Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) 中文名称: 去吗啉基那维妥拉-NH-Me

目录号: V53091 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。

Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) CAS号: 2365172-82-1
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

去吗啉基纳维托克拉-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。去吗啉基纳维托克拉-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用于制备 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。
去吗啉基纳维托克拉-NH-Me（去吗啉基 ABT-263-NH-Me）（CAS# 2365172-82-1）是一种 Bcl-xL 抑制剂，用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。该化合物的分子式为 C44H51ClF3N5O5S3，分子量为 918.55，是一种 Bcl-xL 抑制剂。去吗啉基 Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。该化合物在癌症研究中用作 BCL-2 家族蛋白的强效抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me targets Bcl-xL, a member of the BCL-2 family of anti-apoptotic proteins. Bcl-xL is overexpressed in various cancers and promotes cell survival by inhibiting apoptosis. Inhibition of Bcl-xL by this compound promotes apoptosis in cancer cells. The compound is designed for use in PROTAC technology, where it is conjugated to a CRBN ligand to form a heterobifunctional molecule that induces degradation of BCL-XL protein. This dual mechanism provides a powerful approach for cancer therapy.
体外研究 (In Vitro)	去吗啉基纳维托克-NH-Me在体外表现出Bcl-xL抑制剂的活性。它用于合成PROTAC BCL-XL降解剂XZ739，后者可诱导BCL-XL蛋白降解。该化合物有助于研究多种癌细胞系中的细胞凋亡调控。作为一种强效的BCL-2家族蛋白抑制剂，它能促进癌细胞凋亡。详细的IC50值和降解效率数据可在原始文献中找到。
体内研究 (In Vivo)	针对去吗啉基纳维托克拉-NH-Me的体内研究通常使用以该化合物合成的PROTAC BCL-XL降解剂XZ739进行。XZ739在动物模型中评估其降解BCL-XL和抑制肿瘤生长的能力。PROTAC方法相比传统抑制方法具有优势，因为它诱导蛋白质降解而非仅仅抑制。在合适的癌症模型中开展的研究将评估PROTAC降解剂的体内疗效、药代动力学和安全性。
酶活实验	在 Bcl-xL 结合实验中，将纯化的 Bcl-xL 蛋白与不同浓度的去吗啉基 Navitoclax-NH-Me 孵育。结合亲和力通过表面等离子共振、等温滴定量热法或使用标记探针的荧光偏振法进行测定。对于 PROTAC 的合成，通过适当的化学方法将该化合物与 CRBN 配体偶联。所得 PROTAC 经纯化后，通过质谱和高效液相色谱进行表征。在降解实验中，用 PROTAC 处理细胞，并通过蛋白质印迹法检测 BCL-XL 蛋白水平。
细胞实验	在细胞活性研究中，将表达 Bcl-xL 的癌细胞系培养于合适的培养基中。用不同浓度的去吗啉基 Navitoclax-NH-Me 或 PROTAC XZ739 处理细胞 24-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力，并计算 IC50 值。通过 Annexin V-FITC/PI 染色和流式细胞术或 caspase-3/7 活性检测评估细胞凋亡的诱导情况。在 PROTAC 研究中，使用特异性抗体通过 Western blot 检测 BCL-XL 的降解情况。
动物实验	在体内疗效研究中，将表达 Bcl-xL 的肿瘤异种移植瘤的免疫缺陷小鼠通过静脉或腹腔注射给予 PROTAC XZ739（以去吗啉基 Navitoclax-NH-Me 为有效载荷）。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积，并监测体重以评估毒性。研究结束时，收集肿瘤组织进行蛋白质印迹分析，以确认 BCL-XL 降解并评估细胞凋亡标志物。
药代性质 (ADME/PK)	去吗啉基纳维托克拉-NH-Me的药代动力学特性已作为PROTAC XZ739的一部分进行了表征。该化合物分子量为918.55，属于大分子。作为PROTAC的组成部分，其设计目的是在肿瘤组织中达到治疗浓度。详细的药代动力学参数取决于具体的制剂和给药途径。该化合物通常按照制造商的建议进行储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	去吗啉基纳维托克拉-NH-Me 是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。作为一种 Bcl-xL 抑制剂，它用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。该化合物有助于研究癌细胞凋亡的调控机制。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. Agents de dégradation de protéines bcl-2 pour le traitement du cancer. WO2019144117A1.
其他信息	去吗啉基纳维托克拉-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂，分子式为 C44H51ClF3N5O5S3，分子量为 918.55。它与 CRBN 配体一起用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。该化合物用于癌症研究，以研究细胞凋亡调控和 BCL-2 家族蛋白抑制。它仅供研究使用，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C44H51CLF3N5O5S3
分子量	918.549456834793
精确质量	917.269
CAS号	2365172-82-1
PubChem CID	139331525
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	9.5
tPSA	170
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	61
分子复杂度/Complexity	1680
定义原子立体中心数目	1
SMILES	ClC1C=CC(=CC=1)C1CCC(C)(C)CC=1CN1CCN(C2C=CC(C(NS(C3C=CC(=C(C=3)S(C(F)(F)F)(=O)=O)N[C@@H](CSC3C=CC=CC=3)CCNC)(=O)=O)=O)=CC=2)CC1
InChi Key	CNTHZPROCQHGOX-PGUFJCEWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C44H51ClF3N5O5S3/c1-43(2)21-19-39(31-9-13-34(45)14-10-31)33(28-43)29-52-23-25-53(26-24-52)36-15-11-32(12-16-36)42(54)51-61(57,58)38-17-18-40(41(27-38)60(55,56)44(46,47)48)50-35(20-22-49-3)30-59-37-7-5-4-6-8-37/h4-18,27,35,49-50H,19-26,28-30H2,1-3H3,(H,51,54)/t35-/m1/s1
化学名	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-(methylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulfonylbenzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (108.87 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (2.72 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (108.87 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.72 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0887 mL	5.4434 mL	10.8867 mL
	5 mM	0.2177 mL	1.0887 mL	2.1773 mL
	10 mM	0.1089 mL	0.5443 mL	1.0887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。