Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo(RGDfC)) 中文名称: 环肽(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo(RGDfC))

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COA 产品数据产品说明书 SDS

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种环状 RGD 肽，对 αvβ3 具有高亲和力，可破坏细胞整合素相互作用。

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo(RGDfC)) CAS号: 862772-11-0
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸) (Cyclo RGDfC) 是一种对αvβ3具有高亲和力的环状RGD肽，可破坏细胞整合素相互作用。环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸) 可抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并抑制小鼠胚胎干细胞 (mESC) 的体内致瘤潜能。环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸) 可用于肿瘤相关研究。
环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸) (Cyclo(RGDfC)) 是一种含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 (RGD) 序列的合成环状五肽。它是αvβ3整合素受体的高亲和力配体。作为一种环状RGD肽，与线性RGD肽相比，它表现出更强的抗蛋白水解降解能力。环状(RGDfC)抑制胚胎干细胞(ESCs)的多能性基因表达，并抑制小鼠胚胎干细胞(mESCs)的体内致瘤潜能。该化合物的分子式为C24H34N8O7S，分子量为578.64。

生物活性&实验参考方法

靶点	αvβ3 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) targets the αvβ3 integrin receptor, a cell surface receptor that plays a critical role in cell adhesion, migration, angiogenesis, and tumor progression. The RGD sequence is a specific recognition motif for integrins, and cyclic RGD peptides have high affinity and selectivity for αvβ3 integrin. By binding to αvβ3 integrin, cyclo(RGDfC) disrupts cell integrin interactions, inhibiting cell adhesion, migration, and angiogenesis. The compound's cyclic structure provides enhanced resistance to proteolytic degradation.
体外研究 (In Vitro)	环状(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (0.5 mM；24 小时) 可降低三种小鼠胚胎干细胞 (mESC) 转录因子 Oct 4、Sox 2 和 Nanog 的表达 [1]。环状(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (0.5 mM) 可抑制 mESC-I 型胶原蛋白 (I-col I) 构建体中的整合素基因表达 [1]。环状(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (0.5 mM) 处理可导致 mESC 聚集并从表面分离 [1]。体外研究表明，环状(RGDfC) 是 αvβ3 整合素受体的高亲和力配体。该化合物可抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达。作为一种环状 RGD 肽，与线性 RGD 肽相比，它具有更强的抗蛋白水解降解能力。环状化合物(RGDfC)可破坏细胞整合素相互作用，抑制细胞黏附和迁移。该化合物用于研究细胞黏附和信号通路。
体内研究 (In Vivo)	无论哪种情况，用环状(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (0.5 mM，24 h)处理的小鼠胚胎干细胞(mESCs)治疗的白血病抑制因子(LIF)（双腿注射）(SCID)小鼠均未出现畸胎瘤，表明整合素相互作用是mESC在体内形成肿瘤所必需的[1]。在体内，环状(RGDfC)抑制小鼠胚胎干细胞(mESCs)的致瘤潜能。该化合物能够结合αvβ3整合素并抑制血管生成，使其成为癌症治疗和成像应用领域中极具潜力的候选药物。该化合物的环状结构增强了其在体内的稳定性。需要进一步研究以评估其在各种癌症模型中的疗效。
酶活实验	环状RGDfC与αvβ3整合素的结合可通过表面等离子共振(SPR)或酶联免疫吸附试验(ELISA)进行评估。在典型的SPR检测中，将重组αvβ3整合素固定在传感器芯片上，并将不同浓度的环状RGDfC注入芯片表面。计算结合速率常数(ka)、解离速率常数(kd)和平衡解离常数(KD)。使用类似的检测方法可以验证环状RGDfC对αvβ3整合素相对于其他整合素的特异性。
细胞实验	RT-PCR[1] 细胞类型： MESCs 测试浓度： 0.5 mM 孵育时间： 24 h 实验结果： Oct 4、Nanog 和 Sox 2 的表达分别下调了 99%、97.5% 和 90%。使用基于细胞的检测方法评估 cyclo(RGDfC) 的细胞活性。用不同浓度的 cyclo(RGDfC) 处理表达 αvβ3 整合素的细胞。使用黏附实验评估细胞对整合素底物的黏附。使用划痕愈合实验或 Transwell 实验评估细胞迁移。使用内皮细胞管形成实验评估血管生成。通过 qPCR 或 Western blotting 评估该化合物对多能性基因表达的影响。
动物实验	环状化合物(RGDfC)已在动物癌症模型中进行了评估。研究表明，该化合物能够抑制小鼠胚胎干细胞的致瘤潜能。该化合物能够结合αvβ3整合素并抑制血管生成，使其成为癌症治疗和成像应用领域中极具潜力的候选药物。未来需要开展更多研究，以评估其在不同癌症模型中的疗效。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚未发表环状(RGDfC)的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为578.64，分子式为C24H34N8O7S。作为一种环状肽，与线性肽相比，它具有更强的抗蛋白水解降解能力。需要进一步研究以表征其吸收、分布、代谢和排泄特性，包括生物利用度、血浆蛋白结合率、清除率和半衰期。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚未公布cyclo(RGDfC)的详细毒性数据。作为一种靶向整合素的肽，它可能对整合素发挥重要作用的正常组织产生靶向效应。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. Reduction of pluripotent gene expression in murine embryonic stem cells exposed to mechanical loading or Cyclo RGD peptide. BMC Cell Biol. 2017 Nov 14;18(1):32.
其他信息	环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸) (Cyclo(RGDfC)，CAS号：862772-11-0) 是一种合成的环状五肽，对αvβ3整合素受体具有高亲和力。与线性RGD肽相比，它具有更强的抗蛋白水解降解能力。Cyclo(RGDfC) 可抑制胚胎干细胞(ESC)的多能性基因表达，并抑制小鼠胚胎干细胞(mESC)的体内致瘤潜能。该化合物可用于细胞黏附、迁移、血管生成和癌症的研究。其分子式为C24H34N8O7S，分子量为578.64。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H34N8O7S
分子量	578.64
精确质量	578.227
CAS号	862772-11-0
相关CAS号	Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA
PubChem CID	11330668
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-2.2
tPSA	283.5
氢键供体(HBD)数目	9
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	969
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CS)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O
InChi Key	WNYJVAMZRBTOPE-YVSFHVDLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H34N8O7S/c25-24(26)27-8-4-7-14-20(36)28-11-18(33)29-16(10-19(34)35)22(38)31-15(9-13-5-2-1-3-6-13)21(37)32-17(12-40)23(39)30-14/h1-3,5-6,14-17,40H,4,7-12H2,(H,28,36)(H,29,33)(H,30,39)(H,31,38)(H,32,37)(H,34,35)(H4,25,26,27)/t14-,15+,16-,17-/m0/s1
化学名	2-[(2S,5R,8R,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-(sulfanylmethyl)-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50 mg/mL (86.41 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50 mg/mL (86.41 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7282 mL	8.6410 mL	17.2819 mL
	5 mM	0.3456 mL	1.7282 mL	3.4564 mL
	10 mM	0.1728 mL	0.8641 mL	1.7282 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。