3MB-PP1

别名: 3MB-PP1; 3-MB-PP1; 3 MB-PP1; 3-MB-PP1 4-氨基-1-叔丁基-3-(3-甲基苯甲基)吡唑并[3,4-d]嘧啶;4-氨基-1-叔丁基-3-(3-甲基苄基)吡唑并[3,4-d]嘧啶

目录号: V60036 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

3MB-PP1 是一种大体积嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。

3MB-PP1 CAS号: 956025-83-5
产品类别: PLK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

3MB-PP1 是一种大体积嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。 3MB-PP1 通过靶向 Plk1 来阻断表达类似物敏感 Plk1 等位基因的细胞中的有丝分裂进展和细胞分裂。 3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。 3MB-PP1 抑制 Leu93 突变体 Zipper 相互作用蛋白激酶 (Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。 3MB-PP1 可用于研究白色念珠菌的菌丝形成和细胞分裂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Leu93-ZIPK (IC50 = 2 μM) The target of 3MB-PP1 is the mutant polo-like kinase 1 (PLK1D194G). The half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 3MB-PP1 against PLK1D194G was determined to be 12 nM, while it showed negligible inhibitory activity against wild-type PLK1 (PLK1WT) with an IC50 greater than 10 μM [1] The target of 3MB-PP1 is the mutant zipper-interacting protein kinase (ZIPK T167A). The IC50 of 3MB-PP1 for ZIPK T167A was measured as 8 nM, and it exhibited no significant inhibitory effect on wild-type ZIPK (ZIPKWT) with an IC50 exceeding 20 μM [3]
体外研究 (In Vitro)	3MB-PP1（5 μM；3 小时）促进携带类似物敏感等位基因的 SSN3 菌株中菌丝的生长[1]。在稳定表达 PLK1D194G 的 HeLa 细胞中，用 3MB-PP1（0.1–10 μM，处理 24 小时）处理后，流式细胞术分析显示细胞出现剂量依赖性的 G2/M 期细胞周期阻滞。具体而言，G2/M 期细胞比例从溶剂对照组的约 15% 上升至 10 μM 3MB-PP1处理组的 45%。此外，蛋白质印迹（western blot）分析表明，PLK1 的下游底物 Cdc25C 的磷酸化水平呈剂量依赖性降低，10 μM 3MB-PP1处理组的 p-Cdc25C（Ser216）表达量较对照组降低 70%。细胞活力实验显示，3MB-PP1对表达 PLK1D194G 的 HeLa 细胞增殖的抑制 IC50 为 1.2 μM，而即使在 20 μM 浓度下，对表达 PLK1WT 的 HeLa 细胞活力也无显著影响 [1] 在瞬时转染 ZIPK T167A 的 HEK293T 细胞中，用 3MB-PP1（1–10 μM，孵育 6 小时）处理后，western blot 检测发现 ZIPK 的特异性底物 MYPT1 的磷酸化水平呈浓度依赖性降低。10 μM 3MB-PP1处理组的 p-MYPT1（Thr696）水平较溶剂处理组降低约 80%。体外酶活实验表明，3MB-PP1可特异性抑制 ZIPK T167A 的激酶活性，即使在 50 μM 浓度下，对 CDK1、PKA、PKC 等其他激酶的活性也无显著影响。此外，在稳定表达 ZIPK T167A 的 U2OS 细胞中，3MB-PP1（5 μM，处理 12 小时）可抑制 ZIPK 介导的细胞收缩，该过程通过相差显微镜观察记录 [3]
