| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefazolin Sodium targets bacterial cell wall synthesis. It inhibits the transpeptidase enzyme (penicillin-binding proteins, PBPs) that cross-links peptidoglycan chains, a critical component of the bacterial cell wall. By binding to PBPs, it disrupts cell wall synthesis, leading to cell lysis and death. Cefazolin is active against many gram-positive and some gram-negative bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于脂多糖刺激的C8-B4细胞，头孢唑林钠（0-300 μg/ml；6或24小时）表现出直接的抗炎作用[2]。当应用头孢唑林钠（0-400 μM）72小时时，IL-2、IL-4和IL-15诱导的细胞生长受到抑制[3]。IL-2、IL-4、IL-15和IL-21诱导的JAK3磷酸化可被头孢唑林钠（0-400 μM；30分钟）处理抑制[3]。
体外实验表明，头孢唑林钠对多种革兰氏阳性菌具有杀菌活性，包括金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）、肺炎链球菌和化脓性链球菌。它还对某些革兰氏阴性菌，例如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌，具有抗菌活性。其抗菌活性以对敏感菌的最低抑菌浓度（MIC）值来表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢唑林钠（皮下注射；300-500 mg/kg；每日一次；连续5天）治疗可改善小鼠术后学习和记忆能力[2]。
头孢唑林钠可通过静脉或肌肉注射给药。它常用于手术预防感染，也可用于治疗皮肤和软组织感染、呼吸道感染和泌尿道感染。该化合物在各种组织和体液中均可达到治疗浓度。 |
| 酶活实验 |
头孢唑林钠的抗菌活性采用标准抗菌药物敏感性试验方法进行评估，例如肉汤微量稀释法或琼脂扩散法。通过将细菌与化合物的系列稀释液孵育并观察生长抑制情况，确定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。MIC 值用于量化化合物的抗菌效力。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： C8-B4 细胞 测试浓度： 0、50、100、150、200、250 或 300 μg/ml 孵育时间： 6 或 24 小时 实验结果： 随着剂量增加，IL-1β 完全被抑制，但 IL-6 的增加仅在 200 μg/ml 时被抑制。 细胞增殖试验[3] 细胞类型： PBMC 和 TF-1 细胞 测试浓度： 0、100、200 和 400 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： IL-2、IL-4 和 IL-15 诱导的细胞增殖减少，表明头孢唑林不仅干扰 IL-15Rα，还干扰 IL-2/IL-15Rβ 和/或 γc。 细胞活力检测[3] 细胞类型： PBMC、NK-92 和 TF-1 细胞 测试浓度： 0、100、200 和 400 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 细胞因子处理后 JAK3 的磷酸化水平降低，表明其抑制了 γc 受体信号转导。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6 至 8 周龄雄性 CD-1 小鼠接受临床探查性剖腹手术 [2]
剂量： 300-500 mg/kg 给药途径： 皮下注射；300-500 mg/kg；每日一次；持续 5 天 实验结果： 手术引起的学习和记忆功能障碍得到减轻。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢唑林钠的分子式为C14H13N8NaO4S3，分子量为476.48 g/mol，CAS号为27164-46-1。它是一种白色至类白色结晶性粉末，易溶于水，应按照制造商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明头孢唑林在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女使用头孢唑林是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 头孢唑林钠通常耐受性良好。常见副作用包括注射部位疼痛、胃肠道不适和过敏反应。对头孢菌素类或青霉素类药物过敏的患者禁用。与所有抗生素一样，它应该在医生的指导下使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢唑林钠是一种头孢菌素类有机钠盐，其侧链为[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫代]甲基和(1H-四唑-1-基乙酰基)氨基。它含有一个头孢唑林(1-)结构域。头孢唑林钠是头孢唑林的钠盐，头孢唑林是一种β-内酰胺类抗生素，属于第一代头孢菌素，具有杀菌活性。头孢唑林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要，从而导致细菌细胞壁的弱化和细胞裂解。头孢唑林钠是一种半合成的头孢菌素类似物，由于其抑制细菌细胞壁合成的作用，具有广谱抗菌活性。它可在血清中达到高浓度，并迅速经尿液排出。另见：头孢唑林（含活性成分）。
头孢唑林钠是一种第一代头孢菌素类抗生素，用于治疗各种细菌感染和手术预防。它通过与青霉素结合蛋白结合来抑制细菌细胞壁的合成。 |
| 分子式 |
C14H13N8NAO4S3
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|---|---|
| 分子量 |
476.4890
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| 精确质量 |
476.011
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| CAS号 |
27164-46-1
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| 相关CAS号 |
Cefazolin;25953-19-9;Cefazolin sodium pentahydrate;115850-11-8
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| PubChem CID |
23675322
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
190 °C
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| 折射率 |
20 ° (C=10, H2O)
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| tPSA |
237.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
746
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=NN=C(S1)SCC2=C(N3[C@@H]([C@@H](C3=O)NC(=O)CN4C=NN=N4)SC2)C(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
FLKYBGKDCCEQQM-WYUVZMMLSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N8O4S3.Na/c1-6-17-18-14(29-6)28-4-7-3-27-12-9(11(24)22(12)10(7)13(25)26)16-8(23)2-21-5-15-19-20-21/h5,9,12H,2-4H2,1H3,(H,16,23)(H,25,26)/q+1/p-1/t9-,12-/m1./s1
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| 化学名 |
sodium(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
monosodium cephazolin Cefazolin sodium salt Sodium
cefazolin Sodium cephazolin Kefzol Sodium Cephazolin Sodium,
Cefazolin Sodium, Cephazolin Totacef
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~209.87 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~209.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (209.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0987 mL | 10.4934 mL | 20.9868 mL | |
| 5 mM | 0.4197 mL | 2.0987 mL | 4.1974 mL | |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0987 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Tissue concentration of cefazolin and linezolid in sternal spongiosa in elective coronary artery bypass grafting: an in-vivo microdialysis study
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Ongoing
Date: 2012-05-14
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
