PLK

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Polo 样激酶 (PLK) 是高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,对于细胞分裂和有丝分裂检查点调节等多种生物功能至关重要。五个 PLK (PLK 1-5) 在哺乳动物的 DNA 损伤反应、S 期内和 G2/M 检查点、纺锤体形成和中心体动力学中发挥多种作用。 PLK 的特点是其 Polo-box 结构域,可介导蛋白质相互作用。根据生物学背景,它们还受到转录、蛋白水解和磷酸化的调节。现在人们知道 PLK 在分化细胞中发挥作用,并将细胞分裂与发育过程联系起来。

PLK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V60036 3MB-PP1 956025-83-5 3MB-PP1 是一种大体积嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。
V1573 BI 2536 755038-02-9 BI2536 (BI-2536; BI 2536) 是一种新型 PLK1/BRD4 双抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V52314 BTO-1 40647-02-7 BTO-1 是一种 Polo 样激酶 (Plk) 抑制剂。
V17894 Centrinone 1798871-30-3 Centrinone (LCR263; LCR-263; LCR 263) 是一种新型、有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V17895 Centrinone-B 1798871-31-4 Centrinone-B (LCR323; LCR-323; LCR 323) 是一种新型可逆 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2427 CFI-400437 HCl 1247000-76-5 (1E)-CFI-400437 diHCl 对 PLK4 有效 (IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员具有选择性 (>10 μM)。
V51036 CZS-241 Polo 样激酶 (PLK) 4
V54801 Dihydrobaicalein 35683-17-1 DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 6.3 μM。
V1576 GSK461364 929095-18-1 GSK-461364 (GSK461364; GSK 461364) 是一种新型、有效、选择性、可逆且 ATP 竞争性小分子 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V4918 GW843682X 660868-91-7 GW843682X 是一种新型、有效、选择性、ATP 竞争性的 polo 样激酶 1 (PLK1) 和 polo 样激酶 3 (PLK3) 抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。
V22224 HMN-176 173529-10-7 HMN-176是二苯乙烯的类似物,可以抑制有丝分裂并干扰plk1,但对微管蛋白聚合影响不大。
V1577 HMN-214 173529-46-9 HMN-214 (HMN 214; HMN214) 是二苯乙烯衍生物,是 HMN-176 的一种有效的口服生物活性前药,可改变 Plk1(polo 样激酶-1)的细胞空间方向。
V1578 MLN0905 1228960-69-7 MLN0905 (MLN-0905; MLN 0905) 是一种新型、有效、选择性的 Polo 样激酶-1 (PLK1) 小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V1580 NMS-P937 (NMS1286937; Onvansertib) 1034616-18-6 NMS-P937(也称为 NMS-P937;NMS1286937;NMS-P-937;NMS-P 937;Onvansertib)是一种口服生物可利用的、有效的、选择性的小分子 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用活动。
V2729 Ocifisertib (CFI-400945) 1338806-73-7 CFI400945 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 PLK4(polo 样激酶 4)抑制剂,IC50 值为 2.8 ±1.4 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
V55106 PLK1-IN-2 2640254-52-8 PLK1-IN-2 是一种 PLK1 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.384 μM。
V55107 PLK1-IN-5 1001343-34-5 PLK1-IN-5 是一种有效的 PLK1 抑制剂(拮抗剂),IC50 < 500 nM。
V75966 PLK1-IN-7 2938910-96-2 PLK1-IN-7 (compound 30e) 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 为 0.66 nM。
V55108 PLK4-IN-1 1247001-12-2 PLK4-IN-1(实施例 A6)是 PLK4 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 ≤ 0.1 μM。
V55109 PLK4-IN-3 1247001-86-0 PLK4-IN-3 是 PLK4-IN-1 的绝对配置。
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