| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chrysosplenol D targets multiple cellular pathways. It induces ERK1/2-mediated apoptosis in triple-negative breast cancer cells. The compound also has anti-inflammatory effects by suppressing LPS-induced release of IL-1 beta, IL-6, and MCP-1 in Raw264.7 cells. It exerts its anti-proliferative effect through inhibiting cell cycle and inducing apoptosis. The compound has moderate antitrypanosomal activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
金丝桃素D的IC50值为63.48 μM，可抑制CaCo2细胞的活力[1]。金丝桃素D（1-100 μM；48 h）可选择性地抑制三阴性乳腺癌细胞系MDA-MB-231、CAL-51、CAL-148以及MCF7、A549、MIA PaCa-2和PC-3的活力[2]。金丝桃素D（1-10 μM；48 h）可导致细胞周期异常，例如细胞聚集在S期和部分G2/M期[2]。乳腺癌细胞暴露于金丝桃素D（1-10 μM；48 h）后会发生凋亡[2]。针对布氏锥虫（Tb brucei），chrysosplenol D 的 IC50 值为 47.27 μM，表现出中等的抗锥虫活性[3]。体外研究表明，chrysosplenol D 可诱导三阴性人乳腺癌细胞发生 ERK1/2 介导的细胞凋亡。它能抑制 Raw264.7 细胞中 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 MCP-1 的释放，从而抑制体外炎症反应。该化合物通过抑制细胞周期和诱导细胞凋亡，对 tsFT210 细胞发挥抗增殖作用。它还具有抗炎、抗疟、抗菌和抗真菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在鸡绒毛尿囊膜上，金丝桃素D（30 μM；3天）可抑制MDA-MB-231肿瘤的生长[2]。在小鼠中，金丝桃素D（0.07-0.28 mmol/kg）可预防LPS诱导的全身炎症反应综合征（SIRS）[4]。金丝桃素D（1-1.5 μmol/cm2）可抑制巴豆油诱导的小鼠耳廓水肿[4]。体内研究表明，金丝桃素D可抑制炎症。该化合物已被证实可抑制LPS诱导的炎症细胞因子释放，表明其具有体内抗炎活性。它还具有中等的抗锥虫活性。需要进一步研究以评估其在其他疾病模型中的疗效。该化合物的抗炎、抗疟、抗菌和抗真菌活性表明其具有多种治疗应用潜力。
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| 酶活实验 |
可使用LPS刺激的Raw264.7巨噬细胞评估金丝桃素D的抗炎活性。将细胞用不同浓度的金丝桃素D处理，并用LPS刺激。采用ELISA法检测促炎细胞因子（IL-1β、IL-6、MCP-1）的释放。使用tsFT210细胞评估其抗增殖作用。通过Annexin V/碘化丙啶染色或caspase激活试验检测细胞凋亡。使用流式细胞术进行细胞周期分析。
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| 细胞实验 |
本研究使用多种细胞系评估了金丝桃素D的细胞活性，包括三阴性乳腺癌细胞、Raw264.7巨噬细胞和tsFT210细胞。细胞用不同浓度的金丝桃素D处理。采用MTT法检测细胞活力。通过Annexin V/碘化丙啶染色或caspase激活实验评估细胞凋亡。采用Western blotting法检测ERK1/2磷酸化水平。采用ELISA法检测细胞因子释放。
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| 动物实验 |
金丝桃素D已在动物炎症模型中进行了评估。在这些研究中，该化合物以不同剂量给药，并检测了炎症标志物。该化合物可抑制体内LPS诱导的炎症。其抗炎、抗疟、抗菌和抗真菌活性表明其具有多种体内应用潜力。需要进一步研究以评估其在其他疾病模型中的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未发表金丝桃素D的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为360.3 g/mol，分子式为C18H16O8。其熔点为236-238 °C，沸点为645.0±55.0 °C。它可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜和丙酮。需要进一步研究以阐明其吸收、分布、代谢和排泄特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布金丝桃素D的详细毒性数据。作为一种天然黄酮类化合物，它可能具有良好的安全性。该化合物仅供研究使用。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。其抗炎和抗增殖活性表明它可能具有有益作用，但仍需评估其脱靶效应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3',4',5-三羟基-3,6,7-三甲氧基黄酮是一种三甲氧基黄酮，是槲皮素的3,6,7-三甲基醚衍生物。它具有抗肿瘤活性，也是一种代谢产物。它是一种三羟基黄酮和三甲氧基黄酮，在功能上与槲皮素相关。金丝桃素D已在澳洲刺芹（Acanthospermum australe）、灰叶金丝桃（Chrysosplenium grayanum）和其他具有相关数据的生物体中被报道。另见：黄荆果实（部分）。
金丝桃醇D（CAS# 14965-20-9）是一种甲氧基黄酮，可诱导三阴性乳腺癌细胞发生ERK1/2介导的细胞凋亡。它抑制LPS诱导的IL-1β、IL-6和MCP-1的释放，从而在体外和体内抑制炎症。该化合物通过抑制细胞周期和诱导细胞凋亡发挥抗增殖作用。它具有抗炎、抗疟疾、抗菌、抗真菌和中等程度的抗锥虫活性。其分子式为C18H16O8。该化合物又名5,3',4'-三羟基-3,6,7-三甲氧基黄酮。 |
| 分子式 |
C18H16O8
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|---|---|
| 分子量 |
360.31
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| 精确质量 |
360.084
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| CAS号 |
14965-20-9
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| PubChem CID |
5280699
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
645.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
237.3±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.680
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| LogP |
2.29
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| tPSA |
118.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
561
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BYWLLSQTJBXAPV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O8/c1-23-12-7-11-13(14(21)17(12)24-2)15(22)18(25-3)16(26-11)8-4-5-9(19)10(20)6-8/h4-7,19-21H,1-3H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-3,6,7-trimethoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50 mg/mL (138.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7754 mL | 13.8769 mL | 27.7539 mL | |
| 5 mM | 0.5551 mL | 2.7754 mL | 5.5508 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3877 mL | 2.7754 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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