EGFR-IN-11 中文名称: EGFR-抑制剂-11

别名: EGFR-IN-11; RXN00442; RXN-00442; RXN 00442; EGFR-IN11

目录号: V52133 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EGFR-IN-11 是第四代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，针对三重突变 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM。

EGFR-IN-11 CAS号: 2463200-44-2
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

EGFR-IN-11 是一种第四代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值为 18 nM。EGFR-IN-11 可显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
EGFR-IN-11 是一种第四代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，专门针对三重突变 EGFRL858R/T790M/C797S 设计，IC50 值为 18 nM。它是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可诱导细胞凋亡。EGFR-IN-11 可显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。该化合物的分子式为 C29H35N9O2S，分子量为 573.71。

生物活性&实验参考方法

靶点	EGFRL858R/T790M/C797S 18 nM (IC50) EGFR-IN-11 targets the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase, specifically the triple mutant EGFRL858R/T790M/C797S. This mutant form of EGFR is resistant to first-, second-, and third-generation EGFR-TKIs, including osimertinib. By inhibiting this mutant EGFR, EGFR-IN-11 overcomes acquired resistance to existing EGFR-TKIs. The compound inhibits EGFR phosphorylation, blocking downstream signaling pathways involved in cell proliferation and survival.
体外研究 (In Vitro)	EGFR-IN-11（化合物D9；0.0001-10 µM；72 小时）对 HCC827 和 H1975 细胞系表现出高效的抑制作用，IC50 值分别为 0.88 nM 和 0.20 µM[1]。EGFR-IN-11（0.01 µM）以浓度依赖的方式抑制 HCC827、H1975 和 A549 细胞系中 EGFR 的磷酸化[1]。 EGFR-IN-11 (1 µM; 24 h) 能有效诱导 HCC827 细胞凋亡，并导致 HCC827 细胞周期阻滞[1]。体外研究表明，EGFR-IN-11 对三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S 的抑制作用 IC50 为 18 nM。该化合物对 HCC827、H1975 和 A549 细胞均表现出抗增殖活性，IC50 值分别为 0.88 nM、0.20 µM 和 2.91 µM。EGFR-IN-11 (0.01-1 µM) 以浓度依赖的方式抑制 HCC827、H1975 和 A549 细胞系中 EGFR 的磷酸化。该化合物可诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
体内研究 (In Vivo)	目前尚未发表EGFR-IN-11的详细体内活性数据。该化合物是一种第四代EGFR-TKI，主要在体外进行了表征。其对三重突变体EGFRL858R/T790M/C797S的高效抑制能力（IC50 = 18 nM）表明，它可能具有治疗奥希替尼耐药性非小细胞肺癌（NSCLC）的体内应用潜力。需要进一步研究以评估其在异种移植模型中的疗效及其药代动力学和安全性。
酶活实验	EGFR-IN-11 的 EGFR 激酶抑制活性可通过体外激酶活性测定进行评估。在典型的测定中，将重组 EGFR 激酶（野生型或突变型）与肽底物、ATP（包括放射性标记的 ³³P-ATP）以及不同浓度的 EGFR-IN-11 一起孵育。测定磷酸盐掺入底物的量，并计算 IC50 值。三突变体 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值为 18 nM。对其他激酶的选择性可通过激酶谱分析服务进行评估。
细胞实验	细胞增殖试验[1] 细胞类型：人肺癌细胞系 HCC827 (EGFRDel E746-A750)、H1975 (EGFRL858R/T790M) 和 A549 (EGFRWT)；表皮样癌细胞系 A431 (EGFRWT) 测试浓度： 0.0001、0.0003、0.001、0.003、0.01、0.1、1、10 µM 孵育时间： 72 小时实验结果：抑制 HCC827、H1975 和 A549 细胞增殖的 IC50 值分别为 0.88±0.09 nM、0.20±0.01 μM、2.91±0.61 μM 和 >10 μM。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：HCC827、H1975 和 A549 细胞测试浓度：HCC827 细胞：1.00、0.10 和 0.01 µM；H1975 和 A549 细胞：10.00、1.00 和 0.10 µM 孵育时间：8 小时实验结果：EGFR 磷酸化呈浓度依赖性抑制。HCC827 细胞系中 EGFR 磷酸化的抑制作用比 H1975 和 A549 细胞系更为显著。