规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
CDK2 13 nM (IC50) JAK2 73 nM (IC50) FLT3 56 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
(E/Z)-Zotiraciclib (0-10 μM) 对 FLT3、JAK2 和 CDK2 具有强抑制作用,IC50 值分别为 13、73 和 56 nM[1]。 (E/Z)-Zotiraciclib(0–10 μM;48 小时)可抑制癌细胞生长[1]。 (E/Z)-Zotiraciclib(8-1000 nM;24 h)的 IC50 值为 0.13 μM,可有效抑制 HCT-116 细胞中的 CDK2 生物标志物 pRb,并有效对抗 MV4-11 细胞中的 pRb[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
(E/Z)-Zotiraciclib(50 和 75 mg/kg;口服,每日一次,持续 3 周)抑制肿瘤生长[1]。 Zotiraciclib (E/Z)(15 和 75 mg/kg;口服,每天一次,连续两天,休息五天;腹腔注射,每天一次,连续五天,休息五天)以两种方式抑制肿瘤的生长[1]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: HL-60、HCT-116、RAMOS、COLO205 和 DU145 细胞系 测试浓度: 0-10 μM 孵育时间: 48 h 实验结果: 抑制 HL-60、HCT-116、RAMOS、COLO205 和 DU145 细胞增殖,IC50 为 0.059 、0.079、0.033、0.072 和 0.14 μM,分别。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse: with HCT-116 colon cancer cells xenografts[1]
Doses: 50 and 75 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 50 and 75 mg/kg one time/day for 3 weeks Experimental Results: Dramatically inhibited the growth of tumors with a mean TGI of 82 %. Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse: with lymphoma Ramos cells xenografts[1] Doses: 15 and 75 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage) and intraperitoneal (ip)injection; 75 mg/kg one time/day 2 days on and 5 days off (po) and 15 mg/kg one time/day 5 days on 5 days off (ip) Experimental Results: Dramatically inhibited the growth of tumors with mean TGIs of 42% and 63% for the oral and ip delivery methods, respectively. |
参考文献 |
[1]. William AD, et al. Discovery of kinase spectrum selective macrocycle (16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a potent inhibitor of cyclin dependent kina
[2]. Pasha MK, et al. Preclinical metabolism and pharmacokinetics of SB1317 (TG02), a potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor. Drug Metab Lett. 2012 Mar;6(1):33-42. |
分子式 |
C23H24N4O
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分子量 |
372.46
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CAS号 |
937270-47-8
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相关CAS号 |
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride;1321626-25-8;Zotiraciclib;1204918-72-8
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SMILES |
N1C2=NC3C=C(CN(CC=CCCOC4C=C(C(N2)=CC=1)C=CC=4)C)C=CC=3
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溶解度 (体外) |
DMSO : 26.5 mg/mL (71.15 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6849 mL | 13.4243 mL | 26.8485 mL | |
5 mM | 0.5370 mL | 2.6849 mL | 5.3697 mL | |
10 mM | 0.2685 mL | 1.3424 mL | 2.6849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。