Cefazolin Sodium (cefazoline; cephazolin)

别名: monosodium cephazolin Cefazolin sodium salt Sodium cefazolin Sodium cephazolin Kefzol Sodium Cephazolin Sodium, Cefazolin Sodium, Cephazolin Totacef 头孢唑啉钠;唑啉头孢菌素钠;头孢唑啉钠 GMP;头孢唑啉钠盐;Cefazolin Sodium Salt 头孢唑啉钠盐;Cefazolin sodium salt 头孢唑啉钠; 头孢唑啉钠标准品;头孢唑林钠;头孢唑林钠 标准品;头孢唑林钠盐;头孢唑啉钠 标准品;头孢唑啉钠及其杂质标准品;头孢唑啉钠酸盐标准品;头饱唑啉钠;(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐
目录号: V11838 纯度: ≥98%
头孢唑林钠(头孢唑啉和头孢唑林)是第一代β-内酰胺类抗生素,用于治疗多种细菌感染。
Cefazolin Sodium (cefazoline; cephazolin) CAS号: 27164-46-1
产品类别: Antibiotics
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
2g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Cefazolin Sodium (cefazoline; cephazolin):

  • Cefazolin-13C2,15N
  • Cefazolin-13C2,15N sodium
  • Cefazolin impurity H
  • Cefazolin (Cephazolin)
  • 头孢唑林钠五水合物
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
头孢唑林钠(头孢唑啉和头孢唑啉)是第一代 β-内酰胺类抗生素,用于治疗多种细菌感染。具体用于治疗蜂窝织炎、尿路感染、肺炎、心内膜炎、关节感染和胆道感染。头孢唑林通过与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活来抑制细菌细胞壁的合成。 PBP 失活会干扰细菌细胞壁强度和刚性所必需的肽聚糖链的交联,从而导致细菌细胞壁减弱和细胞裂解。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
对于脂多糖刺激的 C8-B4 细胞,头孢唑啉钠(0-300 μg/ml;6 或 24 小时)表现出直接的抗炎作用 [2]。当使用头孢唑啉钠 (0-400 μM) 72 小时时,IL-2、IL-4 和 IL-15 引起的细胞生长会受到抑制 [3]。由 IL-2、IL-4、IL-15 和 IL-21 诱导的 JAK3 磷酸化可被头孢唑林钠(0-400 μM;30 分钟)处理抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)
头孢唑林钠(皮下注射;300-500 mg/kg;每日一次;5 d)治疗可改善小鼠术后学习记忆能力[2]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型: C8-B4 细胞
测试浓度: 0、50、100、150、200、250 或 300 μg /ml
孵育持续时间:6 或 24 小时
实验结果:随着剂量的增加,IL-1β 完全被抑制,但IL-6 的增加仅在 200 μg/ml 时受到抑制。

细胞增殖测定[3]
细胞类型: PBMC 和 TF-1 细胞
测试浓度: 0、100、200 和400 μM
孵育时间:72 小时
实验结果:IL-2、IL-4 和 IL 诱导的细胞增殖减少-15,表明头孢唑林不仅干扰IL-15Rα,而且干扰IL-2/IL-15Rβ和/或γc。

细胞活力测定 [3]
细胞类型: PBMC、NK-92 和 TF-1 细胞
测试浓度: 0, 100、200和400 μM
孵育时间:30分钟
实验结果:细胞因子处理后JAK3的磷酸化减弱,从而抑制γc受体信号转导。
动物实验
Animal/Disease Models: 6 to 8 weeks old male CD-1 mice underwent clinical exploratory laparotomy [2]
Doses: 300-500 mg/kg
Route of Administration: subcutaneous injection; 300-500 mg/kg; one time/day; 5-day
Experimental Results: Surgery-induced learning and memory dysfunction is attenuated.
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation
Limited information indicates cefazolin produces low levels in milk that are not expected to cause adverse effects in breastfed infants. Occasionally disruption of the infant's gastrointestinal flora, resulting in diarrhea or thrush have been reported with cephalosporins, but these effects have not been adequately evaluated. Cefazolin is acceptable in nursing mothers.
◉ Effects in Breastfed Infants
Relevant published information was not found as of the revision date.
◉ Effects on Lactation and Breastmilk
Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献

[1]. Cefazolin. Ann Intern Med. 1978 Nov;89(5 Pt 1):650-6.

[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.

[3]. The anti-inflammatory potential of cefazolin as common gamma chain cytokine inhibitor. Sci Rep. 2020 Feb 19;10(1):2886.

