| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; β-lactam
Cefetamet pivoxil hydrochloride targets bacterial penicillin-binding proteins (PBPs) involved in cell wall synthesis. As a cephalosporin antibiotic, the active form cefetamet inhibits bacterial cell wall synthesis by binding to PBPs, leading to bacterial cell lysis and death. The compound is active against a broad spectrum of aerobic gram-positive and gram-negative organisms including Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Group A hemolytic streptococci, Neisseria gonorrhoeae, and Enterobacteriaceae. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，头孢他美酯盐酸盐是一种前药，本身不具有直接的抗生素活性。然而，其活性代谢产物头孢他美对多种需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。头孢他美对细菌β-内酰胺酶稳定，因此对产β-内酰胺酶菌株也有效。该化合物对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和多种肠杆菌科细菌均有活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢他美酯是一种口服的第三代头孢菌素，在体内水解后释放活性成分头孢他美。头孢他美对多种主要呼吸道病原体具有优异的体外抗菌活性，包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌（布兰汉氏菌）和A组β溶血性链球菌。它对产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌菌株有效，但对耐青霉素的肺炎链球菌活性较差。头孢他美对淋病奈瑟菌具有显著的抗菌活性，并且对肠杆菌科细菌具有广谱抗菌活性。葡萄球菌和假单胞菌属对头孢他美耐药。头孢他美酯已被研究用于治疗社区获得性上呼吸道和下呼吸道感染，并显示出与多种已上市药物（包括头孢克洛、阿莫西林和头孢克肟）相当的疗效。在A组β溶血性链球菌咽扁桃体炎患者中，7天疗程的头孢他美酯与10天疗程的标准药物苯氧甲基青霉素疗效相当。在复杂性尿路感染中，头孢他美酯的疗效与头孢羟氨苄、头孢克洛和头孢呋辛酯相似。头孢他美酯对儿童的中耳炎、肺炎、咽扁桃体炎和尿路感染也有效。初步数据显示，单剂量头孢他美酯可有效清除男性和女性体内的淋病奈瑟菌。头孢他美酯的耐受性与其他口服头孢菌素相似，最常见的不良反应是胃肠道反应。迄今为止，尚未有关于头孢他美酯引起肉碱缺乏症状的报道。头孢他美酯是一种有效的口服药物，可用于门诊治疗社区获得性呼吸道感染，其优势在于对流感嗜血杆菌的活性增强，且对β-内酰胺酶的稳定性更高。然而，在青霉素耐药肺炎链球菌高发地区，其应用可能受到限制。头孢他美酯也可有效治疗尿路感染，但仍需进一步试验来确定其与其他口服药物相比的优势。
在体内，盐酸头孢他美酯是一种口服活性头孢菌素前体药物。口服后，它能被迅速吸收并代谢为活性抗生素头孢他美。该前药在临床上用于治疗社区获得性呼吸道和泌尿道感染。它对敏感病原体显示出显著的临床疗效。该化合物的口服生物利用度和组织渗透性使其能够有效治疗全身性感染。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合试验，头孢他美匹酯盐酸盐的活性是通过其活性代谢物头孢他美来评估的。抗菌药物敏感性试验采用标准方法，例如肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。测定各种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。可使用酶抑制试验评估化合物对β-内酰胺酶的稳定性。可使用放射性标记青霉素竞争试验测定PBP结合亲和力。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞试验中，通常使用头孢他美匹酯盐酸盐作为其活性代谢物头孢他美进行抗菌药物敏感性试验。将细菌培养物与不同浓度的化合物孵育，并通过分光光度法监测细菌生长情况。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。可进行时间-杀菌曲线试验以评估其杀菌活性。该化合物对临床分离株的活性则通过药敏试验组进行评估。
|
| 动物实验 |
