CDK

CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初因其在调节细胞周期中的作用而被发现。此外,它们还控制 mRNA 加工、转录和神经细胞分化。 CDK 的分子量在 34 至 40 kDa 之间,是相对较小的蛋白质,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源的人类基因取代时,酵母细胞就可以正常增殖。根据定义,CDK 结合对照蛋白细胞周期蛋白。只有细胞周期蛋白-CDK 复合物是活性激酶; CDK 本身缺乏很多激酶活性。目前已鉴定出约 20 种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1-20)。 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关,而 CDK1、4 和 5 则参与细胞周期。大多数 CDK 调节发生在翻译后,并且 CDK 水平在整个细胞周期中基本恒定。关于 CDK 结构和功能的大部分知识都基于来自脊椎动物(CDC2 和 CDK2)、粟酒裂殖酵母 (CDC28) 和酿酒酵母 (Cdc2) 的 CDK。细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节抑制性磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合是 CDK 调节的四种主要机制。

CDK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V102173 (+)-Atuveciclib 1414943-94-4 (+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) 的异构体。
V4163 (+)-BAY-1251152 1610358-56-9 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
V77392 (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride rel-(2S,3R)-Voruciclib HCl 是 Voruciclib HCl 的对映体。
V52146 (E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 740841-15-0 (E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效且特异性的 GSK-3α/β 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 10 nM。
V55086 (E/Z)-TG003 300801-52-9 (E/Z)-TG003 是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003 的外消旋体。
V84546 (E/Z)-THZ1 dihydrochloride 2095433-94-4
V52837 (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317) 937270-47-8 (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是 CDK2、JAK2 和 FLT3 的有效抑制剂,IC50 分别为 13、73 和 56 nM。
V50450 (E/Z)-Zotiraciclib HCl-TG02 HCl 1321626-25-8 (E/Z)-Zotiraciclib HCl (TG02 HCl) 是一种新型有效的 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有治疗癌症的潜力。
V87892 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 1364123-68-1 (R)-(+)-O-脱甲基布陈维氨酸是一种细胞周期依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
V40461 (R)-CR8 triHCl 1786438-30-9 (S)-CR8 triHClide 是 Roscovitine 的类似物,是一种新型、有效的第二代细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,也可作为分子胶降解剂,消耗细胞周期蛋白 K。
V69796 (R)-DRF053 dihydrochloride 1241675-76-2 (R)-DRF053 di-HCl 是酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 的有效抑制剂,IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。
V75982 (R)-PROTAC CDK9 ligand-1 2411021-95-7 (R)-PROTAC CDK9配体-1(化合物19.4)是一种CDK9靶向降解剂,可用于制备具有抗肿瘤活性的PROTAC。
V3635 (rel)-MC180295 2237942-08-2 (rel)-MC180295 是一种新型、有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 为 5 nM,在体外具有广泛的抗癌活性。
V90764 (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine 91147-18-1 (S)-(-)-O-脱甲基布陈纳维林(化合物 (S)-(−)-1)是一种黄酮类生物碱。
V55070 (S)-GFB-12811 2757672-69-6 (S)-GFB-12811(化合物 596)是一种有效且特异性的 CDK5 抑制剂(拮抗剂),IC50 小于 10 nM。
V92044 (S)-PHA533533 437982-89-3 (S)-PHA533533 是一种细胞周期依赖性蛋白激酶 2 (CDK2) 抑制剂。
V101505 (S)-Roscovitine 186692-45-5 (S)-Roscovitine ((S)-Seliciclib; (S)-CYC202) 是一种有效的 CDK 抑制剂,可穿过血脑屏障。
V4202 (±)-BAY-1251152 1610358-53-6 BAY-1251152 是 BAY-1251152 的外消旋混合物,BAY-1251152 是一种新型、有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
V84078 1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC (PC(18:0/22:4)) 137254-39-8
V52503 3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 443798-09-2 3-Mmethylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效且特异性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂(拮抗剂),对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。
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