| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Autogramin-2 targets multiple cellular pathways. It inhibits autophagy induced by starvation and mTORC1 inhibition. The compound also targets Aster-A, a protein involved in cholesterol transport from the plasma membrane to the endoplasmic reticulum. Its mechanism involves inhibition of GRAMD1A, which inhibits the biogenesis of the autophagosome.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Autogramin-2 在体外表现出强效的自噬抑制作用，对饥饿诱导的自噬和雷帕霉素诱导的自噬的 IC50 值分别为 0.27 µM 和 0.14 µM。它对 Aster-A 的抑制 IC50 值为 1.93 µM，并且对 Aster-B 和 Aster-C 具有选择性（IC50 > 20 µM）。这些活性使其成为研究自噬和胆固醇转运的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Autogramin-2 的体内活性尚未得到充分证实。其在体外对自噬和 Aster-A 的强效抑制作用提示其在自噬相关疾病和胆固醇代谢紊乱模型中具有潜在的体内疗效。需要进一步的体内研究来评估其药代动力学特性、疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验检测自噬素-2对Aster-A活性的抑制作用。该化合物抑制自噬的能力可通过Western blotting检测LC3-II和p62等自噬标志物的水平来评估。IC50值由这些试验中生成的剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，检测自噬抑制的方法是将细胞用不同浓度的化合物处理，并测量自噬抑制情况。饥饿诱导和雷帕霉素诱导的自噬可通过Western印迹或免疫荧光法检测LC3-II转化和p62降解来评估。Aster-A抑制可通过检测胆固醇从质膜到内质网的转运来评估。
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| 动物实验 |
关于自噬素-2的体内动物实验研究尚不充分。若将其用于动物模型，典型的实验方案包括将该化合物施用于自噬相关疾病或胆固醇代谢紊乱的动物模型，并通过测量疾病进展和组织中的自噬标志物来评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于自体代谢物-2的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为417.52。它可溶于DMSO（浓度至少可达25 mg/ml）或乙醇（25 mg/ml）。HPLC纯度>98%。该化合物应在室温下储存。其ADME性质尚未完全阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于autogramin-2的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，尚未有全面的毒理学研究报告。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Laraia L, et al. The cholesterol transfer protein GRAMD1A regulates autophagosome biogenesis. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):710-720.
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| 其他信息 |
Autogramin-2（CAS号：2375541-45-8）的分子式为C21H27N3O4S，分子量为417.52。其IUPAC名称为叔丁基2-(4-异丙氧基苯甲酰胺基)-6,7-二氢噻唑并[5,4-c]吡啶-5(4H)-羧酸酯。该化合物可抑制自噬（饥饿条件下IC50=0.27 µM；雷帕霉素条件下IC50=0.14 µM）和Aster-A（IC50=1.93 µM）。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C21H27N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
417.52
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| 精确质量 |
417.172
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| CAS号 |
2375541-45-8
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| PubChem CID |
36765911
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.598
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| LogP |
4.33
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| tPSA |
109
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
587
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C(NC(C2C=CC(=CC=2)OC(C)C)=O)=NC2=C1CN(C(=O)OC(C)(C)C)CC2
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| InChi Key |
PNSFNXURLSDVRV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N3O4S/c1-13(2)27-15-8-6-14(7-9-15)18(25)23-19-22-16-10-11-24(12-17(16)29-19)20(26)28-21(3,4)5/h6-9,13H,10-12H2,1-5H3,(H,22,23,25)
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| 化学名 |
tert-butyl 2-[(4-propan-2-yloxybenzoyl)amino]-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-5-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 83.33 mg/mL (199.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3951 mL | 11.9755 mL | 23.9509 mL | |
| 5 mM | 0.4790 mL | 2.3951 mL | 4.7902 mL | |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1975 mL | 2.3951 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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