规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
BRafV600E 38 nM (IC50) BRAFWT 79 nM (IC50) CRAF 68 nM (IC50) p38 6 nM (IC50) CSF1R 35 nM (IC50) MAP3K7 6400 nM (IC50) CSK 7050 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
AZ304 (1 nM–100 μM) 显着降低 p-ERK 磷酸化;在含有 V600E 突变体 BRAF 的黑色素瘤细胞系 A375 中,平均 EC50 为 65 nM,而在野生型 BRAF 黑色素瘤细胞系 SK-MEL-31 中,无论有无 EGF,EC50 分别为 52 nM 和 60 nM[1 ]。在两种 BRAF 遗传状态细胞系中,AZ304 还强烈抑制 p-p38[1]。 AZ304(0、0.1、1、10、100 μM, 48 和 72 小时)剂量依赖性地抑制 RKO、HT-29、DiFi 和 Caco-2 的生长[1]。 AZ304(2 μM,36 和 48 小时)可提高 BRAF 野生型和 BRAF V600E 突变细胞中的 p-EGFR,同时降低 BRAF、p-ERK、p-AKT 和 p-mTOR 水平。与 C225 联合使用时,AZ304 可以更有效地减少 BRAF、ERK、AKT 和 mTOR 信号通路,同时下调 p-EGFR 并抑制 p-ERK[1]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: RKO、HT-29、DiFi、Caco-2 细胞 测试浓度: 0、0.1、1、 10, 100 μM 孵育时间: 48、72 小时 实验结果: 剂量依赖性抑制 V600E 突变 BRAF 细胞系的生长( RKO、HT-29)和野生型 BRAF 细胞系(DiFi、Caco-2)。 |
参考文献 |
[1]. Ma R, et al. AZ304, a novel dual BRAF inhibitor, exerts anti-tumour effects in colorectal cancer independently of BRAF genetic status. Br J Cancer. 2018 May;118(11):1453-1463.
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分子式 |
C27H25N5O2
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分子量 |
451.52
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精确质量 |
451.2
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元素分析 |
C, 71.82; H, 5.58; N, 15.51; O, 7.09
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CAS号 |
942507-42-8
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SMILES |
O=C(NC1=CC=C(C)C(NC2=C3C=CC(OC)=CC3=NC=N2)=C1)C4=CC=CC(C(C)(C#N)C)=C4
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InChi Key |
NGWQZRWVYYFTHC-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H25N5O2/c1-17-8-9-20(31-26(33)18-6-5-7-19(12-18)27(2,3)15-28)13-23(17)32-25-22-11-10-21(34-4)14-24(22)29-16-30-25/h5-14,16H,1-4H3,(H,31,33)(H,29,30,32)
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化学名 |
3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(3-((7-methoxyquinazolin-4-yl)amino)-4-methylphenyl)benzamide
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别名 |
AZ304; AZ-304; AZ 304;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : 125 mg/mL (276.84 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.61 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2147 mL | 11.0737 mL | 22.1474 mL | |
5 mM | 0.4429 mL | 2.2147 mL | 4.4295 mL | |
10 mM | 0.2215 mL | 1.1074 mL | 2.2147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。