolan-2-one
|
| 别名 |
3BDO
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO: 65~100 mg/mL (198.6~305.5 mM)
Ethanol: ~19.7 mg/mL (~60.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.64 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0550 mL | 15.2751 mL | 30.5502 mL | |
| 5 mM | 0.6110 mL | 3.0550 mL | 6.1100 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.0550 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
|
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP TFA
mTOR inhibitor-12
mTOR inhibitor-11
mTOR inhibitor-14
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号