β-lactam

在脂多糖刺激的 C8-B4 细胞上，头孢唑啉（0-300 μg/mL；6 或 24 小时）表现出直接的抗炎作用 [2]。用头孢唑林（0-400 μM；72 小时）处理可减少 IL-2、IL-4 和 IL-15 刺激的细胞生长 [3]。使用头孢唑林（100–400 μM；30 分钟）治疗可防止 JAK3 因 IL-2、IL-4、IL-15 和 IL-21 刺激而磷酸化 [3]。头孢唑啉

手术后，用五水头孢唑啉钠（皮下注射；300-500 mg/kg；每天一次；5 d）治疗的小鼠学习和记忆能力得到改善[2]。

细胞活力测定[2]
细胞类型： C8-B4 细胞
测试浓度： 0、50、100、150、200、250 或 300 µg/ml
孵育时间：6 或 24 小时
实验结果：在所有剂量下均抑制 IL-1β 的增加，但抑制IL-6 仅在 200 μg/ml 时增加。细胞增殖测定[3]
细胞类型： PBMC 和 TF-1 细胞
测试浓度： 0、100、200 和 400 μM
孵育持续时间：72 小时
实验结果：减少 IL-2、IL-4 和 IL-15 诱导的细胞增殖，表明头孢唑啉会干扰不仅与IL-15Rα有关，而且与IL-2/IL-15Rβ和/或γc有关。细胞增殖测定[3]
细胞类型： PBMC、NK-92 和 TF-1 细胞
测试浓度：0、100、200 和400 μM
孵育时间： 30 分钟
实验结果：减少了细胞因子处理后 JAK3 的磷酸化，得出抑制 γc 受体信号转导的结论。

动物/疾病模型： 6-8周龄雄性CD-1小鼠接受临床探查性剖腹手术[2]
剂量： 300-500 mg/kg
给药途径： 皮下注射；300-500 mg/kg；每日一次；5天
实验结果： 减轻了手术引起的学习和记忆功能障碍。

吸收、分布和排泄
不经胃肠道吸收。必须肠外给药。肌注后1-2小时达到血清峰浓度。
哺乳期妇女乳汁中头孢唑林浓度极低。头孢唑林以原形经尿液排出。
给药后最初六小时内，约 60% 的药物经尿液排出，24 小时内排出量增加至 70%-80%。
头孢唑林可穿过炎症滑膜，肌注后 2 小时内滑液中的抗生素浓度高于血清中的浓度……头孢唑林经肾脏清除主要通过肾小球滤过，清除率与肌酐清除率呈线性相关……
头孢唑林可迅速渗透大鼠体内组织，给药后组织中抗生素水平的下降呈一级动力学。药物穿过血脑屏障和胎盘的量极少，几乎可以忽略不计……
……在对头孢唑林在人体内的转运进行的研究中，92-100%的给药剂量通过尿液排泄……
……约80%的头孢唑林可逆地与血浆蛋白结合……即使存在胆囊疾病，也会经胆汁排泄……胆汁浓度通常可比血浆浓度高3倍。
有关头孢唑林（共13项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
不代谢。
在大多数受试动物和人类中，头孢唑林的代谢非常有限。在人、犬和马体内，注射头孢唑林后，几乎100%的药物在24小时内以原形经尿液排出。似乎没有产生主要的代谢产物。

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生物半衰期
静脉注射后血清半衰期约为1.8小时，肌注后约为2.0小时。
肾功能正常的成年人血清头孢唑林的半衰期为1.2-2.2小时。在一项研究中，1名肌酐清除率为26 ml/min的成年人的半衰期为6.8小时，3名肌酐清除率为12-17 ml/min的成年人的半衰期为12小时，3名肌酐清除率低于5 ml/min的成年人的半衰期为57小时。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
有限的信息表明，头孢唑林在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢唑林可用于哺乳期妇女。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合率
74-86%

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相互作用
大剂量水杨酸盐和/或头孢菌素类药物引起的低凝血酶原血症，以及非甾体抗炎药 (NSAIDs)、水杨酸盐或磺吡酮的胃肠道溃疡或出血风险，可能会增加出血风险。头孢菌素类药物
丙磺舒可降低通过肾小管途径排泄的头孢菌素类药物的肾小管分泌，导致头孢菌素类药物血清浓度升高并延长，消除半衰期延长，毒性风险增加；丙磺舒对头孢哌酮、头孢他啶或头孢曲松的排泄无影响；然而，在治疗性传播疾病（STD）或其他需要高浓度和/或长效抗生素血清和组织浓度的感染时，其他头孢菌素类药物可与丙磺舒联合使用。头孢菌素类药物
口服丙磺舒可竞争性抑制肾小管分泌，导致大多数头孢菌素类药物的血清浓度升高并延长。 /头孢菌素类/
同时使用氨基糖苷类、粘菌素、多粘菌素B或万古霉素等肾毒性药物可能会增加某些头孢菌素的肾毒性风险……。/头孢菌素类/
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非人类毒性值
小鼠口服（急性）LD50 >11000 mg/kg 体重
小鼠静脉注射LD50 >2000 mg/kg 体重
大鼠静脉注射LD50 >2000 mg/kg 体重
大鼠口服（急性）LD50 >11000 mg/kg 体重

[1]. R Quintiliani, et al. Cefazolin. Ann Intern Med. 1978 Nov;89(5 Pt 1):650-6.
[2]. Peng Liang, et al. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.
[3]. Barbara Żyżyńska-Granica, et al. The anti-inflammatory potential of cefazolin as common gamma chain cytokine inhibitor. Sci Rep. 2020 Feb 19;10(1):2886.

