| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5,7-Dimethoxyflavone targets multiple pathways. It inhibits cytochrome P450 (CYP) 3A enzymes. In cancer cells, it induces the production of reactive oxygen species (ROS), leading to cell cycle arrest at the G1 phase and apoptosis. It has anti-obesity, anti-inflammatory, and antineoplastic effects. As a flavonoid, it may also interact with various signaling pathways involved in inflammation and metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MDCK/Bcrp1细胞中，5,7-二甲氧基黄酮（5和50 μM，1小时）抑制Bcrp1介导的索拉非尼外排[2]。在B16F10黑色素瘤细胞中，5,7-二甲氧基黄酮（0-25 μM，48小时）通过提高cAMP水平促进黑色素生成[4]。5,7-二甲氧基黄酮（0-100 μM，48小时）可阻断缺血，促进氧化终止，并诱导VK2/E6E7和End1/E6E7细胞凋亡。它还可以通过在3T3-L1脂肪细胞中积累甘油三酯（TG）来稀释细胞[6]。体外实验表明，5,7-二甲氧基黄酮可诱导癌细胞产生活性氧（ROS），导致细胞周期停滞于G1期，并诱导细胞凋亡。它能抑制细胞色素P450 (CYP) 3A酶。该化合物具有抗肥胖、抗炎和抗肿瘤作用。其活性通常通过癌细胞系的细胞活力和增殖试验以及CYP3A酶抑制试验进行评估。然而，现有文献中关于其具体IC50值的报道并不多见。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠肝脏中，5,7-二甲氧基黄酮（10 mg/kg，面部，每日一次，持续10天）可降低CYP3A11和CYP3A25蛋白的表达水平[1]。在高脂饮食（HFD）小鼠中，5,7-二甲氧基黄酮（25和50 mg/kg，面部）和5,7-二甲氧基黄酮（50 mg/kg/d，表皮，持续6周）可降低体重，同时增加并抑制肝功能[5]。体内研究表明，5,7-二甲氧基黄酮具有抗肥胖、抗炎和抗肿瘤作用。作为山奈的主要成分，它有助于该植物的传统药用价值。然而，现有文献中关于其体内疗效的具体数据，包括给药方案和动物模型，尚不详尽。需要进一步的研究来全面阐明其体内药理学特性。该化合物是研究类黄酮生物学的研究工具。
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| 酶活实验 |
5,7-二甲氧基黄酮的无细胞活性测定包括评估其对细胞色素P450 (CYP) 3A酶的抑制活性。酶活性通过荧光或发光底物进行监测。抑制作用的评估方法是将CYP3A与不同浓度的5,7-二甲氧基黄酮孵育，并测量残余活性。IC50值由剂量-反应曲线确定。该化合物的抗氧化活性也可以通过无细胞自由基清除试验进行评估。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[4]
细胞类型： B16F10 黑色素瘤细胞 测试浓度： 0-25 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 诱导 CREB 磷酸化并抑制 Akt 和 GSK-3β 磷酸化。 5,7-二甲氧基黄酮的体外细胞实验通常包括用不同浓度的化合物处理癌细胞。细胞在特定时间（24-72 小时）孵育。使用 MTT、CellTiter-Glo 或其他标准方法评估细胞活力。使用 DCFH-DA 等荧光探针测量 ROS 生成。使用流式细胞术进行细胞周期分析。使用 Annexin V/PI 染色和 caspase 活性测定评估细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：老年小鼠[3]
剂量：25 和 50 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：握力增强，跑步耐力提高。肌肉体积、重量和横截面积增加。血清和腓肠肌中 IL-6 和 TNF-α 水平降低。 5,7-二甲氧基黄酮的体内动物研究已在肥胖、癌症和炎症模型中进行。该化合物可通过多种途径给药，包括灌胃或膳食添加。在肥胖模型中监测体重和代谢参数。在癌症模型中监测肿瘤生长。测量血清和组织中的炎症标志物。然而，现有文献中并未详细记录具体的给药方案和实验流程。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
5,7-二甲氧基黄酮的药代动力学性质包括分子量为282.30 g/mol，分子式为C17H14O4。作为一种黄酮类化合物，预计其口服生物利用度中等。该化合物通常冷藏保存（0-10°C）。现有文献中关于其详细的ADME参数，例如半衰期、Cmax和AUC，报道较少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对5,7-二甲氧基黄酮的毒性特征描述尚不充分。作为一种天然黄酮类化合物，它通常被认为在研究剂量下具有良好的安全性。标准的临床前安全性研究应包括在啮齿动物模型中进行急性和亚慢性毒性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5,7-二甲氧基黄酮5,7-二甲基醚是一种二甲氧基黄酮类化合物，是瓜尔胶的5,7-二甲基醚衍生物。它是一种与瓜尔胶功能相关的植物代谢产物。据报道，5,7-二甲氧基黄酮类化合物存在于姜黄（Boesenbergia rotunda）、小花山奈（Kaempferia parviflora）和其他具有相关数据的生物体中。
5,7-二甲氧基黄酮是从小花山奈中提取的一种黄酮类化合物，具有抗肥胖、抗炎和抗肿瘤作用。它能抑制CYP3A酶，诱导癌细胞产生活性氧（ROS），导致细胞周期阻滞和凋亡。其分子式为C17H14O4，分子量为282.30 g/mol。5,7-二甲氧基黄酮是研究癌症、肥胖和炎症的重要工具。 |
| 分子式 |
C17H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
282.2907
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| 精确质量 |
282.089
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| CAS号 |
21392-57-4
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| PubChem CID |
88881
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
476.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
150-152ºC
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| 闪点 |
213.4±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.598
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| LogP |
3.27
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| tPSA |
48.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
411
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JRFZSUMZAUHNSL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O4/c1-19-12-8-15(20-2)17-13(18)10-14(21-16(17)9-12)11-6-4-3-5-7-11/h3-10H,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dimethoxy-2-phenylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~221.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5425 mL | 17.7123 mL | 35.4246 mL | |
| 5 mM | 0.7085 mL | 3.5425 mL | 7.0849 mL | |
| 10 mM | 0.3542 mL | 1.7712 mL | 3.5425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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