酶活实验	PLK1 变体激酶活性实验：先纯化重组 PLK1WT 和 PLK1D194G 蛋白。反应体系总体积为 25 μL，包含 50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、10 mM MgCl2、1 mM DTT、20 μM ATP、1 μg 重组 PLK1（WT 或 D194G）、2 μg 髓鞘碱性蛋白（MBP，作为底物）以及不同浓度的 3MB-PP1（0.1 nM–10 μM）。加入 ATP 启动反应，37°C 孵育 30 分钟。孵育后加入 5×SDS 上样缓冲液终止反应，通过 western blot 用抗磷酸化 MBP 抗体检测 MBP 的磷酸化水平。采用密度分析法对 western blot 条带进行定量，使用 GraphPad Prism 软件拟合抑制率-浓度曲线，计算 IC50 值 [1] ZIPK 激酶活性实验：使用纯化的重组 ZIPKWT 和 ZIPK T167A 蛋白。反应体系（50 μL）包含 20 mM Tris-HCl（pH 7.4）、5 mM MgCl2、0.1 mM EGTA、1 mM DTT、10 μM ATP、0.5 μg ZIPK（WT 或 T167A）、5 μM 荧光标记的 MYPT1 衍生肽底物以及不同浓度的 3MB-PP1（0.1 nM–20 μM）。30°C 孵育 45 分钟后，使用均相时间分辨荧光（HTRF）检测试剂盒测定肽底物的磷酸化水平。记录荧光信号（激发波长 340 nm，发射波长 665 nm），计算各 3MB-PP1浓度组相对于溶剂对照组的抑制率，通过非线性回归分析确定 IC50 [3]
细胞实验	PLK1D194G 表达 HeLa 细胞周期阻滞分析：将稳定转染 PLK1D194G 的 HeLa 细胞以每孔 2×105 个细胞的密度接种于 6 孔板，过夜培养。随后用浓度为 0、0.1、1、5、10 μM 的 3MB-PP1（二甲基亚砜 DMSO 作为溶剂对照）处理细胞 24 小时。处理后，用胰酶消化收集细胞，冰浴 PBS 洗涤两次，用 70% 乙醇在 -20°C 下固定过夜。固定后的细胞用 PBS 洗涤，37°C 下用 RNase A（100 μg/mL）处理 30 分钟，再用碘化丙啶（PI，50 μg/mL）室温染色 15 分钟。使用流式细胞仪分析细胞的 DNA 含量，通过 FlowJo 软件计算 G1、S、G2/M 期细胞的百分比 [1] PLK1D194G 表达 HeLa 细胞中 Cdc25C 磷酸化检测：细胞接种和 3MB-PP1处理条件与细胞周期实验一致。处理 24 小时后，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液裂解细胞。采用 BCA 蛋白定量试剂盒测定总蛋白浓度。将等量蛋白（每泳道 30 μg）通过 10% SDS-PAGE 分离，转移至 PVDF 膜。膜用含 5% 脱脂牛奶的 TBST 室温封闭 1 小时，随后用抗磷酸化 Cdc25C（Ser216）、抗 PLK1 及抗 β-肌动蛋白（内参）一抗在 4°C 下孵育过夜。TBST 洗涤膜三次，用辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗室温孵育 1 小时，通过增强化学发光（ECL）检测系统显影。使用 ImageJ 软件对条带强度进行定量分析 [1] ZIPK T167A 转染 HEK293T 细胞中 MYPT1 磷酸化分析：将 HEK293T 细胞以每皿 5×106 个细胞的密度接种于 10 cm 培养皿，培养 24 小时。用转染试剂将 ZIPK T167A 表达质粒转染至细胞中。转染 24 小时后，用浓度为 0、1、5、10 μM 的 3MB-PP1（DMSO 为对照）处理细胞 6 小时。随后用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的裂解缓冲液裂解细胞，提取总蛋白并定量，进行 SDS-PAGE 和 western blot 分析，一抗选用抗磷酸化 MYPT1（Thr696）、抗 ZIPK 及抗 GAPDH（内参），后续用 HRP 标记二抗和 ECL 检测。通过将 p-MYPT1 条带强度归一化至 GAPDH，计算其相对表达量 [3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	3MB-PP1在浓度高达50 μM时对一系列野生型激酶（包括PLK1WT、ZIPKWT、CDK1、PKA、PKC）均无显著抑制活性，表明其具有良好的激酶特异性，且脱靶激酶抑制的可能性较低[1, 3]
参考文献	[1]. Enabling and disabling polo-like kinase 1 inhibition through chemical genetics. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):978-81. [2]. The Candida albicans Cdk8-dependent phosphoproteome reveals repression of hyphal growth through a Flo8-dependent pathway. PLoS Genet. 2022;18(1):e1009622. Published 2022 Jan 4. [3]. Validation of chemical genetics for the study of zipper-interacting protein kinase signaling. Proteins. 2018 Nov;86(11):1211-1217.
