Cefazolin Sodium (cefazoline; cephazolin)

别名: monosodium cephazolin Cefazolin sodium salt Sodium cefazolin Sodium cephazolin Kefzol Sodium Cephazolin Sodium, Cefazolin Sodium, Cephazolin Totacef 头孢唑啉钠;唑啉头孢菌素钠;头孢唑啉钠 GMP;头孢唑啉钠盐;Cefazolin Sodium Salt 头孢唑啉钠盐;Cefazolin sodium salt 头孢唑啉钠; 头孢唑啉钠标准品;头孢唑林钠;头孢唑林钠 标准品;头孢唑林钠盐;头孢唑啉钠 标准品;头孢唑啉钠及其杂质标准品;头孢唑啉钠酸盐标准品;头饱唑啉钠;(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐
目录号: V11838 纯度: ≥98%
头孢唑林钠(头孢唑啉和头孢唑林)是第一代β-内酰胺类抗生素,用于治疗多种细菌感染。
Cefazolin Sodium (cefazoline; cephazolin) CAS号: 27164-46-1
产品类别: Antibiotics
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
2g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Cefazolin Sodium (cefazoline; cephazolin):

  • Cefazolin-13C2,15N
  • Cefazolin-13C2,15N sodium
  • Cefazolin impurity H
  • Cefazolin (Cephazolin)
  • 头孢唑林钠五水合物
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
头孢唑林钠(头孢唑啉和头孢唑啉)是第一代 β-内酰胺类抗生素,用于治疗多种细菌感染。具体用于治疗蜂窝织炎、尿路感染、肺炎、心内膜炎、关节感染和胆道感染。头孢唑林通过与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活来抑制细菌细胞壁的合成。 PBP 失活会干扰细菌细胞壁强度和刚性所必需的肽聚糖链的交联,从而导致细菌细胞壁减弱和细胞裂解。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
对于脂多糖刺激的 C8-B4 细胞,头孢唑啉钠(0-300 μg/ml;6 或 24 小时)表现出直接的抗炎作用 [2]。当使用头孢唑啉钠 (0-400 μM) 72 小时时,IL-2、IL-4 和 IL-15 引起的细胞生长会受到抑制 [3]。由 IL-2、IL-4、IL-15 和 IL-21 诱导的 JAK3 磷酸化可被头孢唑林钠(0-400 μM;30 分钟)处理抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)
头孢唑林钠(皮下注射;300-500 mg/kg;每日一次;5 d)治疗可改善小鼠术后学习记忆能力[2]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型: C8-B4 细胞
测试浓度: 0、50、100、150、200、250 或 300 μg /ml
孵育持续时间:6 或 24 小时
实验结果:随着剂量的增加,IL-1β 完全被抑制,但IL-6 的增加仅在 200 μg/ml 时受到抑制。

细胞增殖测定[3]
细胞类型: PBMC 和 TF-1 细胞
测试浓度: 0、100、200 和400 μM
孵育时间:72 小时
实验结果:IL-2、IL-4 和 IL 诱导的细胞增殖减少-15,表明头孢唑林不仅干扰IL-15Rα,而且干扰IL-2/IL-15Rβ和/或γc。

细胞活力测定 [3]
细胞类型: PBMC、NK-92 和 TF-1 细胞
测试浓度: 0, 100、200和400 μM
孵育时间:30分钟
实验结果:细胞因子处理后JAK3的磷酸化减弱,从而抑制γc受体信号转导。
动物实验
动物/疾病模型: 6 至 8 周龄雄性 CD-1 小鼠接受临床探查性剖腹手术 [2]
剂量: 300-500 mg/kg
给药途径: 皮下注射;300-500 mg/kg;每日一次;持续 5 天
实验结果: 手术引起的学习和记忆功能障碍得到减轻。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
现有信息有限,表明头孢唑林在乳汁中的浓度较低,预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称,头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群,导致腹泻或鹅口疮,但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以安全使用头孢唑林。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1]. Cefazolin. Ann Intern Med. 1978 Nov;89(5 Pt 1):650-6.

[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.

[3]. The anti-inflammatory potential of cefazolin as common gamma chain cytokine inhibitor. Sci Rep. 2020 Feb 19;10(1):2886.