头孢唑林是一种第一代头孢菌素化合物，其3位和7位分别连接有[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]甲基和(1H-四唑-1-基乙酰基)氨基侧链。它是一种抗菌药物。它属于头孢菌素类、噻二唑类、四唑类，也是一种β-内酰胺类抗生素过敏原。它是头孢唑林(1-)的共轭酸。
一种半合成头孢菌素类似物，由于抑制细菌细胞壁合成而具有广谱抗菌作用。头孢唑林在血清中浓度较高，并迅速经尿液排出。
头孢唑林是一种头孢菌素类抗菌药物。
已有关于中华蜜蜂（Apis cerana）中头孢唑林的报道，并有相关数据。
头孢唑林是一种β-内酰胺类抗生素，属于第一代头孢菌素，具有杀菌活性。头孢唑林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，从而导致细胞裂解。
头孢唑林是一种半合成的头孢菌素类似物，由于其抑制细菌细胞壁合成而具有广谱抗菌作用。它在血清中浓度较高，并迅速经尿液排出。
另见：头孢唑林钠（有盐形式）。头孢唑林苄星（是其活性成分）。

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药物适应症
主要用于治疗皮肤细菌感染。也可用于治疗中度至重度细菌感染，包括肺、骨、关节、胃、血液、心脏瓣膜和泌尿道感染。对革兰氏阳性菌（如葡萄球菌和链球菌）引起的感染具有临床疗效。可用于手术预防；必要时可加用甲硝唑以覆盖脆弱拟杆菌。
FDA标签

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作用机制
体外试验表明，头孢菌素的杀菌作用源于抑制细胞壁合成。它通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后一个阶段）。细胞裂解是由细菌细胞壁自溶酶（例如自溶素）介导的。
杀菌作用；其作用取决于能否到达并结合位于细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白；头孢菌素抑制细菌隔膜和细胞壁的合成，可能是通过酰化膜结合的转肽酶实现的。这阻止了肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。此外，细胞分裂和生长也受到抑制，易感细菌经常发生裂解和伸长。快速分裂的细菌对头孢菌素的作用最为敏感。/头孢菌素/

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治疗用途
MeSH标题：抗菌药物
头孢菌素
头孢唑林适用于治疗由易感菌引起的胆道感染。 /包含于美国产品标签/
治疗类别：抗菌药。
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药物警告
对头孢菌素的超敏反应是最常见的副作用……/并且/似乎与青霉素引起的反应相同……对一类药物过敏的患者在使用另一类药物时可能会出现交叉反应。免疫学研究表明，高达20%的青霉素过敏患者会出现交叉反应，但临床研究表明其发生率要低得多（约1%）……目前尚无皮肤试验可以可靠地预测患者是否会对头孢菌素产生过敏反应。 /头孢菌素类/
通常与母乳喂养相容的母体用药：头孢唑林：婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响：无。/摘自表6/
据报道，接受头孢菌素治疗的患者中，3%或以上出现直接和间接抗球蛋白（Coombs）试验阳性结果。这种反应的机制通常为非免疫性；头孢菌素-球蛋白复合物包裹红细胞，并与Coombs血清发生非特异性反应。非免疫性Coombs试验阳性结果最可能发生于接受大剂量头孢菌素治疗或肾功能受损或低白蛋白血症的患者。/头孢菌素类/
接受大剂量头孢菌素治疗的患者中，Coombs试验阳性反应较为常见。尽管有溶血的报道，但溶血通常与此现象无关。头孢菌素类药物罕见地引起骨髓抑制，其特征是粒细胞减少……一些β-内酰胺类抗生素曾报道引起与血小板减少和/或血小板功能障碍相关的严重出血。对于服用莫沙拉坦的某些患者（老年人、营养不良者或肾功能不全者），这似乎是一个特别严重的问题。/头孢菌素类/
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药效学
头孢唑林（也称为头孢唑啉或头孢唑林）是一种用于肠外给药的半合成第一代头孢菌素。头孢唑林具有广谱抗菌作用，其机制是抑制细菌细胞壁的合成。它能达到很高的血清浓度，并迅速通过尿液排出体外。

C14H14N8O4S3

454.51

454.029

25953-19-9

Cefazolin sodium;27164-46-1;Cefazolin sodium pentahydrate;115850-11-8

33255

Needles from aqueous acetone

2.0±0.1 g/cm3

198-200ºC

1.961

1.13

234.93

2

12

7

29

740

2

O=C(C(N12)=C(CSC3=NN=C(C)S3)CS[C@]2([H])[C@H](NC(CN4N=NN=C4)=O)C1=O)O

MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N

InChI=1S/C14H14N8O4S3/c1-6-17-18-14(29-6)28-4-7-3-27-12-9(11(24)22(12)10(7)13(25)26)16-8(23)2-21-5-15-19-20-21/h5,9,12H,2-4H2,1H3,(H,16,23)(H,25,26)/t9-,12-/m1/s1

(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 250 mg/mL (550.04 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。