在体内动物实验中，通常采用口服方式给啮齿动物感染模型给予头孢他美匹酯盐酸盐。通过测量感染组织中细菌的清除情况来评估疗效。动物药代动力学研究旨在确定前药及其活性代谢物的吸收、分布、代谢和排泄。剂量反应研究用于确定治疗各种感染的有效剂量。在感染模型中评估该化合物对特定病原体的疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢他美酯盐酸盐的分子量为548.03 g/mol，分子式为C₂₀H₂₆ClN₅O₇S₂。该化合物是一种酯类前药，具有增强的亲脂性，有利于口服吸收。它能迅速代谢为活性抗生素头孢他美。该前药的血浆蛋白结合率较低（约22%），消除半衰期约为2.2小时，主要以原形经尿液排出。该化合物应储存于2-8℃。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5489410 大鼠皮下注射 LD50 > 2 克/千克 感觉器官和特殊感觉：其他变化：嗅觉；感觉器官和特殊感觉：瞳孔散大：眼睛；肾脏、输尿管和膀胱：其他变化 Yakuri 到 Chiryo。药理学与治疗学，18(增刊
5489410 犬口服LD50 > 1 克/千克 月刊药事，35(803)，1993 5489410 大鼠口服LD50 > 2 克/千克 感觉器官和特殊感觉：其他变化：嗅觉；感觉器官和特殊感觉：瞳孔散大：眼；肾脏、输尿管和膀胱：其他变化 药理学与治疗学，18(增刊 头孢他美匹酯盐酸盐在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道紊乱，如恶心、腹泻和腹痛疼痛。对青霉素过敏的患者可能会出现过敏反应。肾功能不全患者应谨慎使用该化合物，因为可能需要调整剂量。严重不良反应罕见，但包括超敏反应和艰难梭菌相关性腹泻。 |
| 参考文献 |
[1]. Cefetamet pivoxil. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1993;45(4):589-621.
|
| 其他信息 |
头孢他美匹酯盐酸盐是头孢噻肟的盐酸盐形式，而头孢噻肟是头孢噻肟的戊戊酸酯前药形式。口服盐酸头孢噻肟后，酯键断裂，释放出活性成分头孢噻肟。
头孢他美匹酯盐酸盐是头孢他美的口服前药，头孢他美是一种第三代头孢菌素类抗生素，获准用于治疗社区获得性呼吸道和泌尿道感染。该化合物是一种戊酰氧基甲酯，可提高口服生物利用度。它在体内转化为活性抗生素头孢他美。该药物已在多个国家获准用于临床。它对多种病原体有效，并且对多种β-内酰胺酶稳定。它以口服制剂的形式上市。 |
| 分子式 |
C20H26CLN5O7S2
|
|---|---|
| 分子量 |
548.0327
|
| 精确质量 |
547.096
|
| CAS号 |
111696-23-2
|
| 相关CAS号 |
Cefetamet;65052-63-3;Cefetamet pivoxyl;65243-33-6
Cefetamet pivoxil hydrochloride;111696-23-2;Cefetamet hydrochloride;724438-16-8; 65243-25-6 (sodium)
|
| PubChem CID |
5485221
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
732.3ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
396.7ºC
|
| 蒸汽压 |
9.78E-22mmHg at 25°C
|
| LogP |
2.551
|
| tPSA |
216.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
933
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
Cl[H].S1C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C(C(=O)OC([H])([H])OC(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N/OC([H])([H])[H])=O)=O
|
| InChi Key |
XAAOHMIKXULDKJ-LZRHLYMTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N5O7S2.ClH/c1-9-6-33-16-12(23-14(26)11(24-30-5)10-7-34-19(21)22-10)15(27)25(16)13(9)17(28)31-8-32-18(29)20(2,3)4;/h7,12,16H,6,8H2,1-5H3,(H2,21,22)(H,23,26);1H/b24-11+;/t12-,16-;/m1./s1
|
| 化学名 |
2,2-dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;hydrochloride
|
| 别名 |
Cefetamet pivoxil hydrochloride; 111696-23-2; Globocef; 2YE9732GFU; Ro 15-8075;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~182.47 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.22 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8247 mL | 9.1236 mL | 18.2472 mL | |
| 5 mM | 0.3649 mL | 1.8247 mL | 3.6494 mL | |
| 10 mM | 0.1825 mL | 0.9124 mL | 1.8247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