其他信息
Cefazolin sodium is a cephalosporin organic sodium salt having [(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl and (1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino side-groups. It contains a cefazolin(1-).
Cefazolin Sodium is the sodium salt of cefazolin, a beta-lactam antibiotic and first-generation cephalosporin with bactericidal activity. Cefazolin binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBP) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linkage of peptidoglycan chains necessary for bacterial cell wall strength and rigidity, which results in the weakening of the bacterial cell wall and cell lysis.
A semisynthetic cephalosporin analog with broad-spectrum antibiotic action due to inhibition of bacterial cell wall synthesis. It attains high serum levels and is excreted quickly via the urine.
See also: Cefazolin (has active moiety).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H13N8NAO4S3
分子量
476.4890
精确质量
476.011
CAS号
27164-46-1
相关CAS号
Cefazolin;25953-19-9;Cefazolin sodium pentahydrate;115850-11-8
PubChem CID
23675322
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
190 °C
折射率
20 ° (C=10, H2O)
tPSA
237.76
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
746
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC1=NN=C(S1)SCC2=C(N3[C@@H]([C@@H](C3=O)NC(=O)CN4C=NN=N4)SC2)C(=O)[O-].[Na+]
InChi Key
FLKYBGKDCCEQQM-WYUVZMMLSA-M
InChi Code
InChI=1S/C14H14N8O4S3.Na/c1-6-17-18-14(29-6)28-4-7-3-27-12-9(11(24)22(12)10(7)13(25)26)16-8(23)2-21-5-15-19-20-21/h5,9,12H,2-4H2,1H3,(H,16,23)(H,25,26)/q+1/p-1/t9-,12-/m1./s1
化学名
sodium(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
别名
monosodium cephazolin Cefazolin sodium salt Sodium cefazolin Sodium cephazolin Kefzol Sodium Cephazolin Sodium, Cefazolin Sodium, Cephazolin Totacef
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~209.87 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~209.87 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (209.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0987 mL 10.4934 mL 20.9868 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0987 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Antibiotics for Prevention of Infection Following Orthognathic Surgery
CTID: NCT05852158
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-05-14
Prophylactic Antibiotics Duration Towards Healing and Risk of Infection in Permanent Pacemaker (PPM) Installation
CTID: NCT06355115
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-04-09
PROUD Study - Preventing Opioid Use Disorders
CTID: NCT04766996
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2023-06-22
Does a Preoperative Prophylactic Antibiotic Reduce Surgical Site Infection Following Wire-localized Lumpectomy
CTID: NCT04818931
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2021-03-29
Effectiveness of Antibiotic Prophylaxis for Totally Implantable Venous Access Device
CTID: NCT00867295
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2010-06-02
---------
Advanced antibiotic prophylaxis for optimal perioperative protection during coronary artery bypass grafting
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2013-07-02
View More

Tissue concentration of cefazolin and linezolid in sternal spongiosa in elective coronary artery bypass grafting: an in-vivo microdialysis study
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2012-05-14


Etude de la cinétique de la céfazoline et de la clindamycine dans l’antibioprophylaxie pour césarienne programmée avec une injection avant l’incision.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2011-06-10
Target tissue concentration of standard antibiotic treatment in coronary artery bypass grafting using left internal mammary artery
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2009-12-28

生物数据图片
  • Cefazolin inhibited proinflammatory cytokine production. C8-B4 cells were incubated with or without 1 μg/ml LPS in the presence or absence of various concentrations of cefazolin. Culture medium was harvested after the cells were incubated for 6 (a, b) or 24 h (c, d). Results are mean ± S.E.M. (n = 7–9). *P < 0.05 compared with corresponding cells without cefazolin treatment, ^P < 0.05 compared with control cells.[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.
  • Cefazolin concentrations in the serum. Six- to 8-week-old mice received 300 mg/kg cefazolin intraperitoneally. Blood was harvested 0.5, 1, or 2 h after the injection. a Cefazolin concentration standard curve. b Cefazolin concentrations in the serum. Results are mean ± S.E.M. (n = 7).[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.
  • Effects of cefazolin on learning and memory. Six- to 8-week-old male CD-1 mice were subjected to laparotomy with or without cefazolin and tested in Barnes maze and fear conditioning from 1 week after the surgery. a Training sessions of Barnes maze. b Memory phases of Barnes maze. c Fear conditioning. Results are mean ± S.E.M. (n = 20). *P < 0.05 compared with the corresponding values on day 1, ^P < 0.05 compared with control mice, #P < 0.05 compared with mice with laparotomy.[2]. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.
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