规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
5-LOX-IN-2(化合物 10b)对肾癌细胞具有细胞毒性作用,并且对缺乏 Von Hippel-Lindau (VHL) 抑制癌基因的 RCC4 和 786.0 细胞具有特异性。在 RCC4 细胞中,5-LOX-IN-2(化合物 10b)(0-10 μM;24 小时)还可以上调 p62 和 LC3B 表达,抑制自噬载体,并通过激活 caspase-3 途径促进细胞增殖。 1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: RCC4、RCC10、786.0 细胞 测试浓度: 0-100 μM 孵育时间:4天 实验结果:肾癌细胞的细胞活力减弱,选择性更强。 RCC4 和 786.0 细胞缺乏 Von Hippel-Lindau (VHL) 肿瘤抑制基因。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: RCC4、RCC10、786.0 细胞 测试浓度: 0-10 μM 孵育时间:24小时 实验结果:RCC4细胞中LC3B和p62表达增加,自噬流被阻断。 caspase-3 前体的裂解仅在缺乏 VHL 肿瘤抑制因子的 RCC4 细胞中以剂量依赖性方式受到刺激。 |
参考文献 |
[1]. Selka A, et.al. Discovery of a novel 2,5-dihydroxycinnamic acid-based 5-lipoxygenase inhibitor that induces apoptosis and may impair autophagic flux in RCC4 renal cancer cells. Eur J Med Chem. 2019 Oct 1;179:347-357.
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分子式 |
C17H16O4
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分子量 |
284.31
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精确质量 |
284.1
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元素分析 |
C, 71.82; H, 5.67; O, 22.51
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CAS号 |
179691-97-5
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SMILES |
O=C(OCCC1=CC=CC=C1)/C=C/C2=CC(O)=CC=C2O
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InChi Key |
OQKRMXDGEFRBAJ-RMKNXTFCSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H16O4/c18-15-7-8-16(19)14(12-15)6-9-17(20)21-11-10-13-4-2-1-3-5-13/h1-9,12,18-19H,10-11H2/b9-6+
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化学名 |
phenethyl (E)-3-(2,5-dihydroxyphenyl)acrylate
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别名 |
NSC666588; CHEMBL131678; NSC-666588; 5LOX-IN-2; 5-LOX-IN2; 5-LOX-IN-2
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~351.73 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5173 mL | 17.5864 mL | 35.1729 mL | |
5 mM | 0.7035 mL | 3.5173 mL | 7.0346 mL | |
10 mM | 0.3517 mL | 1.7586 mL | 3.5173 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。