| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DMU-212 targets ERK (extracellular signal-regulated kinase) signaling pathways. The compound is a methylated derivative of resveratrol, a natural polyphenol with known anticancer and antioxidant activities. DMU-212 induces apoptosis and activates ERK1/2 protein to block mitosis. The compound has anti-mitotic, anti-proliferative, antioxidant, and apoptosis-promoting activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DMU-212 (0.3125-40 μM) 可抑制人黑色素瘤细胞 A375、MeWo、Bro 和 M5 的生长 [1]。在 A375 细胞中，DMU-212 (30–50 μM；24 小时) 可诱导细胞凋亡、ERK 激活以及细胞周期抑制因子的过表达 [1]。体外研究表明，DMU-212 具有抗有丝分裂、抗增殖、抗氧化和促凋亡活性。该化合物可诱导细胞凋亡并激活 ERK1/2 蛋白以阻断有丝分裂。DMU-212 具有抗血管生成和抗肿瘤特性。该化合物是白藜芦醇的衍生物，活性增强。现有文献中尚未发表详细的 IC50 或 EC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在人卵巢癌异种移植模型中，DMU-212（50 mg/kg；灌胃；每周三次；持续14天）可抑制肿瘤生长[2]。体内实验表明，DMU-212具有口服活性和抗肿瘤特性。该化合物在临床前模型中显示出抗血管生成活性。其诱导细胞凋亡和激活ERK1/2的能力表明，它可能具有在癌症治疗中应用的体内潜力。需要进一步研究以评估其在动物癌症模型中的疗效。
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| 酶活实验 |
DMU-212 的 ERK 激活活性可通过体外激酶活性测定或细胞实验进行评估。典型的实验方法是，用不同浓度的 DMU-212 处理细胞，然后使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测 ERK1/2 的磷酸化水平。细胞凋亡可通过膜联蛋白 V/碘化丙啶染色或 caspase 激活实验进行评估。细胞增殖则可通过 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行检测。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： A375 细胞、MeWo 细胞、M5 细胞、Bro 细胞 测试浓度： 0.3125 μM、0.625 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM、40 μM 孵育时间： 96 小时 实验结果： 在亚微摩尔或微摩尔浓度下抑制人黑色素瘤细胞的增殖（A375 和 Bro 细胞的 IC50=0.5 μM，MeWo 和 M5 细胞的 IC50=1.25 μM）。 细胞周期分析[1] 细胞类型： A375 细胞 测试浓度： 20 μM、30 μM、50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 导致 p21、p53 和细胞周期蛋白 B1 蛋白水平显著升高，同时细胞周期蛋白 A2 水平降低。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A375 细胞 测试浓度： 20 μM、30 μM、50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： Bax、caspase 3 和 caspase 9 蛋白水平显著上调，而抗凋亡蛋白 Bcl-2 的水平降低。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型：A375细胞 测试浓度：10 μM，20 μM 孵育时间：24小时，36小时 实验结果：诱导细胞凋亡 使用癌细胞系评估DMU-212的细胞活性。用不同浓度的DMU-212处理细胞。使用磷酸化特异性抗体通过Western blotting检测ERK1/2激活。通过Annexin V/碘化丙啶染色或caspase激活试验评估细胞凋亡。使用MTT或CellTiter-Glo试验检测细胞增殖。使用内皮细胞管形成试验评估抗血管生成活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6周龄SCID雌性小鼠（20-24克），携带卵巢癌异种移植瘤[2]
剂量： 50毫克/千克 给药途径： 灌胃（po），每周三次，持续14天 实验结果： 肿瘤负荷降低。 DMU-212已在癌症的临床前动物模型中进行了评估。在这些研究中，该化合物采用口服给药。评估了肿瘤生长、血管生成和细胞凋亡情况。该化合物显示出抗血管生成和抗肿瘤特性。其口服活性使其适用于动物模型的口服给药。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
DMU-212 具有口服活性，表明其口服生物利用度良好。该化合物的分子量为 300.34，分子式为 C18H20O4，纯度≥98%。该化合物可溶于 DMSO。需要进一步研究以表征其吸收、分布、代谢和排泄特性，包括血浆蛋白结合率、清除率和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布DMU-212的详细毒性数据。作为白藜芦醇的衍生物，它可能具有良好的安全性。白藜芦醇及其衍生物通常耐受性良好，并具有可能具有益处的抗氧化特性。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
DMU-212（CAS号：134029-62-2）是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗有丝分裂、抗增殖、抗氧化和促细胞凋亡活性。它口服有效，可诱导细胞凋亡并激活ERK1/2通路抑制有丝分裂。DMU-212还具有抗血管生成和抗肿瘤特性。其分子式为C18H20O4，分子量为300.34。该化合物是研究白藜芦醇衍生物和癌症治疗的重要研究工具。
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| 分子式 |
C18H20O4
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|---|---|
| 分子量 |
300.35
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| 精确质量 |
300.136
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| CAS号 |
134029-62-2
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| PubChem CID |
5388065
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
444.0±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
144.1±34.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
4.37
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| tPSA |
36.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
322
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)/C=C/C2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC
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| InChi Key |
GGFQQRXTLIJXNY-AATRIKPKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20O4/c1-19-15-9-7-13(8-10-15)5-6-14-11-16(20-2)18(22-4)17(12-14)21-3/h5-12H,1-4H3/b6-5+
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| 化学名 |
1,2,3-trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 20 mg/mL (66.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3294 mL | 16.6472 mL | 33.2945 mL | |
| 5 mM | 0.6659 mL | 3.3294 mL | 6.6589 mL | |
| 10 mM | 0.3329 mL | 1.6647 mL | 3.3294 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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