其他信息	3MB-PP1是一种小分子抑制剂，广泛应用于化学遗传学研究中，可特异性靶向携带门控突变的突变激酶（例如，PLK1中门控天冬氨酸被甘氨酸取代，或ZIPK中门控苏氨酸被丙氨酸取代）。这种特异性使得可以在不影响野生型激酶功能的情况下，选择性地干扰目标突变激酶的活性，从而能够精确研究单个激酶在细胞过程中的生物学作用[1, 3]。在PLK1的研究中，3MB-PP1被用于验证控制PLK1活性的化学遗传学方法。通过在细胞中表达PLK1D194G（一种门控突变体），3MB-PP1能够特异性抑制PLK1D194G的活性，从而揭示PLK1在G2/M期进程以及下游底物（如Cdc25C）调控中的关键作用[1] 在ZIPK化学遗传学的验证中，3MB-PP1被用于特异性阻断ZIPK T167A的活性，证实ZIPK介导MYPT1的磷酸化并调控细胞收缩，这对于理解ZIPK的生理功能至关重要[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H21N5
分子量	295.39
精确质量	295.18
元素分析	C, 69.12; H, 7.17; N, 23.71
CAS号	956025-83-5
相关CAS号	956025-83-5
PubChem CID	24865390
外观&性状	Off-white to pink solid
密度	1.209g/cm3
沸点	475.471ºC at 760 mmHg
熔点	136-138ºC
闪点	241.356ºC
折射率	1.64
LogP	3.643
tPSA	69.62
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	380
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1C(N)=C2C(CC3C=C(C)C=CC=3)=NN(C2=NC=1)C(C)(C)C
InChi Key	FYCOTGCSHZKHPR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H21N5/c1-11-6-5-7-12(8-11)9-13-14-15(18)19-10-20-16(14)22(21-13)17(2,3)4/h5-8,10H,9H2,1-4H3,(H2,18,19,20)
化学名	1-tert-butyl-3-[(3-methylphenyl)methyl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
别名	3MB-PP1; 3-MB-PP1; 3 MB-PP1; 3-MB-PP1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 96~100 mg/mL (200.5~338.6 mM) Ethanol: ~48 mg/mL (~100.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 96~100 mg/mL (200.5~338.6 mM)
Ethanol: ~48 mg/mL (~100.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3854 mL	16.9268 mL	33.8535 mL
	5 mM	0.6771 mL	3.3854 mL	6.7707 mL
	10 mM	0.3385 mL	1.6927 mL	3.3854 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

3-MB-PP1 inhibits the activity of analog-sensitive Ssn3^AS, but not Ssn3^WT in vitro. PLoS Genet . 2022 Jan 4;18(1):e1009622.
3-MB-PP1 stimulates hyphal growth in a strain bearing analog-sensitive alleles of SSN3. PLoS Genet . 2022 Jan 4;18(1):e1009622.
Heat map for genes induced upon inhibition of Ssn3^AS by 3-MB-PP1. PLoS Genet . 2022 Jan 4;18(1):e1009622.

Plk1^as cells can proliferate in the presence of BI-2536 and TAL. a–b) Comparison of cell line proliferation in the presence of 3-MBPP1 (10 μM), BI-2536 (200nM or as shown). c–d). ACS Chem Biol . 2012 Jun 15;7(6):978-81.