ROCK

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丝氨酸-苏氨酸激酶的 AGC (PKA/PKG/PKC) 家族包括 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)。鸡、斑马鱼、爪蟾和哺乳动物等动物也有 ROCK(ROCK1 和 ROCK2)。人 ROCK1 的分子量为 158 kDa,是重要的 RhoA 小 GTP 酶下游效应子。一个激酶结构域、一个卷曲螺旋区域和一个 Pleckstrin 同源 (PH) 结构域组成了哺乳动物 ROCK。如果 RhoA-GTP 缺失,ROCK 的激酶活性会因自抑制分子内折叠而降低。由于 ROCK 是小 GTPase Rho(细胞骨架的主要调节因子之一)的下游效应蛋白,因此 ROCK 参与多种不同的细胞现象。

ROCK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1347 Belumosudil (KD025, SLx-2119) 911417-87-3 Belumosudil(原名 KD-025、ROCK 抑制剂和 SLx-2119;商品名 Rezurock)是一种新型、强效、口服生物可利用的选择性小分子 ROCK2 抑制剂,已于 2021 年 7 月获得 FDA 批准用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGvHD)。
V35094 CaMKP inhibitor sodium 52789-62-5 CaMKP抑制剂钠是一种选择性ROCK1抑制剂(拮抗剂),IC50为14 nM。
V52297 CAY10746 2247240-76-0 CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。
V53061 Cotosudil 1258833-31-6 Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,用于青光眼或高眼压症研究。
V1344 Fasudil (HA-1077) HCl 105628-07-7 Fasudil HCl(原名 HA1077;HA 1077;HA-1077)是 fasudil 的盐酸盐,是一种有效的 ROCK-II、PKA、PKG、PKC 和 MLCK 多激酶抑制剂,有潜力用于治疗脑血管痉挛。
V55052 Glycyl H-1152 hydrochloride 913844-45-8 Glycyl H-1152 HCl 是 Rho 激酶抑制剂 H-1152 di-HCl 的糖基类似物。
V2730 GSK180736A 817194-38-0 GSK180736A (GSK-180736A) 是一种 GRK2 抑制剂,被开发为一种新型、有效的 Rho 相关、卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,可与 GRK2(G 蛋白偶联受体激酶 2)结合,IC50 为 0.77 μM; G 蛋白偶联受体 (GPCR) 对于许多生理过程至关重要。
V2561 GSK269962 (GSK269962A) 850664-21-0 GSK269962(也称为 GSK269962A)是一种新型、有效、选择性的 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.6 和 4 nM。
V3320 GSK269962 HCl 2095432-71-4 GSK269962 HCl(也称为 GSK-269962A HCl)是 GSK 269962A 的盐酸盐,是一种选择性 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)抑制剂,具有潜在的抗高血压和心脏保护活性。
V1345 GSK429286A 864082-47-3 GSK429286A(也称为 RHO15;GSK 429286A;RHO-15;GSK-429286A)是一种有效的口服生物活性选择性 ROCK1/2 抑制剂,具有抗高血压作用。
V67533 HA-100 dihydrochloride 210297-47-5 HA-100 di-HCl 是一种有效的蛋白激酶抑制剂(拮抗剂),对 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。
V52021 HA-100 hydrochloride 141543-63-7 HA-100 HCl 是一种有效的蛋白激酶抑制剂(拮抗剂),对 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。
V51967 Hu7691 2360523-76-6 Hu7691 是一种口服生物活性、选择性 Akt 抑制剂(拮抗剂),对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 值分别为 4.0 nM、97.5 nM 和 28 nM。
V51966 Hu7691 free base 2241232-43-7 Hu7691 free base 是一种口服生物活性、选择性 Akt 抑制剂(拮抗剂),对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 值分别为 4.0 nM、97.5 nM 和 28 nM。
V2733 Hydroxyfasudil HCl (HA1100) 155558-32-0 Hydroxyfasudil HCl(也称为 HA1100 HCl)是 Fasudil 的代谢物,是一种有效的 Rho 激酶抑制剂和血管扩张剂。
V2563 Kobe0065 436133-68-5 Kobe0065 (Kobe 0065) 是 H-Ras-cRaf1 相互作用的新型有效抑制剂,具有竞争性抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的有效活性,Ki 值为 46 ± 13 μM。
V2560 Netarsudil 2HCl (AR-13324) 1253952-02-1 Netarsudil 2HCl(以前的 AR13324;AR 13324;AR-13324;Rhopressa)是 Netarsudil 的二盐酸盐,是一种 ROCK 抑制剂,具有抗高血压活性和治疗青光眼的潜力。
V2564 PD0166285 185039-89-8 PD0166285 (PD-0166285) 是一种新型、有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂,在纳摩尔浓度下具有抗癌活性和酶活性(WEE1 和 Myt1 的 IC50 分别为 24 和 72 nM)。
V1348 Ripasudil (K-115) HCl dihydrate 887375-67-9 盐酸利帕舒地尔二水合物(原K-115;K-115;商品名:Glanatec)是利帕舒地尔的盐酸盐和水合物,是一种具有抗高血压作用的ROCK1/2抑制剂。
V2562 RK-33 1070773-09-9 RK-33 是一种有效的一流 DDX3(一种 RNA 解旋酶)小分子抑制剂,可导致 G1 细胞周期停滞、诱导细胞凋亡并促进 DDX3 过表达细胞的放射增敏。
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