740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

别名: 740 Y-P; 740 YP; 740YPDGFR; PDGFR740Y-P;740 Y P; 740-YPDGFR; PDGFR 740 Y-P; 740 YPDGFR; PDGFR 740Y-P
目录号: V2540 纯度: = 98.57%
740 YP 是一种细胞渗透性肽,充当 PI3K 磷酸肽激活剂。
740 Y-P (PDGFR 740Y-P) CAS号: 1236188-16-1
产品类别: PI3K
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: = 98.57%

纯度: = 98.03%

产品描述
740 YP 是一种细胞渗透性肽,充当 PI3K 磷酸肽激活剂。 PI3K/AKT 信号通路受益于 740 YP 的存在。当通过激活 PI3K 对人黑色素瘤 MNT-1 细胞进行测试时,20 M 740 YP 处理 24 小时显着减少了蔗糖引起的 M6PR 阳性空泡数量。通过与 p85 结合并影响 Akt 过程的 PI 3 激酶依赖性磷酸化,在血清剥夺条件下对小脑颗粒细胞进行 740 YP 处理可降低细胞死亡率。
生物活性&实验参考方法
靶点
PI3K
体外研究 (In Vitro)
PDGFR 740Y-P 肽刺激肌肉细胞的有丝分裂反应。 740Y-P 肽刺激有丝分裂的能力具有高度特异性,而不是细胞渗透性 SH2 结构域结合肽的一般特征[2]。通过众所周知的 PI 3-激酶-Akt 存活级联,740Y-P 在促进神经元细胞存活方面与生长因子 (FGF2) 一样有效。 PDGFR740Y-P 肽不需要胰岛素,可以刺激神经元细胞存活[1]。
体内研究 (In Vivo)
740 YP 增加阿尔茨海默病大鼠模型中 AKT 和 PI3K 磷酸化的程度,并降低用 A(25-32) 治疗的海马组织中 ROS 水平的程度。
细胞实验
740 YP 增加阿尔茨海默病大鼠模型中 AKT 和 PI3K 磷酸化的程度,并降低用 A(25-32) 处理的海马组织中 ROS 水平的程度。NIH HBSS(含 10% FCS、Ca2+ 和 Mn2+ 游离),以及将 50 μg/ml 740Y-P 肽或等体积的 PBS 作为对照与 2 106 个 3T3 细胞悬浮液在 37°C 下孵育。 2小时后将细胞离心、清洗并用胰蛋白酶消化以分解非内化的肽。然后,将细胞重悬于裂解缓冲液(50 mM Tris pH 7.4、150 mM NaCl、10% 甘油、2% NP40、0.25% 脱氧胆酸盐、1 mM EDTA、1 mM 钒酸盐、Boehringer-Mannheim 的蛋白酶抑制剂“完整”混合物中)并在 4°C 下孵育 1 小时。通过以 1.4×104g 离心 5 分钟澄清裂解物,然后将上清液与链霉亲和素-琼脂糖珠一起孵育 1 小时。之后,将珠子在裂解缓冲液中洗涤 3 次,在 SDS 样品缓冲液中煮沸,在 12% 凝胶上通过 SDS-PAGE 解析,转移到硝酸纤维素上,并用 p85 单克隆抗体进行免疫印迹。
动物实验
N/A;
参考文献

[1]. Mol Cell Neurosci. 1999 Apr;13(4):272-80.

[2]. Biochem Biophys Res Commun. 1998 Oct 9;251(1):148-52.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C141H222N43O39PS3
分子量
3270.7049
CAS号
1236188-16-1
相关CAS号
740 Y-P TFA
序列
Arg-Gln-Ile-Lys-Ile-Trp-Phe-Gln-Asn-Arg-Arg-Met-Lys-Trp-Lys-Lys-Ser-Asp-Gly-Gly-{PO2-Tyr}-Met-Asp-Met-SerSequence
短序列
R-Q-I-K-I-W-F-Q-N-R-R-M-K-W-K-K-S-D-G-G-{PO2-Y}-M-D-M-S
外观&性状
Solid
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC4=CNC5=CC=CC=C54)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC6=CC=C(C=C6)OP(=O)(O)O)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N
InChi Key
XCGMILZGRGEWHL-QYGSNONCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C141H222N43O39PS3/c1-8-75(3)114(184-128(208)94(46-48-108(148)188)164-116(196)84(146)32-25-56-156-139(150)151)136(216)174-90(38-20-24-55-145)127(207)183-115(76(4)9-2)137(217)180-101(65-80-70-160-86-34-16-14-31-83(80)86)132(212)175-99(62-77-28-11-10-12-29-77)130(210)170-93(45-47-107(147)187)123(203)177-102(66-109(149)189)133(213)169-92(40-27-58-158-141(154)155)119(199)167-91(39-26-57-157-140(152)153)120(200)171-95(49-59-225-5)124(204)166-88(36-18-22-53-143)121(201)176-100(64-79-69-159-85-33-15-13-30-82(79)85)131(211)168-87(35-17-21-52-142)118(198)165-89(37-19-23-54-144)122(202)181-105(73-185)135(215)178-103(67-112(192)193)117(197)162-71-110(190)161-72-111(191)163-98(63-78-41-43-81(44-42-78)223-224(220,221)222)129(209)172-96(50-60-226-6)125(205)179-104(68-113(194)195)134(214)173-97(51-61-227-7)126(206)182-106(74-186)138(218)219/h10-16,28-31,33-34,41-44,69-70,75-76,84,87-106,114-115,159-160,185-186H,8-9,17-27,32,35-40,45-68,71-74,142-146H2,1-7H3,(H2,147,187)(H2,148,188)(H2,149,189)(H,161,190)(H,162,197)(H,163,191)(H,164,196)(H,165,198)(H,166,204)(H,167,199)(H,168,211)(H,169,213)(H,170,210)(H,171,200)(H,172,209)(H,173,214)(H,174,216)(H,175,212)(H,176,201)(H,177,203)(H,178,215)(H,179,205)(H,180,217)(H,181,202)(H,182,206)(H,183,207)(H,184,208)(H,192,193)(H,194,195)(H,218,219)(H4,150,151,156)(H4,152,153,157)(H4,154,155,158)(H2,220,221,222)/t75-,76-,84-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,114-,115-/m0/s1
化学名
(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-(4-phosphonooxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
740 Y-P; 740 YP; 740YPDGFR; PDGFR740Y-P;740 Y P; 740-YPDGFR; PDGFR 740 Y-P; 740 YPDGFR; PDGFR 740Y-P
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 25~100 mg/mL (7.6~30.6 mM) Ethanol: 8 mg/mL (~2.5 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (0.76 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (0.76 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (0.76 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3057 mL 1.5287 mL 3.0574 mL
5 mM 0.0611 mL 0.3057 mL 0.6115 mL
10 mM 0.0306 mL 0.1529 mL 0.3057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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