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Anti-inflammatory agent 35

别名: 2-甲氧基-4-[(1E)-3-氧代-3-[(3E)-2-氧代-3-[(3,4,5-三甲氧基苯基)亚甲基]哌啶-1-基]丙-1-烯基]苯基乙酸盐
目录号: V34832 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
抗炎剂 35（化合物 5a27）是一种口服生物可利用的姜黄素类似物，具有抗炎活性。
Anti-inflammatory agent 35 CAS号: 2293951-00-3
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
抗炎剂 35（化合物 5a27）是一种口服生物可利用的姜黄素类似物，具有抗炎活性。抗炎剂 35 阻断丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 信号传导和 NF-kB 的核转位。抗炎剂 35 还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。在体内研究中，抗炎剂 35 显着减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
生物活性&实验参考方法
靶点
p38 MAPK ERK I-kappaBalpha IL-6 p65 NF-κB
体外研究 (In Vitro)
在小鼠中，LPS（0.5 μg/mL；24 小时）产生的促炎细胞因子（IL-6、TNF-α）可被抗炎药物 35（化合物 5a27）（10 μM；30 分钟）抑制。产生巨噬细胞不具有细胞毒性。抗炎药 35 抑制 TNF-α 和 IL-6 的合成，IC50 分别为 2.40 μM 和 2.23 μM [1]。抗炎药 35（10 μM；30 分钟）大大降低了由 LPS 引起的 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞的活化。此外，它还能显着抑制 IκB 水平、p-p38 和 p-ERK，这表明 MAPK 和 NF-κB 信号传导受到抑制 [1]。
体内研究 (In Vivo)
姜黄素 (HY-N0005) 的生物利用度低于抗炎药 35（化合物 5a27）（50 mg/kg；口服；单剂量，0-25 分钟测量）[1]。通过减轻小鼠模型的炎症，抗炎药 35（10 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 1 周）可改善 LPS 诱导的 ALI [1]。大鼠药代动力学参数[1]： 途径剂量 (mg/kg) AUC(0-t) (μg/L·h) AUC(0-∞) (μg/L·h) MRT(0-) (h) t1/ 2 (h) Tmax (h) CLz/F (L/h/kg) Vz/F (L/kg) Cmax po 50 231.2 325.6 7.8 12.3 6.7 3.3 5062.6 827.1 113.3 静脉注射 5 34.3 122.4 11.3 19.9 0.2 0.1 404.4 59.5 16.4
细胞实验
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： RAW 264.7 小鼠巨噬细胞
测试浓度： 10 μM
孵育时间： > 30 分钟；然后与 0.5 μg/mL LPS 一起孵育 30 分钟
实验结果：减少了 p38 和 ERK 的磷酸化。下调 IκB（NF-κB 抑制剂），抑制 TNF-α、IL-6、IL-1β、ICAM-1 的转录。
动物实验
动物/疾病模型： ALI 小鼠模型（C57BL/6 小鼠）[1]
剂量： 10 mg/kg
给药途径： 腹腔注射，每天一次，持续 1 周；每次给药 30 分钟后，再进行 5 mg/kg LPS 气管内注射
实验结果： 显著改善了肺的湿/干比。
参考文献

[1]. Design and synthesis novel di-carbonyl analogs of curcumin (DACs) act as potent anti-inflammatory agents against LPS-induced acute lung injury (ALI). Eur J Med Chem. 2019 Apr 1;167:414-425.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H29NO8
分子量
495.52
精确质量
495.189
CAS号
2293951-00-3
PubChem CID
155549737
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.7
tPSA
101
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
36
分子复杂度/Complexity
826
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N1(C(=O)/C=C/C2=CC=C(OC(C)=O)C(OC)=C2)CCC/C(=C\C2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2)/C1=O
InChi Key
QLGWATTXCFBRGY-ZEQSIELKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H29NO8/c1-17(29)36-21-10-8-18(14-22(21)32-2)9-11-25(30)28-12-6-7-20(27(28)31)13-19-15-23(33-3)26(35-5)24(16-19)34-4/h8-11,13-16H,6-7,12H2,1-5H3/b11-9+,20-13+
化学名
[2-methoxy-4-[(E)-3-oxo-3-[(3E)-2-oxo-3-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methylidene]piperidin-1-yl]prop-1-enyl]phenyl] acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 16.67 mg/mL (33.64 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0181 mL 10.0904 mL 20.1808 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0181 mL 4.0362 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0090 mL 2.0181 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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