PI3K

PI3K

PI3K(磷酸肌醇3-激酶)通过肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2)的磷酸化,形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸(PI(3, 4,5)P3) 招募并激活含有 pleckstrin 同源结构域的蛋白质,导致对增殖、存活和迁移至关重要的下游信号事件。 I 类 PI3K 酶的四种不同催化亚型是 PI3K、PI3K、PI3K 和 PI3K。存在三种主要类型的 PI3K 酶,其中 IA 类与癌症密切相关。催化亚基(p110α、p110β 或 p110δ;分别由 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3CD 基因编码)和调节亚基 (p85) 组成异二聚脂质激酶,称为 IA 类 PI3K。 PI3K 通路对于细胞周期的进展、细胞生长和存活、肌动蛋白重排和迁移、细胞内囊泡运输以及许多其他生物过程至关重要。

PI3K相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0217 MLS-2052 (GSK-3 Inhibitor IX; BIO) 667463-62-9 MLS2052(也称为 BIO、GSK3 Inhibitor IX、6-Bromoindirubin-3-oxime)是一种新型、有效、细胞渗透性双吲哚和 GSK-3(糖原合酶激酶 3)特异性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V99779 (R)-CCG-1423 2309931-09-5 (R)-CCG-1423 是 RhoA 的抑制剂。
V93367 (Rac)-AZD8186 1296270-45-5 (Rac)-AZD8186 是 AZD8186 的外消旋体,AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,可抑制 PI3Kβ (IC50=4 nM)、PI3Kδ (IC50=12 nM)、PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
V70263 (S)-PI3Kα-IN-4 2322293-84-3 (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.3 nM。
V0129 TG100-115 677297-51-7 TG100-115 是一种新型、有效、选择性的 PI3Kγ/δ 抑制剂,具有潜在的心脏保护作用。
V0142 TG100713 925705-73-3 TG100713 是一种新型、有效的泛 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V0117 3-Methyladenine (3-MA; Autophagy Inhibitor) 5142-23-4 3-甲基腺嘌呤(也称为 3-MA;自噬抑制剂)是一种新型、有效、细胞渗透性和选择性 PI3K 抑制剂。
V2540 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 1236188-16-1 740 YP 是一种细胞渗透性肽,充当 PI3K 磷酸肽激活剂。
V0118 A66 1166227-08-2 A66 是一种新型、有效、可逆、ATP 竞争性、高选择性的 p110α 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V69227 Acetyl-Exenatide 305815-28-5 乙酰艾塞那肽是艾塞那肽的乙酰化类似物。
V69213 Amdizalisib (HMPL-689) 1894229-05-0 Amdizalisib (HMPL-689) 是一种 PI3K 抑制剂,用于研究炎症、自身免疫性疾病或癌症。
V0153 AMG319 (ACP-319) 1608125-21-8 AMG319(也称为 ACP319)是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 PI3Kδ(磷酸肌醇 3 激酶 δ)小分子抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V11021 AMG-511 1253573-53-3 AMG-511 是一种有效的选择性泛 I 类 PI3K 抑制剂,针对 PI3K β、α、β 和 ≤ 亚型的 IC50 值分别为 8、11、2 和 6 nM。
V78789 Anticancer agent 137 抗癌剂 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。
V69231 Apoptin-derived peptide 2232156-31-7 凋亡素衍生肽是一种具有细胞毒作用的抗癌活性多肽。
V2333 AS-041164 1146702-72-8 AS-041164 是一种有效、选择性、口服生物活性 PI3Kγ 同工型抑制剂(拮抗剂),IC50 为 70 nM。
V0130 AS-252424 900515-16-4 AS-252424 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性 PI3Kγ 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0134 AS-604850 648449-76-7 AS-604850 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PI3Kγ(磷脂酰肌醇 3-激酶 γ)抑制剂,IC50 为 250 nM,aKi 为 180 nM。
V0115 AS-605240 648450-29-7 AS-605240 是一种新型、有效、口服生物活性和 ATP 竞争性 PI3 激酶 γ (PI3Kγ) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V2337 AS041164 6318-41-8 AS041164 是一种新型有效的 PI3K 抑制剂,对 IB 类亚型 PI3Kγ 具有选择性 (IC50 = 70 nM)
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