规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
GSK-3β (IC50 = 0.71 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
9-ING-41 是一种临床相关的小分子 GSK-3β 抑制剂,具有广谱临床前抗肿瘤活性,可抑制神经母细胞瘤细胞的生长。 [1] 9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK3β,诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。 [2]
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体内研究 (In Vivo) |
在 MCL 小鼠模型中,9-ING-41 作为单一药物具有抗肿瘤活性。 [2]根据小鼠异种移植研究,临床相关剂量的 CPT-11 和 9-ING-41 的组合比单独使用任一药物具有更大的抗肿瘤效果。 [1]
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细胞实验 |
细胞活力的测量。根据制造商的说明,使用 CellTiter 96 水性单溶液细胞增殖测定试剂盒测量光密度来确定存活癌细胞的相对数量。 GraphPad Prism 6.0 软件用于使用具有标准斜率的非线性回归模型确定每种化合物的 GI50 值。
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动物实验 |
6–8 week-old female athymic nude mice
70 mg/kg IP |
参考文献 |
分子式 |
C22H13FN2O5
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分子量 |
404.347429037094
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精确质量 |
404.0808
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元素分析 |
C, 65.35; H, 3.24; F, 4.70; N, 6.93; O, 19.78
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CAS号 |
1034895-42-5
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相关CAS号 |
1034895-42-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN1C=C(C2=CC3=C(C=C21)OCO3)C4=C(C(=O)NC4=O)C5=COC6=C5C=C(C=C6)F
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InChi Key |
FARXPFGGGGLENU-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H13FN2O5/c1-25-7-13(11-5-17-18(6-15(11)25)30-9-29-17)19-20(22(27)24-21(19)26)14-8-28-16-3-2-10(23)4-12(14)16/h2-8H,9H2,1H3,(H,24,26,27)
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化学名 |
3-(5-fluorobenzofuran-3-yl)-4-(5-methyl-5H-[1,3]dioxolo[4,5-f]indol-7-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
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别名 |
9-ING-41; 9 ING 41; 9ING41
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~81 mg/mL (123.7~200.3 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.18 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4731 mL | 12.3655 mL | 24.7310 mL | |
5 mM | 0.4946 mL | 2.4731 mL | 4.9462 mL | |
10 mM | 0.2473 mL | 1.2366 mL | 2.4731 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04218071 | Active Recruiting |
Drug: Ruxolitinib Drug: 9-ING-41 |
Myelofibrosis | Actuate Therapeutics Inc. | August 20, 2020 | Phase 2 |
NCT05010629 | Recruiting | Drug: 9-ING-41 Drug: Carboplatin |
Metastatic Cancer Salivary Gland Cancer |
Glenn J. Hanna | September 14, 2021 | Phase 2 |
NCT05077800 | Recruiting | Drug: 9-ING-41 Drug: Losartan |
Pancreatic Adenocarcinoma | Colin D. Weekes, M.D. | March 21, 2022 | Phase 2 |
NCT03678883 | Recruiting | Drug: 9-ING-41 Drug: Doxorubicin. |
Cancer Sarcoma |
Actuate Therapeutics Inc. | January 4, 2019 | Phase 2 |
NCT05239182 | Active Recruiting |
Drug: 9-ING-41 Drug: Abraxane |
Pancreatic Adenocarcinoma | Anwaar Saeed | January 26, 2022 | Phase 2 |
Inhibition of GSK3 by 9-ING-41 leads to mitotic prophase arrest. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373. td> |
Aberrant expression of GSK3 proteins in primary lymphoma patient (P) cells and their proliferative response to 9-ING-41. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373. td> |
Pharmacological inhibition of GSK-3β with 9-ING-41 potentiates the effect of anticancer therapeutics in bladder cancer cells. Sci Rep. 2019 Dec 27;9(1):19977. td> |