| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在癌细胞中，CUR5g（0–40 μM，0–24 小时）特异性地引起自噬体积聚 [1]。 CUR5g（0-40 μM，0-24 小时）上调 Sequestosome 1 (SQSTM1) 和 LC3B-II 的水平 [1]。 CUR5g（0-40 μM，24 h）可抑制A549细胞的迁移和增殖，但不会引起细胞坏死和凋亡[1]。 CUR5g 细胞自噬测定[1] 细胞系：A549 细胞 浓度：0、1、5、10、20 和 40 μM 孵育时间：3、6、12 和 24 小时 结果：GFP-LC3B 信号的弥散胞质染色减少形成围绕自噬体的点状图案。诱导广泛的细胞质空泡化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内自噬流被 CUR5g（40 mg/kg，尾静脉注射，每两天一次，持续 15 天）和顺铂 (HY-17394) (1 mg/kg) 抑制，两者协同对抗癌症 [1] 。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： A549 细胞 测试浓度：0、1、5、10、20 和 40 μM 孵育时间：0、1、3、6、12和24小时 实验结果：上调LC3B-II和sequestosome 1 (SQSTM1)水平的时间- 且呈剂量依赖性。这种增加并不是转录增强的结果，因为在 CUR5g 暴露的细胞内 SQSTM1 和 LC3B 的 mRNA 表达没有增加，表明 CUR5g 可能会阻断自噬流而不是增加自噬体形成。细胞增殖测定[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 0、1、5、10、20 和 40 μM 孵育时间： 24 h 实验结果： 20 μM 浓度下对 A549 细胞具有巨大毒性。 10 μM 时 A549 细胞数量略有减少，而 20 μM 时 A549 细胞数量显着减少。在 40 µM 浓度下，健康人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 活力没有明显的活性。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: BALB/c nude mice (4weeks old, A549 cells were subcutaneously (sc) injected into the right scapula of each nude mouse)[1]
Doses: 40 mg/kg, CUR5g (40 mg/kg) and Cisplatin (1 mg/kg) Route of Administration: Injected via caudal vein, once every 2 days for up to 15 days Experimental Results: Retarded the growth of xenografted tumors, whereas the combination treatment with Cisplatin almost completely inhibited tumor growth. Promoted the cisplatin sensitivity of A549 cells by inhibiting autophagic flux. |
| 参考文献 |
[1]. Chen J, et al. CUR5g, a novel autophagy inhibitor, exhibits potent synergistic anticancer effects with cisplatin against non-small-cell lung cancer. Cell Death Discov. 2022 Oct 31;8(1):435.
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| 分子式 |
C22H20N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
344.41
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| CAS号 |
1370032-20-4
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| SMILES |
N1(C)C/C(=C\C2C3=C(NC=2)C=CC=C3)/C(=O)/C(=C/C2=CC=C(O)C=C2)/C1
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 41.67 mg/mL (120.99 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9035 mL | 14.5176 mL | 29.0352 mL | |
| 5 mM | 0.5807 mL | 2.9035 mL | 5.8070 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4518 mL | 2.9035 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Paeonol-d3
Atorvastatin-d5 hemicalcium (阿托伐他汀 d5 (1/2钙盐))
Glyburide-d3 (Glyburide-d3)
Ambroxol-d5 hydrochloride (NA-872-d5 hydrochloride)
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