其他信息
头孢唑林钠是一种头孢菌素类有机钠盐,具有[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]甲基和(1H-四唑-1-基乙酰基)氨基侧链。它含有一个头孢唑林(1-)结构域。
头孢唑林钠是头孢唑林的钠盐,头孢唑林是一种β-内酰胺类抗生素,属于第一代头孢菌素,具有杀菌活性。头孢唑林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联,而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要,这会导致细菌细胞壁的弱化和细胞裂解。
头孢唑林钠是一种半合成的头孢菌素类似物,由于其抑制细菌细胞壁合成而具有广谱抗菌作用。它能达到很高的血清浓度,并迅速通过尿液排出体外。
另见:头孢唑林(具有活性部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H13N8NAO4S3
分子量
476.4890
精确质量
476.011
CAS号
27164-46-1
相关CAS号
Cefazolin;25953-19-9;Cefazolin sodium pentahydrate;115850-11-8
PubChem CID
23675322
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
190 °C
折射率
20 ° (C=10, H2O)
tPSA
237.76
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
746
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC1=NN=C(S1)SCC2=C(N3[C@@H]([C@@H](C3=O)NC(=O)CN4C=NN=N4)SC2)C(=O)[O-].[Na+]
InChi Key
FLKYBGKDCCEQQM-WYUVZMMLSA-M
InChi Code
InChI=1S/C14H14N8O4S3.Na/c1-6-17-18-14(29-6)28-4-7-3-27-12-9(11(24)22(12)10(7)13(25)26)16-8(23)2-21-5-15-19-20-21/h5,9,12H,2-4H2,1H3,(H,16,23)(H,25,26)/q+1/p-1/t9-,12-/m1./s1
化学名
sodium(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
别名
monosodium cephazolin Cefazolin sodium salt Sodium cefazolin Sodium cephazolin Kefzol Sodium Cephazolin Sodium, Cefazolin Sodium, Cephazolin Totacef
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~209.87 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~209.87 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (209.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0987 mL 10.4934 mL 20.9868 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0987 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Antibiotics for Prevention of Infection Following Orthognathic Surgery
CTID: NCT05852158
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-05-14
Prophylactic Antibiotics Duration Towards Healing and Risk of Infection in Permanent Pacemaker (PPM) Installation
CTID: NCT06355115
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-04-09
PROUD Study - Preventing Opioid Use Disorders
CTID: NCT04766996
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2023-06-22
Does a Preoperative Prophylactic Antibiotic Reduce Surgical Site Infection Following Wire-localized Lumpectomy
CTID: NCT04818931
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2021-03-29
Effectiveness of Antibiotic Prophylaxis for Totally Implantable Venous Access Device
CTID: NCT00867295
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2010-06-02
---------
Advanced antibiotic prophylaxis for optimal perioperative protection during coronary artery bypass grafting
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2013-07-02
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Tissue concentration of cefazolin and linezolid in sternal spongiosa in elective coronary artery bypass grafting: an in-vivo microdialysis study
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2012-05-14


Etude de la cinétique de la céfazoline et de la clindamycine dans l’antibioprophylaxie pour césarienne programmée avec une injection avant l’incision.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2011-06-10
Target tissue concentration of standard antibiotic treatment in coronary artery bypass grafting using left internal mammary artery
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2009-12-28

生物数据图片
  • Cefazolin inhibited proinflammatory cytokine production. C8-B4 cells were incubated with or without 1 μg/ml LPS in the presence or absence of various concentrations of cefazolin. Culture medium was harvested after the cells were incubated for 6 (a, b) or 24 h (c, d). Results are mean ± S.E.M. (n = 7–9). *P < 0.05 compared with corresponding cells without cefazolin treatment, ^P < 0.05 compared with control cells.[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.
  • Cefazolin concentrations in the serum. Six- to 8-week-old mice received 300 mg/kg cefazolin intraperitoneally. Blood was harvested 0.5, 1, or 2 h after the injection. a Cefazolin concentration standard curve. b Cefazolin concentrations in the serum. Results are mean ± S.E.M. (n = 7).[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.
  • Effects of cefazolin on learning and memory. Six- to 8-week-old male CD-1 mice were subjected to laparotomy with or without cefazolin and tested in Barnes maze and fear conditioning from 1 week after the surgery. a Training sessions of Barnes maze. b Memory phases of Barnes maze. c Fear conditioning. Results are mean ± S.E.M. (n = 20). *P < 0.05 compared with the corresponding values on day 1, ^P < 0.05 compared with control mice, #P < 0.05 compared with mice with laparotomy.[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.
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