| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CDK5 GSK3β
The primary targets of 7BIO are cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) and glycogen synthase kinase-3β (GSK3β). CDK5 and GSK3β are key pharmacological targets in Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders. By inhibiting these kinases, 7BIO modulates tau phosphorylation and other downstream signaling pathways involved in neuroinflammation and synaptic function. The compound also inhibits Aβ oligomer-induced neuroinflammation and synaptic impairments. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在SH-SY5Y细胞中，7BIO（1和10 μM；24小时）表现出神经保护作用，能够阻止Aβ1-42寡聚体诱导的细胞死亡，但不能逆转该过程[1]。体外实验表明，7BIO对CDK5和GSK3β具有强效抑制作用。它能够抑制Aβ寡聚体诱导的神经炎症、突触功能障碍、tau蛋白过度磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的活化。细胞实验表明，7BIO对具有抗凋亡能力的人类A549细胞具有抗增殖活性，IC50值为13.9 μM。该化合物对CDK5和GSK3β活性的抑制作用呈浓度依赖性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，7Bio（2.3、7.0 和 23.3 μg/kg；双侧脑室注射）可显著降低 Aβ 寡聚体诱导的识别、空间学习和记忆障碍[1]。在小鼠中，7Bio（2.3、7.0 和 23.3 μg/kg；双侧脑室注射）可降低 Aβ 寡聚体诱导的脑内 TNF-α 和 IL-6 生成增加以及海马中突触素-1 和 PSD-95 表达增加[1]。7Bio（2.3、7.0 和 23.3 μg/kg；双侧脑室注射）可减弱 Aβ 寡聚体引起的小鼠脑内小胶质细胞活化、星形胶质细胞增生和 pTau 表达增加[1]。 7Bio（2.3、7.0 和 23.3 μg/kg；双侧脑室注射）可预防 pSer9-GSK3β 表达降低，且对 Tau 蛋白水平无显著影响[1]。体内研究表明，7Bio 可减轻小鼠 Aβ 寡聚体诱导的认知障碍。它已被证实能够抑制阿尔茨海默病动物模型中的神经炎症、突触损伤和 Tau 蛋白过度磷酸化。该化合物在体内显示出降低 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症和认知缺陷的疗效。然而，现有文献中关于其详细的药代动力学和药效学数据有限。
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| 酶活实验 |
7BIO 的体外酶/受体结合试验通常包括针对 CDK5 和 GSK3β 的激酶抑制研究。将激酶与不同浓度的 7BIO（0.1-100 µM）在合适的缓冲液中于 37°C 下孵育。使用放射性或荧光底物测定激酶活性，并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。该化合物表现出浓度依赖性的 CDK5 和 GSK3β 抑制作用。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 1 和 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经元死亡。7BIO 可预防但不能挽救 Aβ1-42 寡聚体诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡。 7BIO 的体外细胞实验包括检测其对神经炎症、tau 蛋白磷酸化和细胞活力的影响。将细胞（例如，神经元细胞、星形胶质细胞、小胶质细胞）用不同浓度的 7BIO（0.1-50 µM）处理 24-72 小时。采用蛋白质印迹法或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测Aβ寡聚体诱导的神经炎症和tau蛋白过度磷酸化。细胞活力采用MTT法或CCK-8法进行评估。该化合物表现出浓度依赖性的神经炎症和tau蛋白磷酸化抑制作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8周龄小鼠（30克）[1]
剂量： 2.3、7.0和23.3 μg/kg 给药途径： 双侧脑室注射 实验结果： 可减轻Aβ寡聚体诱导的小鼠识别、空间学习和记忆障碍。 7BIO的体内动物研究包括在阿尔茨海默病模型中进行疗效测试。小鼠通过腹腔注射或口服给予不同剂量的7BIO。使用莫里斯水迷宫等行为学测试评估认知障碍。通过免疫组织化学或蛋白质印迹法检测神经炎症、突触损伤和tau蛋白过度磷酸化。该化合物可减轻Aβ寡聚体诱导的小鼠认知障碍。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
7BIO 的分子式为 C16H10BrN3O2，分子量为 356.17。它为固体粉末，纯度≥98%。在 DMSO 中的溶解度为 71 mg/mL (199.34 mM)，但不溶于水和乙醇。该化合物应以粉末形式在 -20°C 下保存长达 3 年。溶液中，它在 -80°C 下可稳定保存 6 个月，在 -20°C 下可稳定保存 1 个月。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
7BIO的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，标准的毒性研究应包括评估其在动物模型中的急性经口毒性、重复给药毒性和遗传毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7BIO（CAS号：916440-85-2）是一种细胞渗透性靛玉红衍生物，作为激酶抑制剂，靶向CDK5和GSK3β。其分子式为C16H10BrN3O2，分子量为356.17。该化合物可抑制Aβ寡聚体诱导的神经炎症、突触功能障碍、tau蛋白过度磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的活化。它还能减轻小鼠Aβ寡聚体诱导的认知障碍。7BIO是研究神经退行性疾病（尤其是阿尔茨海默病）的重要工具，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C16H10BRN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
356.17
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| 精确质量 |
354.996
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| CAS号 |
916440-85-2
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| PubChem CID |
135423792
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
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| 沸点 |
565.5±50.0 °C (760 mmHg)
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| LogP |
3.692
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| tPSA |
73.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
438
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)C3=C(NC4=C3C=CC=C4Br)O)N=O
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| InChi Key |
HYMACPDEJIEMST-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H10BrN3O2/c17-10-6-3-5-9-12(16(21)19-13(9)10)15-14(20-22)8-4-1-2-7-11(8)18-15/h1-7,18-19,21H
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| 化学名 |
7-bromo-3-(3-nitroso-1H-indol-2-yl)-1H-indol-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (701.91 mM)
Ethanol : 50 mg/mL (140.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8076 mL | 14.0382 mL | 28.0765 mL | |
| 5 mM | 0.5615 mL | 2.8076 mL | 5.6153 mL | |
| 10 mM | 0.2808 mL | 1.4038 mL | 2.8076 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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