Integrin

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整合素是各种细胞外基质的异二聚体粘附受体家族,已多次被认为是卵巢癌生长和进展的重要引发剂和促进剂。侵袭性卵巢肿瘤表现出几种基于 RGD 的整合素家族成员的水平显着升高,包括整合素 5-1 和 v3 或 v5。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤的发展或其转移性疾病的扩散过程中促进细胞粘附、存活、运动和侵袭。值得注意的是,FAK 及其下游信号传导(包括 PI3K/Akt 和 Ras/MAPK 依赖性途径)的激活对于这些整合素的功能至关重要。称为整合素的跨膜蛋白是细胞-细胞外基质 (ECM) 和细胞-细胞粘附的重要受体。这些分子可以被修饰,特别是 v 整合素家族,已被证明对多种器官和细胞的纤维化具有显着影响。疾病状态。根据大量研究,潜在转化生长因子 (TGF) 在临床前纤维化模型中被整合素 v3、v5、v6 和 v8 激活,调节纤维化过程。已知存在的 18 种不同类型的亚基之一和已知存在的 8 种不同类型的亚基之一通常非共价配对以形成每个整联蛋白。目前共有 24 种不同的异二聚体。 v 亚基可以与 1、3、5、6 或 8 亚基形成异二聚体,并且 1 亚基可以与从 1 到 11 的多种亚基缔合,这一事实表明并非所有理论上可能的亚基对都能形成。有趣的是,多种 v 整合素似乎在 TGF-β 激活中具有共同的功能。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77367 (R/S)-Alicaforsen ((R/S)-ISIS-2302) (R/S)-Alicaforsen 是由 R 和 S 构型组成的 Alicaforsen 的外消旋体。
V1598 A-205804 251992-66-2 A-205804 (A205804; A 205804) 是一种新型选择性 E-选择素和细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 表达抑制剂 (IC50 = 20 nM 和 25 nM),具有潜在的抗癌活性。
V3083 A286982 280749-17-9 A-286982 是一种有效的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,在 LFA-1/ICAM-1 结合测定中 IC50 为 44 nM。
V52457 Abituzumab (EMD 525797; DI17E6) 1105038-73-0 Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗整合素 αV 单克隆抗体 (mAb)(IgG2 型)。
V56051 Abrilumab 1342290-43-0 Abrilumab 是一种针对 α4β7 的全人单克隆抗体 (mAb)。
V56044 Alicaforsen sodium (ISIS-2302 sodium) 331257-52-4 Alicaforsenodium 是一种 20 个碱基的反义寡核苷酸,可以抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和转运至炎症部位。
V83227 Alintegimod (7HP-349) 1378535-08-0 Alintegimod (7HP-349) 是整合素 αLβ2 和 α4β1 的变异激活剂,可以增强 T 细胞的激活和粘附。
V78124 Arg-Gly-Asp-Ser TFA (RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA) Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种整合素结合序列,可以抑制整合素受体功能。
V56048 ATL 1102 (ISIS-107248) 350263-41-1 ATL 1102 是一种靶向 CD49d mRNA 的反义寡核苷酸
V78147 ATL 1102 sodium (ISIS-107248 sodium) ATL 1102 钠是一种针对 CD49d mRNA 的反义寡核苷酸
V2794 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) 262438-43-7 ATN-161 是一种新型有效的整合素 α5β1 小肽抑制剂,可抑制小鼠模型中的血管生成和肝转移瘤的生长。
V0434 ATN-161 TFA 904763-27-5 ATN-161 TFA 是 ATN161 的三氟乙酸盐,是一种新型有效的整合素 α5β1 小肽抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V52341 Bersanlimab (BI-505) 1987854-08-9 Bersanlimab (BI-505) 是一种靶向细胞间粘附分子-1(ICAM-1 或 CD54)的全人单克隆抗体 (mAb)。
V52889 Bexotegrast (PLN-74809) 2376257-44-0 Bexotegrast 是 ανβ6 整合素的有效抑制剂。
V78567 BT100 sodium BT100(钠)是一种核酸适体,可以抑制/破坏血管性血友病因子(VWF)与血小板糖蛋白GPIb的结合,从而预防动脉血栓形成。
V77182 BT200 BT200是聚乙二醇缀合的核酸适体BT100,可抑制血管性血友病因子(VWF)与血小板糖蛋白GPIb的结合,预防动脉血栓形成。
V77177 c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是一种有效且特异性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
V2806 Cilengitide (EMD 121974) 188968-51-6 Cilengitide(也称为 EMD 121974、NSC 707544)是一种高效的 αvβ3 受体和 αvβ5 受体整合素抑制剂,在无细胞测定中 IC50 分别为 4.1 nM 和 79 nM;它对 gpIIbIIIa 的选择性约为 10 倍。
V1596 Cilengitide TFA (EMD 121974) 199807-35-7 Cilengitide TFA(也称为 EMD 121974;NSC-707544;EMD-85189;D-03497)是 cilengitide 的三氟乙酸盐,是一种高效、选择性的 αvβ3 受体和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 为 4.1 nM无细胞测定中分别为 79 nM 和 79 nM;它对 gpIIbIIIa 的选择性约为 10 倍。
V56045 cRGDfK-thioacetyl ester 393781-65-2 cRGDfK-硫代乙酰酯是一种具有生物活性的肽分子。
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