EB-42486

别名: EB42486；4,7-二氢-4,5,7,7-四甲基-N-(3-苯基-1H-吲唑-5-基)-四唑并[1,5-a]嘧啶-6-甲酰胺

目录号: V52977 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EB-42486 是一种新型、有效、选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂 (IC50 < 0.2 nM)。

EB-42486 CAS号: 2390475-81-5
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

EB-42486 是一种新型、高效且选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
EB-42486（CAS# 2390475-81-5）是一种新型、高效且高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，IC50 < 0.2 nM。其分子式为 C22H22N8O，分子量为 414.46。EB-42486 具有治疗癌症、代谢紊乱以及其他由精氨酸甲基化异常和 PRMT3 失调引起的疾病的潜力。该化合物是亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) G2019S 突变体的高选择性抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	EB-42486 targets G2019S-LRRK2, a mutant form of leucine-rich repeat kinase 2 that is associated with Parkinson's disease and other disorders. LRRK2 is a large multidomain protein kinase involved in various cellular processes including vesicle trafficking, autophagy, and mitochondrial function. The G2019S mutation increases LRRK2 kinase activity and is the most common genetic cause of familial Parkinson's disease. Inhibition of G2019S-LRRK2 by EB-42486 holds therapeutic potential for Parkinson's disease and other conditions.
体外研究 (In Vitro)	EB-42486 作为一种 G2019S-LRRK2 抑制剂，在体外表现出强效活性，IC50 < 0.2 nM。该化合物是一种新型、高效且高选择性的抑制剂。其活性通常通过使用纯化的 LRRK2 酶的激酶抑制试验或测量 LRRK2 自磷酸化及其下游底物磷酸化的细胞试验进行评估。该化合物的高效性和选择性使其成为研究 LRRK2 生物学和帕金森病机制的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	现有文献中关于 EB-42486 的体内研究报道尚不充分。作为一种高效且选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，它具有治疗帕金森病及其他疾病的体内应用潜力。需要利用合适的 LRRK2 相关疾病动物模型进行研究，以评估其体内疗效、药代动力学和安全性。该化合物的小分子特性提示其具有良好的口服生物利用度和脑渗透性。
酶活实验	在激酶抑制试验中，EB-42486 在不同浓度下分别针对 G2019S-LRRK2 和野生型 LRRK2 进行测试。激酶活性采用放射性测定法（³P-ATP 掺入法）或荧光法（TR-FRET）结合合适的肽底物进行测定。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。选择性分析通过筛选化合物对一系列相关激酶的抑制活性来进行，以评估其对 G2019S-LRRK2 的特异性。
细胞实验	在细胞研究中，培养表达 G2019S-LRRK2 的合适细胞系或原代神经元，并用不同浓度的 EB-42486 处理。通过使用磷酸化特异性抗体，通过蛋白质印迹法检测 LRRK2 底物（例如 Rab10、Rab12）的磷酸化水平来评估 LRRK2 激酶活性。使用 MTT 或类似方法评估细胞活力和细胞毒性。可在神经元培养物中评估神经元的健康状况和形态。
动物实验	为进行体内疗效研究，将采用合适的LRRK2相关疾病动物模型。EB-42486将以不同剂量经口服或腹腔注射给药。通过检测底物磷酸化水平来评估脑组织中LRRK2激酶的活性。在帕金森病模型中将进行行为学和运动功能测试。还将测定包括半衰期、清除率和脑渗透率在内的药代动力学参数。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献尚未对 EB-42486 的药代动力学性质进行全面表征。该化合物的分子式为 C22H22N8O，分子量为 414.46，纯度为 99%。它在 DMSO 中的溶解度≥100 mg/mL。粉末应在 -20°C 下保存 3 年，或在 4°C 下保存 2 年。在溶剂中，它在 -80°C 下可稳定保存 6 个月，或在 -20°C 下可稳定保存 1 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	EB-42486 是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。它是一种高效且选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，IC50 < 0.2 nM，具有治疗帕金森病及其他疾病的潜力。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。建议储存于 -20°C 或 4°C。
参考文献	[1]. Selective Inhibitors of G2019S-LRRK2 Kinase Activity. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14821-14839.
其他信息	EB-42486 是一种新型、高效且高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，IC50 < 0.2 nM，分子式为 C22H22N8O，分子量为 414.46。该化合物具有治疗帕金森病及其他由 LRRK2 功能失调引起的疾病的潜力。本品仅供研究使用，尚未获准用于临床。建议纯度为 99%，并储存于 -20°C 或 4°C。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22N8O
分子量	414.46
精确质量	414.191
CAS号	2390475-81-5
PubChem CID	155925851
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	2.9
tPSA	105
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	733
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C12=NN=NN1C(C)(C)C(C(NC1C=CC3=C(C=1)C(C1=CC=CC=C1)=NN3)=O)=C(C)N2C
InChi Key	KHSAHYKLUPESPP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22N8O/c1-13-18(22(2,3)30-21(29(13)4)26-27-28-30)20(31)23-15-10-11-17-16(12-15)19(25-24-17)14-8-6-5-7-9-14/h5-12H,1-4H3,(H,23,31)(H,24,25)
化学名	4,5,7,7-tetramethyl-N-(3-phenyl-1H-indazol-5-yl)tetrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 125 mg/mL (301.60 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (5.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 125 mg/mL (301.60 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4128 mL	12.0639 mL	24.1278 mL
	5 mM	0.4826 mL	2.4128 mL	4.8256 mL
	10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4128 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。