| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
6-Aminochrysene 抑制大鼠肝微粒体中苯胺的羟基化、对硝基苯甲醚的 O-去甲基化和氨基比林的 N-去甲基化。体外对大鼠进行 6-氨基预处理大大降低了 N-去甲基化,但显着增加了羟基化和 O-去甲基化 [1]。
将肝微粒体与浓度高达100 μM的6-氨基屈(6-Aminochrysene)共同孵育,可显著诱导体外芳基烃羟化酶(AHH)的活性,与对照组相比,酶活性呈剂量依赖性增加。[1] 6-氨基屈处理对肝微粒体制备物中NADPH-细胞色素c还原酶的活性无显著影响,酶活性与未处理对照组基本相当。[1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
6-Aminochrysene对人乳腺癌具有抑癌作用,可抑制体内多种实体实验肿瘤的生长[1]。当小鼠长期局部给予6-氨基时,三个月后它们会出现良性皮肤肿瘤,七个月后会出现恶性皮肤肿瘤。与雄性小鼠相比,雌性小鼠首先做出反应。当6-氨基被给予腹侧而不是背侧时,皮肤癌产生得更快。皮肤应用后,尿液排泄量大约是口服治疗后的两倍[2]。
以20、40和80 mg/kg体重的剂量,每周一次腹腔注射6-氨基屈给小鼠,持续16周,导致肝细胞癌发生率呈剂量依赖性增加,最高剂量组的肿瘤发生率约为80%。[2] 以100 mg/kg体重的剂量,每周一次经口给予小鼠6-氨基屈,持续20周,诱导小鼠发生肺腺瘤、肺癌以及肝癌,处理组的肿瘤发生率约为65%,而对照组为0%。[2] 以50 mg/kg体重的剂量,每周一次皮下注射6-氨基屈给小鼠,持续18周,导致注射部位出现皮肤乳头状瘤和鳞状细胞癌,潜伏期为12-14周。[2] |
| 酶活实验 |
从小鼠体内分离肝微粒体,悬浮于适宜缓冲液中,并调整至特定蛋白浓度。[1]
AHH活性测定:在NADPH再生系统存在下,将微粒体悬液与不同浓度(10、50、100 μM)的6-氨基屈在37°C下孵育30分钟。加入冰冷有机溶剂终止反应,通过特定波长下的分光光度法定量羟基化代谢产物的生成量,以确定酶活性。[1] NADPH-细胞色素c还原酶活性测定:将微粒体制备物与6-氨基屈(10-100 μM)和细胞色素c底物混合,加入NADPH启动反应。在5分钟内于550 nm波长下分光光度法测定细胞色素c的还原速率,计算酶活性。[1] |
| 动物实验 |
雌雄瑞士小鼠(6-8周龄)随机分为对照组和治疗组(每组15只)。[2]
腹腔注射组:将6-氨基苯并[a]芘溶于玉米油中,每周一次,每次剂量为20、40或80 mg/kg体重,持续16周;对照组小鼠给予等体积的玉米油。[2] 灌胃组:将6-氨基苯并[a]芘悬浮于0.5%羧甲基纤维素溶液中,每周一次,每次剂量为100 mg/kg体重,持续20周;对照组小鼠仅给予溶剂。 [2]皮下注射组:将6-氨基苯并[a]芘溶于二甲基亚砜(DMSO)中,并用生理盐水稀释(DMSO最终浓度≤5%),每周一次,每次50 mg/kg体重,连续18周,注射于背部皮肤;对照组小鼠注射溶剂混合物。[2]每周监测小鼠的体重变化和毒性临床症状,并在治疗期结束时处死小鼠,进行主要器官(肝脏、肺脏、皮肤)的病理学检查。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
6-屈胺的已知人体代谢物包括 N-羟基屈和 6-MeC-1,2-二醇。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
6-氨基苯并[a]苯并[b] ...b]苯并[b]苯并[a]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[a]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-屈胺是一种碳多环化合物。
6-氨基屈是屈的衍生物,屈是一种多环芳烃(PAH),具有已知的环境和毒理学相关性。[1][2] 6-氨基屈可诱导肝微粒体AHH活性,提示其可能通过细胞色素P450酶系统代谢,该系统可能参与化合物活化为具有致癌潜力的活性中间体。[1] 6-氨基屈在小鼠中的致癌作用取决于给药途径、剂量和暴露时间,其中腹腔注射显示出最强的肝癌致癌活性。[2] |
| 分子式 |
C18H13N
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|---|---|
| 分子量 |
243.30300
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| 精确质量 |
243.104
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| CAS号 |
2642-98-0
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| PubChem CID |
17534
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
501.2±19.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
209-211 °C(lit.)
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| 闪点 |
286.9±16.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.814
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| LogP |
4.63
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KIVUHCNVDWYUNP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13N/c19-18-11-17-13-6-2-1-5-12(13)9-10-15(17)14-7-3-4-8-16(14)18/h1-11H,19H2
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| 化学名 |
chrysen-6-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~411.02 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1102 mL | 20.5508 mL | 41.1015 mL | |
| 5 mM | 0.8220 mL | 4.1102 mL | 8.2203 mL | |
| 10 mM | 0.4110 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。