| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 0.014 μM (ROCK I); 0.003 μM (ROCK II)[1]
CAY10746 targets Rho-associated kinases I and II (ROCK I and ROCK II), which are serine/threonine kinases involved in the regulation of the actin cytoskeleton, cell adhesion, migration, and proliferation. The compound inhibits ROCK I with an IC50 of 0.014 μM (14 nM) and ROCK II with an IC50 of 0.003 μM (3 nM). It is selective for ROCK over PKA (IC50 > 10 μM). ROCK inhibition has therapeutic potential in diabetic retinopathy and other diseases. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 12j，又名 CAY10746，对 ROCK I 和 ROCK II 均具有抑制活性，其 IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM [1]。CAY10746 在浓度为 0.1、1 和 10 μM，作用时间分别为 0.25、1、2 和 4 小时时，可抑制 SH-SY5Y 细胞中的 ROCK 激酶活性 [1]。体外实验表明，CAY10746（1 μM；24 小时、36 小时）可抑制内皮细胞的迁移 [1]。CAY10746（1 μM；5 天）可保护视网膜神经元免受氧化应激和细胞凋亡引起的细胞死亡 [1]。在高糖环境下培养的视网膜外植体显示，CAY10746（1 μM；5 天）可加剧血管退化并抑制异常的 Müller 细胞增殖[1]。体外研究表明，CAY10746 对 ROCK I 和 ROCK II 均具有抑制活性，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。该化合物对 ROCK 的选择性高于 PKA（IC50 > 10 μM）。CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。该化合物可用于糖尿病视网膜病变的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表CAY10746的详细体内活性数据。该化合物是一种选择性ROCK抑制剂，可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。ROCK抑制已被证明在多种疾病中具有治疗潜力，包括糖尿病视网膜病变、青光眼和心血管疾病。需要进一步研究来评估CAY10746在这些疾病模型中的体内疗效。
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| 酶活实验 |
CAY10746 的 ROCK 抑制活性可通过体外激酶活性测定进行评估。在典型的测定中，将重组 ROCK I 或 ROCK II 激酶与肽底物、ATP（包括放射性标记的 ³³P-ATP）以及不同浓度的 CAY10746 一起孵育。测定磷酸盐掺入底物的量，并计算 IC50 值。ROCK I 的 IC50 值为 0.014 μM，ROCK II 的 IC50 值为 0.003 μM。采用类似的测定方法评估其对 PKA 的选择性。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 0.1、1 和 10 μM；10 μM 孵育时间： 2 小时；0.25、1、2 和 4 小时 实验结果： 抑制 MYPT1 的磷酸化，但未以剂量依赖性和时间依赖性方式影响 MYPT1 的表达。 细胞增殖实验[1] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 5 天 实验结果： 显著保护细胞免于死亡。 细胞迁移实验 [1] 细胞类型： HUVEC 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时，36 小时 实验结果： 24 小时和 36 小时后，迁移细胞数量显著减少，伤口愈合速度显著降低。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型：离体DR模型 测试浓度：1 μM 孵育时间：5天 实验结果：显著保护神经元细胞免于死亡。 使用基于细胞的检测方法评估CAY10746的细胞活性，该方法可测量ROCK活性。细胞用不同浓度的CAY10746处理。通过使用磷酸化特异性抗体进行Western blotting检测，测量ROCK底物（如肌球蛋白轻链(MLC)或cofilin）的磷酸化水平，从而评估ROCK活性。细胞迁移和黏附实验可用于评估ROCK抑制的功能效应。使用MTT法测量细胞活力。 |
| 动物实验 |
目前尚未发表关于CAY10746的详细体内动物模型数据。该化合物已被建议用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。未来的研究可能涉及使用糖尿病视网膜病变或其他ROCK相关疾病的小鼠模型来评估CAY10746的体内疗效。此类研究对于确认该化合物的治疗潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未公布CAY10746的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为457.48 g/mol，分子式为C26H23N3O5，纯度为98.61%。需要进一步研究以表征其吸收、分布、代谢和排泄特性，包括口服生物利用度、血浆蛋白结合率、清除率和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布CAY10746的详细毒性数据。作为一种ROCK抑制剂，它可能对血管和平滑肌功能产生靶向作用。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CAY10746（CAS号：2247240-76-0）是一种选择性Rho激酶（ROCK）抑制剂，对ROCK I和ROCK II的IC50值分别为0.014 μM和0.003 μM。它对ROCK的选择性远高于PKA（IC50 > 10 μM）。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。其分子式为C26H23N3O5，分子量为457.48 g/mol，纯度为98.61%。
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| 分子式 |
C26H23N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
457.48
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| 精确质量 |
457.163
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| CAS号 |
2247240-76-0
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
664.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
355.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
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| LogP |
3.26
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 83.33 mg/mL (182.15 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1859 mL | 10.9294 mL | 21.8589 mL | |
| 5 mM | 0.4372 mL | 2.1859 mL | 4.3718 mL | |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0929 mL | 2.1859 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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