6-Thio-dG (β-TGdR) 中文名称: 6-巯基-2-脱氧鸟苷

别名: 6-Thio-2''-deoxyguanosine; Beta-TGdR; 6-thio-dG; 6thiodG; 6 thio dG; BetaTGdR; Beta TGdR

2-脱氧-6-硫代鸟苷; 6-巯基-2''-脱氧鸟苷; 6-巯基-2'-脱氧鸟苷; 6-巯基-2-脱氧鸟苷

目录号: V1427 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

6-thio-dG (β-TGdR; 6-Thio-2-Deoxyguanosine; BetaTGdR) 是一种核苷类似物，也是一种有效的端粒酶介导的端粒破坏化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。

6-Thio-dG (β-TGdR) CAS号: 789-61-7
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

6-thio-dG (β-TGdR; 6-Thio-2'-Deoxyguanosine; BetaTGdR) 是一种核苷类似物，也是一种有效的端粒酶介导的端粒破坏化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。它被用作抗癌剂。癌细胞对 6-thio-dG 非常敏感，观察到的 IC50 值范围为 0.7-2.9 μM，具体取决于细胞类型。 6-Thio-dG 会诱导端粒功能障碍，导致端粒酶阳性的人类癌细胞和表达 hTERT 的人类成纤维细胞中的端粒进行性缩短。在测试的癌细胞中，6-thio-dG 抑制细胞活力，IC50 值在 0.7 至 2.9 μM 之间。

生物活性&实验参考方法

靶点

DNA/RNA Synthesis

体外研究 (In Vitro)

体外活性：6-Thio-dG 会诱导端粒功能障碍，导致端粒酶阳性的人类癌细胞和表达 hTERT 的人类成纤维细胞中的端粒进行性缩短。在测试的癌细胞中，6-thio-dG 抑制细胞活力，IC50 值在 0.7 至 2.9 μM 之间。细胞测定：将细胞（HCT11、A549、H2882、HCC2429、HCC827、HCC15、H2087、HCC4017、HCC515、H2009、BJ 和 HCEC1 细胞）接种于 96 孔板的生长培养基中。将细胞孵育 1 周，并每 3 天用不同浓度的 6-硫代-dG 和 6-硫鸟嘌呤或 DMSO 处理。根据制造商的 CellTiterGlo 发光细胞活力测定说明对 96 孔板进行分析，以获得 IC50 值。 IC50定义为50%的细胞被药物抑制时的药物浓度。 S 形剂量反应曲线用于计算 IC50 值。所有样品均一式三份进行分析，SD 来自两次独立实验。

体内研究 (In Vivo)

在携带 A549 肺癌异种移植物的小鼠中，6-Thio-dG（2 mg/kg，腹腔注射）通过诱导端粒功能障碍降低 A549 细胞的致瘤性。

细胞实验

在 96 孔板中，将细胞置于生长培养基中。孵育一周后，每三天用 DMSO 或不同浓度的 6-硫代-dG 和 6-硫鸟嘌呤处理细胞。为了确定 CellTiterGlo 发光细胞活力测定的 IC50 值，根据制造商的说明对 96 孔板进行分析。药物抑制 50% 细胞时的药物浓度称为 IC50。为了确定 IC50 值，使用 S 形剂量反应曲线。 SD 来自两个独立的实验，每个样品均进行三次重复检查。

动物实验

The mice used are 6 week old female athymic NCR nu/nu mice. Subcutaneous inoculation of 100 µL phosphate buffered saline (PBS) is used to inoculate the left and right dorsal flanks of the naked mice with A549 cells. Mice are randomly assigned to treatment groups for 6-thio-dG, 6-thioguanine, and control once tumors have grown to an average volume of 40 mm³. Three animals per group. Every two days for 17 days, animals receive intraperitoneal injections of a 100 µL DMSO/PBS mixture every mouse, at a dose of 2 mg/kg. Furthermore, for 16 days, a daily intratumoral injection of 2.5 mg/kg of athymic NCR nu/nu female mice in 50 µL of DMSO/PBS mixture is administered to various animals. Every day or every two days, the size of the tumor is measured with calipers and recorded.

