| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
0.59 μM (ATF6α)[1]
Ceapin-A7 targets activating transcription factor 6α (ATF6α), one of the three branches of the unfolded protein response (UPR). ATF6α is a transcription factor that is activated in response to ER stress and promotes cell survival. Ceapin-A7 inhibits ATF6α with an IC50 of 0.59 μM. It is selective for ATF6α over ATF6β (at 18.9 μM) and does not inhibit SREBP activation, the IRE1 branch, or the PERK branch of the UPR. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ceapin-A7 可增强细胞对内质网应激的敏感性[1]。Ceapin-A7（0.6–18.9 μM；4.5 小时）选择性抑制 ATF6α 而非 ATF6β[1]。体外研究表明，Ceapin-A7 可选择性抑制内质网应激诱导的 ATF6α 激活，而不抑制 ATF6β 或 SREBP 激活。在 U2-OS 细胞中，该化合物可抑制内质网应激诱导的 BiP 上调。Ceapin-A7（0.6–18.9 μM；4.5 小时）选择性抑制 ATF6α 而非 ATF6β。该化合物可增强细胞对内质网应激的敏感性。它不影响 UPR 的 IRE1 或 PERK 分支。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表关于Ceapin-A7的详细体内活性数据。该化合物主要在体外被表征，作为研究ATF6α信号通路和未折叠蛋白反应的研究工具。其选择性抑制ATF6α的能力表明，它可能具有在涉及内质网应激的疾病（例如神经退行性疾病、癌症和代谢性疾病）中应用的体内潜力。
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| 酶活实验 |
可使用报告基因检测法评估 Ceapin-A7 对 ATF6α 的抑制活性。在典型的检测中，将 ATF6α 反应性荧光素酶报告基因构建体转染至细胞，并用不同浓度的 Ceapin-A7 处理。使用诸如毒胡萝卜素或衣霉素等药物诱导内质网应激。通过荧光素酶活性测定 ATF6α 活化的抑制情况，并计算 IC50 值（0.59 μM）。使用类似的检测方法，并结合 ATF6β 反应性报告基因，评估 Ceapin-A7 对 ATF6α 相对于 ATF6β 的选择性。
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| 细胞实验 |
使用 U2-OS 细胞或其他细胞系评估 Ceapin-A7 的细胞活性。细胞用 Ceapin-A7（0.6-18.9 μM；4.5 小时）处理。使用毒胡萝卜素或衣霉素诱导内质网应激。通过蛋白质印迹或免疫荧光检测 ATF6α 的裂解和核转位来评估 ATF6α 的激活。通过 qPCR 或蛋白质印迹检测 BiP（ATF6α 的靶基因）的表达。使用 MTT 法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
目前尚未发表关于Ceapin-A7的详细体内动物模型数据。该化合物主要在体外作为研究ATF6α信号通路的工具进行表征。未来的研究可能涉及使用内质网应激相关疾病的小鼠模型来评估Ceapin-A7的体内疗效。此类研究对于确认该化合物在生理条件下调节ATF6α信号通路的能力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未发表Ceapin-A7的详细药代动力学数据。该化合物的分子量约为360 g/mol，可溶于DMSO。需要进一步研究以表征其吸收、分布、代谢和排泄特性，包括口服生物利用度、血浆蛋白结合率、清除率和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布Ceapin-A7的详细毒性数据。作为一种ATF6α抑制剂，它可能对正常细胞中的未折叠蛋白反应产生靶向作用。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Ceapin-A7（CAS# 2323027-38-7）是一种选择性强、活性高的ATF6α抑制剂，在报告基因检测中IC50值为0.59 μM。它能选择性抑制内质网应激诱导的ATF6α激活，而不抑制ATF6β、SREBP、IRE1或PERK。在U2-OS细胞中，该化合物能抑制内质网应激诱导的BiP上调。Ceapin-A7可增强细胞对内质网应激的敏感性。它可用于研究ATF6α激活机制及其在病理条件下的作用。
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| 分子式 |
C20H12F6N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
470.3247
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| 精确质量 |
470.081
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| CAS号 |
2323027-38-7
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| PubChem CID |
154730128
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
86.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
694
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C1C=C(C(F)(F)F)C=CC=1CN1C=C(C=N1)NC(C1C=C(C2=CC=CO2)ON=1)=O)(F)F
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| InChi Key |
UJTDYOXTXGBHEG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H12F6N4O3/c21-19(22,23)12-4-3-11(14(6-12)20(24,25)26)9-30-10-13(8-27-30)28-18(31)15-7-17(33-29-15)16-2-1-5-32-16/h1-8,10H,9H2,(H,28,31)
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| 化学名 |
N-[1-[[2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl]pyrazol-4-yl]-5-(furan-2-yl)-1,2-oxazole-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (212.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.32 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1262 mL | 10.6311 mL | 21.2621 mL | |
| 5 mM | 0.4252 mL | 2.1262 mL | 4.2524 mL | |
| 10 mM | 0.2126 mL | 1.0631 mL | 2.1262 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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