| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; β-lactam
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸头孢他美酯是一种口服的第三代头孢菌素,在体内水解后释放出活性成分头孢他美。头孢他美在体外对主要呼吸道病原体,包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和A组β-溶血性链球菌,表现出优异的抗菌活性;对产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌菌株也具有活性,但对耐青霉素的肺炎链球菌活性较弱。头孢他美对淋病奈瑟菌具有显著活性,并对肠杆菌科细菌具有广谱抗菌活性。葡萄球菌和假单胞菌属对头孢他美耐药。
盐酸头孢他美酯已在社区获得性上、下呼吸道感染的治疗中进行了研究,并显示出与多种成熟药物(如头孢克洛、阿莫西林和头孢克肟)相当的疗效。在A组β-溶血性链球菌引起的咽扁桃体炎患者中,盐酸头孢他美酯7天疗程的疗效与标准药物青霉素V的10天疗程相当。在复杂性尿路感染中,盐酸头孢他美酯显示出与头孢羟氨苄、头孢克洛和头孢呋辛酯相似的疗效。盐酸头孢他美酯对儿童的中耳炎、肺炎、咽扁桃体炎和尿路感染治疗有效。初步数据显示,单剂量盐酸头孢他美酯可有效清除男性和女性体内的淋病奈瑟菌。
盐酸头孢他美酯的耐受性与其它口服头孢菌素相似,最常见的不良事件为胃肠道反应。迄今为止,尚未有盐酸头孢他美酯引起肉碱缺乏症状的报道。盐酸头孢他美酯为门诊治疗社区获得性呼吸道感染提供了一种有效的口服替代疗法,其优势在于对流感嗜血杆菌的活性增强以及对β-内酰胺酶的稳定性提高。然而,在青霉素耐药肺炎链球菌高发地区,其应用可能受到限制。盐酸头孢他美酯对尿路感染也有效,但需要进一步试验来确定其相对于其他口服药物的优势。
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| 参考文献 |
[1]. Cefetamet pivoxil. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1993;45(4):589-621.
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| 其他信息 |
头孢他美匹酯盐酸盐是头孢他美匹酯的盐酸盐形式,头孢他美匹酯是头孢他美的特戊酸酯前药形式。口服头孢他美匹酯盐酸盐后,酯键断裂,释放出活性成分头孢他美。
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| 分子式 |
C20H26CLN5O7S2
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|---|---|
| 分子量 |
548.0327
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| 精确质量 |
547.096
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| CAS号 |
111696-23-2
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| 相关CAS号 |
Cefetamet;65052-63-3;Cefetamet pivoxyl;65243-33-6
Cefetamet pivoxil hydrochloride;111696-23-2;Cefetamet hydrochloride;724438-16-8; 65243-25-6 (sodium)
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| PubChem CID |
5485221
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
732.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
396.7ºC
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| 蒸汽压 |
9.78E-22mmHg at 25°C
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| LogP |
2.551
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| tPSA |
216.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
933
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
Cl[H].S1C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C(C(=O)OC([H])([H])OC(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N/OC([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
XAAOHMIKXULDKJ-LZRHLYMTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N5O7S2.ClH/c1-9-6-33-16-12(23-14(26)11(24-30-5)10-7-34-19(21)22-10)15(27)25(16)13(9)17(28)31-8-32-18(29)20(2,3)4;/h7,12,16H,6,8H2,1-5H3,(H2,21,22)(H,23,26);1H/b24-11+;/t12-,16-;/m1./s1
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| 化学名 |
2,2-dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
Cefetamet pivoxil hydrochloride; 111696-23-2; Globocef; 2YE9732GFU; Ro 15-8075;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~182.47 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.22 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8247 mL | 9.1236 mL | 18.2472 mL | |
| 5 mM | 0.3649 mL | 1.8247 mL | 3.6494 mL | |
| 10 mM | 0.1825 mL | 0.9124 mL | 1.8247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。