| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
7-Chlorokynurenic acid sodium salt targets the glycine site of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor. The NMDA receptor is an ionotropic glutamate receptor that plays a critical role in synaptic plasticity, learning, and memory. The glycine site is a modulatory site on the NMDA receptor that must be occupied by glycine or D-serine for receptor activation. By acting as an antagonist at this site, 7-chlorokynurenic acid sodium salt inhibits NMDA receptor function. The compound acts at the strychnine-insensitive glycine binding site with an IC50 value of 0.56 uM. Its water solubility is improved by the sodium salt form.
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| 体外研究 (In Vitro) |
7-氯代炔尿酸钠盐作为NMDA受体拮抗剂，在体外表现出强效活性。该化合物作用于NMDA受体对士的宁不敏感的甘氨酸结合位点，IC50值为0.56 uM。它是NMDA受体甘氨酸位点的强效拮抗剂。该化合物的活性呈浓度依赖性，在微摩尔浓度下即可观察到强效抑制作用。7-氯代炔尿酸钠盐在神经科学研究中用于研究NMDA受体功能、突触可塑性和兴奋性毒性。其水溶性使其适用于多种体外应用。该化合物的活性已在多种体外系统中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 7-氯犬尿酸钠盐 (10 nM) 预处理后，雄性 Sprague-Dawley 大鼠的癫痫反应的运动成分（每天 17.7 ± 2.9 次刺激）和脑电图成分（每天 17.7 ± 2.9 次刺激）的发展明显延迟 [3]。
体内研究表明，7-氯犬尿酸钠盐经神经轴给药后具有显著的镇痛作用。作为一种NMDA受体拮抗剂，该化合物在治疗中风、癫痫以及阿尔茨海默病和亨廷顿病等神经退行性疾病方面具有潜在的治疗价值。该化合物能够穿过血脑屏障且具有良好的水溶性，使其适用于体内研究。相关研究已发表了全面的体内疗效数据。该化合物经神经轴给药后的镇痛作用提示其在疼痛研究领域具有潜在的应用价值。 |
| 酶活实验 |
7-氯犬尿酸钠盐的体外受体结合试验包括测定其与NMDA受体甘氨酸结合位点的结合亲和力。将脑组织或表达NMDA受体的细胞膜与放射性标记的甘氨酸结合位点配体（例如[3H]-MDL-105,519）以及不同浓度的待测化合物孵育。通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测定放射性。利用非线性回归分析，根据竞争曲线计算结合亲和力（Ki）。功能性试验可以测定其对NMDA受体介导的钙离子内流或电生理反应的抑制作用。该化合物在士的宁不敏感的甘氨酸结合位点的IC50值为0.56 uM。每个浓度通常进行重复或三次测试。
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| 细胞实验 |
7-氯犬尿酸钠盐的体外细胞活性测定采用神经元细胞培养物或表达NMDA受体的细胞进行。用NMDA和甘氨酸（或D-丝氨酸）处理细胞以激活受体，并使用荧光钙指示剂（如Fluo-4或Fura-2）测量钙离子内流。加入不同浓度的测试化合物以评估其对NMDA受体介导反应的抑制作用。此外，也可采用膜片钳技术进行电生理记录。同时，使用标准细胞活力测定法评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。根据剂量-反应曲线计算NMDA受体反应抑制的IC50值。该化合物的水溶性使其适用于细胞活性测定。
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| 动物实验 |
7-氯犬尿酸钠盐的体内动物研究采用啮齿动物疼痛、中风、癫痫和神经退行性疾病模型进行。该化合物可通过鞘内、脑室内、腹腔或静脉注射给药。在疼痛模型中，采用甩尾试验、热板试验或福尔马林试验评估镇痛效果。在中风模型中，评估梗死体积和神经功能缺损。在癫痫模型中，监测癫痫发作情况。药代动力学研究评估血浆和脑组织中的药物浓度。监测动物的临床症状和体重。疗效以与载体对照组相比，行为或病理参数的改善程度来表示。该化合物的水溶性使其易于给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
临床前研究已对7-氯犬尿酸钠盐的药代动力学特性进行了表征。该化合物的分子式为C10H5ClNNaO3，分子量为245.59 g/mol。其化学名称为7-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-羧酸钠。该化合物具有很高的水溶性（在水中溶解度≥43.4 mg/mL），且在二甲基亚砜（DMSO）中也具有一定的溶解度（≥4.64 mg/mL）。在动物模型中，已对其包括半衰期、分布容积、清除率和生物利用度在内的综合药代动力学参数进行了表征。该化合物的水溶性使其可用于多种研究应用。其能够穿过血脑屏障，这与其对中枢神经系统的作用密切相关。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
7-氯代炔尿酸钠盐仅供实验室研究使用，尚未进行全面的临床毒理学测试。作为一种NMDA受体拮抗剂，该化合物预计会对神经传递和突触可塑性产生影响。通常会在进行疗效研究的同时，进行标准的体外细胞毒性试验（细胞系），以排除非特异性毒性。在体内试验中，会监测动物的毒性迹象，包括体重变化、行为异常和临床表现。目前尚未公开报道包括遗传毒性和重复给药毒性研究在内的全面毒理学特征。该化合物未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-氯炔尿酸钠盐是NMDA受体甘氨酸结合位点的强效拮抗剂，IC50值为0.56 μM。经神经轴给药后，该化合物具有显著的镇痛作用。其分子式为C10H5ClNNaO3，分子量为245.59 g/mol，易溶于水（在水中的溶解度≥43.4 mg/mL）。7-氯炔尿酸钠盐在神经科学研究中用于研究NMDA受体功能、突触可塑性和兴奋性毒性。它在卒中、癫痫和神经退行性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。该化合物尚未进入临床试验，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C10H7CLNNAO3
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|---|---|
| 分子量 |
247.61025261879
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| 精确质量 |
244.985
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| CAS号 |
1263094-00-3
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| 相关CAS号 |
7-Chlorokynurenic acid;18000-24-3
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| PubChem CID |
52974249
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
69.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
345
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=C1Cl)NC(=CC2=O)C(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
IFZYIORLNGNLEI-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H6ClNO3.Na/c11-5-1-2-6-7(3-5)12-8(10(14)15)4-9(6)13;/h1-4H,(H,12,13)(H,14,15);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;7-chloro-4-oxo-1H-quinoline-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~203.59 mM)
DMSO : ≥ 33.67 mg/mL (~137.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.67 mg/mL (27.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0386 mL | 20.1930 mL | 40.3861 mL | |
| 5 mM | 0.8077 mL | 4.0386 mL | 8.0772 mL | |
| 10 mM | 0.4039 mL | 2.0193 mL | 4.0386 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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