规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
化合物 19 (7ACC2) 可在含乳酸的培养基中抑制 SiHa 细胞增殖,其 EC50 为 0.22 μM。它可以工作 72 小时。高亲和力MCT1转运蛋白是影响SiHa细胞乳酸摄取的主要因素[1]。化合物 19 或 7ACC2 在模拟胃液 (SGF) 和肠液 (SIF) 中表现出显着的化学稳定性,通过 Caco-2 单层具有良好的表观渗透系数 (Papp),并且对人肝细胞、小鼠肝细胞具有高水平的代谢稳定性肝微粒体和人肝微粒体[1]。 7ACC2 是线粒体丙酮酸转运的强抑制剂,可增加细胞内丙酮酸的积累,从而阻止细胞外乳酸的摄取[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
用 7ACC2(3 mg/kg;腹膜内给药;每天;持续 5 天或 10 天)治疗可显着减少小鼠肿瘤的生长。 7ACC2 减少体内缺氧,从而使肿瘤细胞放射增敏[2]。当小鼠腹腔注射 7ACC2(化合物 19;3 mg/kg)时,它们很快达到 1246 ng/ml(4 μM)的 Cmax(Tmax=10 分钟),并伴有 4.5 小时的血浆半衰期。 1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: 7-week- old female NMRI nude mice with radiotherapy administered[2]
Doses: 3 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)administration; daily; for 5 days or 10days Experimental Results: A significant increase in tumor growth delay was observed. |
参考文献 |
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分子式 |
C18H15NO4
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分子量 |
309.32
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精确质量 |
309.1
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元素分析 |
C, 69.89; H, 4.89; N, 4.53; O, 20.69
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CAS号 |
1472624-85-3
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相关CAS号 |
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PubChem CID |
72696735
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外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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沸点 |
548.9±50.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
285.8±30.1 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.672
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LogP |
4.17
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tPSA |
66.8
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
5
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可旋转键数目(RBC) |
4
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重原子数目 |
23
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分子复杂度/Complexity |
495
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
O1C(C(C(=O)O[H])=C([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C1=2)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O
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InChi Key |
XTKDQPFUOFAMRL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H15NO4/c1-19(11-12-5-3-2-4-6-12)14-8-7-13-9-15(17(20)21)18(22)23-16(13)10-14/h2-10H,11H2,1H3,(H,20,21)
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化学名 |
7-[benzyl(methyl)amino]-2-oxochromene-3-carboxylic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.08 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2329 mL | 16.1645 mL | 32.3290 mL | |
5 mM | 0.6466 mL | 3.2329 mL | 6.4658 mL | |
10 mM | 0.3233 mL | 1.6164 mL | 3.2329 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。