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HCC827 细胞测试浓度： 1 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：凋亡细胞百分比为 56.91%。细胞周期分析[1] 细胞类型： HCC827 细胞使用包括 HCC827、H1975 和 A549 细胞在内的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系评估 EGFR-IN-11 的细胞活性。将细胞接种于 96 孔板中，并用递增浓度的 EGFR-IN-11 (0.1 nM-10 µM) 处理。细胞活力采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法测定，并计算 IC50 值。EGFR 磷酸化水平采用 Western blotting 法，使用 EGFR 磷酸化特异性抗体进行检测。细胞凋亡采用 Annexin V/碘化丙啶染色或 caspase 激活实验进行检测。细胞周期分析采用流式细胞术进行。
动物实验	目前尚未发表关于EGFR-IN-11的详细体内动物模型数据。该化合物主要在体外作为研究工具用于研究EGFR突变驱动的癌症。未来的研究可能包括使用奥希替尼耐药的非小细胞肺癌小鼠异种移植模型来评估EGFR-IN-11的体内疗效。该化合物能够高效抑制三重突变EGFR，使其成为一个有前景的候选药物。
药代性质 (ADME/PK)	EGFR-IN-11 可溶于 DMSO（112.5 mg/mL，196.09 mM），可用于体内研究的配制方法为：使用 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水（4 mg/mL，6.97 mM）。该化合物的分子量为 573.71，分子式为 C29H35N9O2S，密度为 1.48 g/cm³（预测值）。该化合物通常以粉末形式储存于 -20°C，可保存长达 3 年；或以溶剂形式储存于 -80°C，可保存 1 年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚未公布EGFR-IN-11的详细毒性数据。作为第四代EGFR-TKI，该化合物可能对表达EGFR的正常组织（例如皮肤和胃肠道上皮）产生靶向作用。该化合物对突变型EGFR的选择性高于野生型EGFR，这可能有助于其获得良好的安全性。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。
参考文献	[1]. Discovery of novel 9-heterocyclyl substituted 9H-purines as L858R/T790M/C797S mutant EGFR tyrosine kinase inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Nov 16:111888.
其他信息	EGFR-IN-11（CAS号：2463200-44-2）是一种第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，靶向三重突变体EGFRL858R/T790M/C797S，IC50值为18 nM。它能显著抑制EGFR磷酸化，诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞于G0/G1期。该化合物对HCC827、H1975和A549细胞均表现出抗增殖活性，IC50值分别为0.88 nM、0.20 µM和2.91 µM。其分子式为C29H35N9O2S，分子量为573.71。EGFR-IN-11可作为研究EGFR突变驱动型癌症和克服EGFR-TKI耐药性的研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29N9O2SH35
分子量	573.7123
精确质量	573.26
元素分析	C, 60.71; H, 6.15; N, 21.97; O, 5.58; S, 5.59
CAS号	2463200-44-2
PubChem CID	145712397
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	3.7
tPSA	120
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	971
定义原子立体中心数目	1
SMILES	N1(CCN(C)CC1)C1C=CC(=CC=1)NC1=NC2N([C@@H]3CCN(C3)S(=O)(=O)C3CC3)C(NC3C=CC=CC=3)=NC=2C=N1
InChi Key	RNEHWYIFHKBZAW-XMMPIXPASA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H35N9O2S/c1-35-15-17-36(18-16-35)23-9-7-22(8-10-23)31-28-30-19-26-27(34-28)38(29(33-26)32-21-5-3-2-4-6-21)24-13-14-37(20-24)41(39,40)25-11-12-25/h2-10,19,24-25H,11-18,20H2,1H3,(H,32,33)(H,30,31,34)/t24-/m1/s1
化学名	(R)-9-(1-(cyclopropylsulfonyl)pyrrolidin-3-yl)-N2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-N8-phenyl-9H-purine-2,8-diamine
别名	EGFR-IN-11; RXN00442; RXN-00442; RXN 00442;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 125 mg/mL (217.88 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 125 mg/mL (217.88 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7430 mL	8.7152 mL	17.4304 mL
	5 mM	0.3486 mL	1.7430 mL	3.4861 mL
	10 mM	0.1743 mL	0.8715 mL	1.7430 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。