Cefetamet (Cefetamet; Ro 15-8074; Deacetoxycefotaxime)

别名: cefetamet; 65052-63-3; Cefetametum; Deacetoxycefotaxime; LY097964; 盐酸头孢他美; 头孢米特; 盐酸头孢他美酯; 7-[(2-氨基-4-噻唑基-2-甲氧基亚氨-乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫代-L-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸; 头孢他美酸; 7-[(2-氨基-4-噻唑基-2-甲氧基亚氨-乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫代-L-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; 头孢他美; 头孢他美 USP标准品; 头孢噻肟杂质A; [6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; 头孢噻肟钠杂质A; 头孢噻肟EP杂质A
目录号: V53189 纯度: ≥98%
头孢他美是一种头孢菌素类抗生素。
Cefetamet (Cefetamet; Ro 15-8074; Deacetoxycefotaxime) CAS号: 65052-63-3
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
Other Sizes

Other Forms of Cefetamet (Cefetamet; Ro 15-8074; Deacetoxycefotaxime):

  • 头孢他美酯盐酸盐
  • 头孢他美盐酸盐
  • 头孢他美钠盐
  • Cefetamet pivoxyl (Ro 15-8075 free base)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
头孢他美是一种头孢菌素类抗生素。头孢他美可用于研究上、下社区获得性呼吸道感染。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial cell wall synthesis; β-lactam
体内研究 (In Vivo)
盐酸头孢他美酯是一种口服的第三代头孢菌素,在体内水解后释放出活性成分头孢他美。头孢他美在体外对主要呼吸道病原体,包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和A组β-溶血性链球菌,表现出优异的抗菌活性;对产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌菌株也具有活性,但对耐青霉素的肺炎链球菌活性较弱。头孢他美对淋病奈瑟菌具有显著活性,并对肠杆菌科细菌具有广谱抗菌活性。葡萄球菌和假单胞菌属对头孢他美耐药。
盐酸头孢他美酯已在社区获得性上、下呼吸道感染的治疗中进行了研究,并显示出与多种成熟药物(如头孢克洛、阿莫西林和头孢克肟)相当的疗效。在A组β-溶血性链球菌引起的咽扁桃体炎患者中,盐酸头孢他美酯7天疗程的疗效与标准药物青霉素V的10天疗程相当。在复杂性尿路感染中,盐酸头孢他美酯显示出与头孢羟氨苄、头孢克洛和头孢呋辛酯相似的疗效。盐酸头孢他美酯对儿童的中耳炎、肺炎、咽扁桃体炎和尿路感染治疗有效。初步数据显示,单剂量盐酸头孢他美酯可有效清除男性和女性体内的淋病奈瑟菌。
盐酸头孢他美酯的耐受性与其它口服头孢菌素相似,最常见的不良事件为胃肠道反应。迄今为止,尚未有盐酸头孢他美酯引起肉碱缺乏症状的报道。盐酸头孢他美酯为门诊治疗社区获得性呼吸道感染提供了一种有效的口服替代疗法,其优势在于对流感嗜血杆菌的活性增强以及对β-内酰胺酶的稳定性提高。然而,在青霉素耐药肺炎链球菌高发地区,其应用可能受到限制。盐酸头孢他美酯对尿路感染也有效,但需要进一步试验来确定其相对于其他口服药物的优势。
参考文献
[1]. Cefetamet pivoxil. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1993;45(4):589-621.
其他信息
头孢他美是一种头孢菌素类化合物,具有甲基和[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基侧基;它是一种对淋病奈瑟菌有效的头孢菌素类抗生素。
头孢他美是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的第三代头孢菌素,具有抗菌活性。头孢他美与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联,而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化,并最终导致细胞裂解。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H15N5O5S2
分子量
397.43
精确质量
397.051
元素分析
C, 42.31; H, 3.80; N, 17.62; O, 20.13; S, 16.13
CAS号
65052-63-3
相关CAS号
Cefetamet pivoxil hydrochloride;111696-23-2;Cefetamet hydrochloride;724438-16-8; 65052-63-3; 65243-25-6 (sodium); 65243-33-6 (pivoxil)
PubChem CID
5487888
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.8±0.1 g/cm3
折射率
1.821
LogP
1.18
tPSA
200.75
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
712
定义原子立体中心数目
2
SMILES
O=C(C(N12)=C(C)CS[C@]2([H])[C@H](NC(/C(C3=CSC(N)=N3)=N\OC)=O)C1=O)O
InChi Key
MQLRYUCJDNBWMV-GHXIOONMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H15N5O5S2/c1-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24-2)6-4-26-14(15)16-6/h4,8,12H,3H2,1-2H3,(H2,15,16)(H,17,20)(H,22,23)/b18-7-/t8-,12-/m1/s1
化学名
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
别名
cefetamet; 65052-63-3; Cefetametum; Deacetoxycefotaxime; LY097964;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 25 mg/mL (62.90 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5162 mL 12.5808 mL 25.1617 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5162 mL 5.0323 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2581 mL 2.5162 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Cefetamet pivoxil is under investigation in clinical trial NCT04664803 (Safety and Efficacy of Cefecin Tab. in Patients With Acute Sinusitis).
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