| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CDK4 3 nM (IC50) CDK6 0.279 μM (IC50) CDK2 3.335 μM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
此外，CDK4/6-IN-15（化合物 91）（10 μM；24 小时）可有效抑制 MYLK4 和 FLT3，抑制率 >90%。[1]。 CDK4/6-IN-15（0-5 μM；72 h）的 GI50 为 0.107 μM (MV4-11) 和 0.325 μM (MDA-MB-453)，选择性抑制肿瘤细胞的生长[1]。在 Rb 阳性 MV4-11 和 MDA-MB-453 细胞中，CDK4/6-IN-15（0.1–1 μM；24 小时）仅使细胞周期停止在 G1 期[1]。 MV4-11 和 MDA-MB-453 细胞响应 CDK4/6-IN-15（0.1-1 μM 或 0.3-3 μM；24-96 小时）发生凋亡[1]。 Rb 磷酸化受 CDK4/6-IN-15（0.1-3.3 μM；4-24 小时）抑制[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CDK4/6-IN-15（化合物 91）在健康状况良好的成年雄性 BALB/c 小鼠（20-25 g）以及雄性白化病 Wistar 大鼠（250-350 g）（5 mg/ kg（静脉注射）或 200 mg/kg（口服）；单剂量）[1]。路径 剂量 (mg/kg) CL (mL/min /kg) Vss (L/kg) AUC (μM·h) Cmax (μM) Tmax (h) t1/2 (h) F (%) 大鼠 IV 5 155 27.5 1.2 1.4 / 2.1 / PO 20 // 4.4 0.3 4.3 20.3 95 小鼠 IV 2 90 15.7 0.7 1.3 / 2.9 / PO 10 // 4.3 0.6 2.5 2.7 129 [药代动力学分析]
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： MV4-11 和 MDA-MB-453 细胞 测试浓度： 0.1 μM、0.5 μM 和 1 μM MV4-11； MDA-MB-453 细胞为 0.3 μM、0.6 μM 和 3.3 μM 孵育时间：24 小时、48 小时、72 小时和 96 小时 实验结果： 通过将细胞周期阻滞在 G1 并伴随 Rb) 磷酸化抑制和 E2F 调节的基因表达减少来诱导细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MV4-11 (GI50=0.107 μM) 和 MDA-MB-453 (GI50=0.325 μM) 测试浓度：1×、5×、10× GI50 孵育时间：4小时、12小时和24小时 实验结果： 在 S780 处抑制 Rb 磷酸化。 |
| 参考文献 |
[1]. Tadesse S, et al. Discovery and pharmacological characterization of a novel series of highly selective inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 and 6 as anticancer agents. Br J Pharmacol. 2018 Jun;175(12):2399-2413.
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| 分子式 |
C21H27FN8S
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| 分子量 |
442.56
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| CAS号 |
2078047-99-9
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| SMILES |
S1C(NC)=NC(C)=C1C1=C(C=NC(=N1)NC1=CC=C(C=N1)N1CCC(CC1)N(C)C)F
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 5 mg/mL (11.30 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2596 mL | 11.2979 mL | 22.5958 mL | |
| 5 mM | 0.4519 mL | 2.2596 mL | 4.5192 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1298 mL | 2.2596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TP-353
Palbociclib-d4 hydrochloride (PD 0332991-d4 (hydrochloride))
CLK1-IN-2
Abemaciclib metabolite M2-d6 (LSN2839567-d6)
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