药代性质 (ADME/PK)

Metabolism / Metabolites
THE PHARMACOKINETICS OF RADIOLABELED 6-THIOGUANINE (TG) WERE COMPARED WITH THAT OF BETA-2'-DEOXYTHIOGUANOSINE (BETA-TGDR) AFTER IV ADMIN. URINARY EXCRETION OF THE RADIOLABEL WAS 75% OF THE DOSE 24 HR AFTER ADMIN. BOTH THIOPURINES WERE RAPIDLY & EXTENSIVELY DEGRADED & EXCRETED AS 6-THIOXANTHINE, INORGANIC SULFATE, S-METHYL-6-THIOXANTHINE, & 6-THIOURIC ACID IN ADDITION TO OTHER PRODUCTS. SMALL AMOUNTS OF UNCHANGED DRUG WERE ALSO EXCRETED. STUDIES SUGGEST THAT BETA-TGDR IS A LATENT FORM OF TG. SINCE RESISTANCE TO ANTILEUKEMIC AGENT 6-THIOGUANINE INEVITABLY DEVELOPS IN ANIMAL TUMORS, THIS NEW AGENT BETA-TGDR IS OF POTENTIAL CLINICAL USE.

参考文献

[1]. Induction of telomere dysfunction mediated by the telomerase substrate precursor 6-thio-2'-deoxyguanosine. Cancer Discov. 2015 Jan;5(1):82-95.

其他信息

Beta-Thioguanine Deoxyriboside is a thiopurine nucleoside derivative with antineoplastic activity. After conversion to the triphosphate, beta-thioguanine deoxyriboside is incorporated into DNA, resulting in inhibition of DNA replication. This agent is cytotoxic against leukemia cell lines and has demonstrated some activity against leukemia cells in vivo. Beta-thioguanine deoxyriboside demonstrates antineoplastic activity against 6-thioguanine-resistant tumor cells. (NCI04)
See also: 6-Thioguanosine (annotation moved to).

Therapeutic Uses
STUDIES SUGGEST THAT BETA-TGDR IS A LATENT FORM OF TG. SINCE RESISTANCE TO ANTILEUKEMIC AGENT 6-THIOGUANINE INEVITABLY DEVELOPS IN ANIMAL TUMORS, THIS NEW AGENT BETA-TGDR IS OF POTENTIAL CLINICAL USE.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C10H13N5O3S

分子量

283.31

精确质量

283.073

元素分析

C, 42.40; H, 4.63; N, 24.72; O, 16.94; S, 11.32

CAS号

789-61-7

相关CAS号

789-61-7

PubChem CID

3000603

外观&性状

White to yellow solid powder

密度

2.0±0.1 g/cm3

沸点

709.1±70.0 °C at 760 mmHg

闪点

382.6±35.7 °C

蒸汽压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.930

LogP

-0.91

tPSA

154.3

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

420

定义原子立体中心数目

SMILES

S=C1N=C(N)NC2N([C@H]3C[C@H](O)[C@@H](CO)O3)C=NC1=2

InChi Key

SCVJRXQHFJXZFZ-KVQBGUIXSA-N

InChi Code

InChI=1S/C10H13N5O3S/c11-10-13-8-7(9(19)14-10)12-3-15(8)6-1-4(17)5(2-16)18-6/h3-6,16-17H,1-2H2,(H3,11,13,14,19)/t4-,5+,6+/m0/s1

化学名

2-amino-9-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3H-purine-6-thione

别名

6-Thio-2''-deoxyguanosine; Beta-TGdR; 6-thio-dG; 6thiodG; 6 thio dG; BetaTGdR; Beta TGdR

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50~56 mg/mL (176.5~197.7 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5297 mL	17.6485 mL	35.2970 mL
	5 mM	0.7059 mL	3.5297 mL	7.0594 mL
	10 mM	0.3530 mL	1.7649 mL	3.5297 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

TRF (Terminal Restriction Fragment) and TRAP (Telomeric Repeat Amplification Protocol) analysis. Cancer Discov. 2015 Jan;5(1):82-95.

6-Thio-dG — Intraperitoneally or intratumorally injection of 6-thio-dG or 6-thioguanine (5A) 2mg/kg 6-thio-dG or 6-thioguanine injected to the A549-derived tumor for 17 days every two days, intraperitoneally. Cancer Discov. 2015 Jan;5(1):82-95.