6-Aminochrysene

别名: 6-氨基屈; 屈-6-胺; 氨基屈
目录号: V31142 纯度: ≥98%
6-Aminochrysene (6-Aminochrysene) 是一种芳香胺化合物,可用于脾肿大、骨髓性白血病和乳腺癌的研究/研究。
6-Aminochrysene CAS号: 2642-98-0
产品类别: New8
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
6-Aminochrysene (6-Aminochrysene) 是一种芳香胺化合物,可用于脾肿大、骨髓性白血病和乳腺癌的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
6-Aminochrysene 抑制大鼠肝微粒体中苯胺的羟基化、对硝基苯甲醚的 O-去甲基化和氨基比林的 N-去甲基化。体外对大鼠进行 6-氨基预处理大大降低了 N-去甲基化,但显着增加了羟基化和 O-去甲基化 [1]。
将肝微粒体与浓度高达100 μM的6-氨基屈(6-Aminochrysene)共同孵育,可显著诱导体外芳基烃羟化酶(AHH)的活性,与对照组相比,酶活性呈剂量依赖性增加。[1]
6-氨基屈处理对肝微粒体制备物中NADPH-细胞色素c还原酶的活性无显著影响,酶活性与未处理对照组基本相当。[1]
体内研究 (In Vivo)
6-Aminochrysene对人乳腺癌具有抑癌作用,可抑制体内多种实体实验肿瘤的生长[1]。当小鼠长期局部给予6-氨基时,三个月后它们会出现良性皮肤肿瘤,七个月后会出现恶性皮肤肿瘤。与雄性小鼠相比,雌性小鼠首先做出反应。当6-氨基被给予腹侧而不是背侧时,皮肤癌产生得更快。皮肤应用后,尿液排泄量大约是口服治疗后的两倍[2]。
以20、40和80 mg/kg体重的剂量,每周一次腹腔注射6-氨基屈给小鼠,持续16周,导致肝细胞癌发生率呈剂量依赖性增加,最高剂量组的肿瘤发生率约为80%。[2]
以100 mg/kg体重的剂量,每周一次经口给予小鼠6-氨基屈,持续20周,诱导小鼠发生肺腺瘤、肺癌以及肝癌,处理组的肿瘤发生率约为65%,而对照组为0%。[2]
以50 mg/kg体重的剂量,每周一次皮下注射6-氨基屈给小鼠,持续18周,导致注射部位出现皮肤乳头状瘤和鳞状细胞癌,潜伏期为12-14周。[2]
酶活实验
从小鼠体内分离肝微粒体,悬浮于适宜缓冲液中,并调整至特定蛋白浓度。[1]
AHH活性测定:在NADPH再生系统存在下,将微粒体悬液与不同浓度(10、50、100 μM)的6-氨基屈在37°C下孵育30分钟。加入冰冷有机溶剂终止反应,通过特定波长下的分光光度法定量羟基化代谢产物的生成量,以确定酶活性。[1]
NADPH-细胞色素c还原酶活性测定:将微粒体制备物与6-氨基屈(10-100 μM)和细胞色素c底物混合,加入NADPH启动反应。在5分钟内于550 nm波长下分光光度法测定细胞色素c的还原速率,计算酶活性。[1]
动物实验
雌雄瑞士小鼠(6-8周龄)随机分为对照组和治疗组(每组15只)。[2]
腹腔注射组:将6-氨基苯并[a]芘溶于玉米油中,每周一次,每次剂量为20、40或80 mg/kg体重,持续16周;对照组小鼠给予等体积的玉米油。[2]
灌胃组:将6-氨基苯并[a]芘悬浮于0.5%羧甲基纤维素溶液中,每周一次,每次剂量为100 mg/kg体重,持续20周;对照组小鼠仅给予溶剂。 [2]皮下注射组:将6-氨基苯并[a]芘溶于二甲基亚砜(DMSO)中,并用生理盐水稀释(DMSO最终浓度≤5%),每周一次,每次50 mg/kg体重,连续18周,注射于背部皮肤;对照组小鼠注射溶剂混合物。[2]每周监测小鼠的体重变化和毒性临床症状,并在治疗期结束时处死小鼠,进行主要器官(肝脏、肺脏、皮肤)的病理学检查。[2]
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
6-屈胺的已知人体代谢物包括 N-羟基屈和 6-MeC-1,2-二醇。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
6-氨基苯并[a]苯并[b] ...b]苯并[b]苯并[a]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[a]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并[b]苯并
参考文献

[1]. Effects of 6-aminochrysene on liver microsomal enzyme activity. Xenobiotica. 1976 Apr;6(4):201-5.

[2]. Carcinogenicity of 6-aminochrysene in mice. Eur J Cancer. 1975 May;11(5):327-34.

其他信息
6-屈胺是一种碳多环化合物。
6-氨基屈是屈的衍生物,屈是一种多环芳烃(PAH),具有已知的环境和毒理学相关性。[1][2]
6-氨基屈可诱导肝微粒体AHH活性,提示其可能通过细胞色素P450酶系统代谢,该系统可能参与化合物活化为具有致癌潜力的活性中间体。[1]
6-氨基屈在小鼠中的致癌作用取决于给药途径、剂量和暴露时间,其中腹腔注射显示出最强的肝癌致癌活性。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H13N
分子量
243.30300
精确质量
243.104
CAS号
2642-98-0
PubChem CID
17534
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
501.2±19.0 °C at 760 mmHg
熔点
209-211 °C(lit.)
闪点
286.9±16.8 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.814
LogP
4.63
tPSA
26.02
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
326
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
KIVUHCNVDWYUNP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H13N/c19-18-11-17-13-6-2-1-5-12(13)9-10-15(17)14-7-3-4-8-16(14)18/h1-11H,19H2
化学名
chrysen-6-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~411.02 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1102 mL 20.5508 mL 41.1015 mL
5 mM 0.8220 mL 4.1102 mL 8.2203 mL
10 mM 0.4110 mL 2.0551 mL 4.1102 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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