CDK

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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4163 (+)-BAY-1251152 1610358-56-9 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
V77392 (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride rel-(2S,3R)-Voruciclib HCl 是 Voruciclib HCl 的对映体。
V52146 (E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 740841-15-0 (E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效且特异性的 GSK-3α/β 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 10 nM。
V55086 (E/Z)-TG003 300801-52-9 (E/Z)-TG003 是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003 的外消旋体。
V52837 (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317) 937270-47-8 (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是 CDK2、JAK2 和 FLT3 的有效抑制剂,IC50 分别为 13、73 和 56 nM。
V50450 (E/Z)-Zotiraciclib HCl-TG02 HCl 1321626-25-8 (E/Z)-Zotiraciclib HCl (TG02 HCl) 是一种新型有效的 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有治疗癌症的潜力。
V40461 (R)-CR8 triHCl 1786438-30-9 (S)-CR8 triHClide 是 Roscovitine 的类似物,是一种新型、有效的第二代细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,也可作为分子胶降解剂,消耗细胞周期蛋白 K。
V69796 (R)-DRF053 dihydrochloride 1241675-76-2 (R)-DRF053 di-HCl 是酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 的有效抑制剂,IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。
V75982 (R)-PROTAC CDK9 ligand-1 2411021-95-7 (R)-PROTAC CDK9配体-1(化合物19.4)是一种CDK9靶向降解剂,可用于制备具有抗肿瘤活性的PROTAC。
V3635 (rel)-MC180295 2237942-08-2 (rel)-MC180295 是一种新型、有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 为 5 nM,在体外具有广泛的抗癌活性。
V55070 (S)-GFB-12811 2757672-69-6 (S)-GFB-12811(化合物 596)是一种有效且特异性的 CDK5 抑制剂(拮抗剂),IC50 小于 10 nM。
V4202 (±)-BAY-1251152 1610358-53-6 BAY-1251152 是 BAY-1251152 的外消旋混合物,BAY-1251152 是一种新型、有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
V52503 3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 443798-09-2 3-Mmethylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效且特异性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂(拮抗剂),对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。
V5243 6-Dimethylaminopurine 938-55-6 6-二甲氨基嘌呤是一种新型、有效的丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂,可抑制生发囊泡破裂和卵母细胞减数分裂成熟。
V52479 7BIO (7-Bromoidirubin-3-Oxime) 916440-85-2 7BIO (7-Bromoidirubin-3-Oxime) 是靛玉红的类似物。
V77486 [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA [pSer2、pSer5、pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的底物,是在 RNA 聚合酶 II 的羧基末端结构域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
V77487 [pThr3]-CDK5 Substrate TFA [pThr3]-CDK5 底物 TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。
V1547 Abemaciclib (LY2835219) mesylate 1231930-82-7 Abemaciclib mesylate(原名 LY-2835219;LY2835219;商品名:Verzenio)是一种有效、选择性、口服生物可利用的 CDK4(细胞周期蛋白依赖性激酶)和 CDK6 双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V52458 Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) 2704316-81-2 Abemaciclib 代谢物 M18 (LSN3106729) 是 Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂(拮抗剂)。
V52459 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride (LSN3106729 hydrochloride) 2704316-82-3 Abemaciclib 代谢物 M18 (LSN3106729) HCl 是 Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂(拮抗剂)。
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