| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eupalinolide O targets cancer cells and inflammatory pathways. It induces cell cycle arrest and apoptosis in human MDA-MB-468 breast cancer cells. The compound exerts its anti-inflammatory and anticancer effects primarily through the inhibition of NF-κB signaling. Its ability to modulate key cellular pathways, including NF-κB, makes it a promising candidate for drug development targeting inflammation-related diseases and malignancies. The reactive α-methylene-γ-lactone moiety is thought to be responsible for its biological activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人MDA-MB-468乳腺癌细胞中，eupalinolide O可诱导细胞周期阻滞和凋亡。人MDA-MB-468乳腺癌细胞暴露于eupalinolide O后表现出抗三阴性乳腺癌（TNBC）活性[1]。体外实验表明，eupalinolide O可诱导人MDA-MB-468乳腺癌细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。它通过抑制NF-κB信号通路和诱导细胞凋亡而表现出显著的抗癌活性。该化合物诱导癌细胞凋亡的能力使其成为研究癌症生物学和开发抗癌疗法的宝贵工具。这些体外活性支持其作为抗癌药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于Eupalinolide O的体内数据有限。作为一种具有强效体外抗癌活性的倍半萜内酯，该化合物有望在乳腺癌和其他恶性肿瘤的动物模型中得到应用。然而，已发表的体内疗效研究并不多见。Eupalinolide O主要用作研究化合物，用于研究抗癌机制和天然产物药理学。
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| 酶活实验 |
Eupalinolide O 的体外凋亡检测在人 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中进行。细胞用不同浓度的化合物处理 24-72 小时。采用 Annexin V/PI 双染、caspase 活性检测和 DNA 片段化检测等方法，通过流式细胞术评估细胞凋亡。细胞周期分析也采用流式细胞术进行。NF-κB 信号通路的评估方法包括：使用报告基因检测 NF-κB 活性，或通过蛋白质印迹法检测磷酸化 NF-κB 及其下游靶标的表达。
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| 细胞实验 |
在人乳腺癌细胞系MDA-MB-468和其他癌细胞系中进行了Eupalinolide O的细胞活性检测。将细胞用不同浓度的化合物处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo等标准方法检测细胞活力和增殖。通过流式细胞术、caspase活性检测和DNA片段化分析评估细胞凋亡。采用流式细胞术分析细胞周期分布。采用报告基因检测或Western blotting检测NF-κB活性。
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| 动物实验 |
Eupalinolide O 的体内研究通常会采用乳腺癌或其他恶性肿瘤的异种移植小鼠模型。该化合物将通过腹腔注射或口服途径给药，剂量根据药代动力学研究确定。疗效评估将通过测量肿瘤生长抑制率来进行，并评估肿瘤组织中的药效学标志物，例如细胞凋亡和 NF-κB 信号通路。然而，目前文献中尚未发表 Eupalinolide O 的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于Eupalinolide O的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为418.44 g/mol，分子式为C₂₂H₂₆O₈，可溶于DMSO。作为一种倍半萜内酯，预计其生物利用度中等。目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。储存条件通常为-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于Eupalinolide O的毒性数据有限。与所有研究化合物一样，Eupalinolide O仅供研究用途，不得用于人体治疗。要进行完整的毒性评估，需要进行常规细胞系的标准体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。现有文献中尚未报道该化合物的具体毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Eupalinolide O 是一种从传统中药植物 Eupatorium lindleyanum 中分离得到的倍半萜内酯。它具有 germacranolide 骨架，并含有活性 α-亚甲基-γ-内酯和环氧基团。Eupalinolide O 通过抑制 NF-κB 信号通路和诱导细胞凋亡，表现出显著的抗炎和抗癌活性。它能诱导人 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡。其分子式为 C₂₂H₂₆O₈，分子量为 418.44 g/mol。
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| 分子式 |
C22H26O8
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|---|---|
| 分子量 |
418.437047481537
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| 精确质量 |
418.162
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| CAS号 |
2170228-67-6
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| PubChem CID |
168008611
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.1
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| tPSA |
116
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
832
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O1C(C(=C)[C@@H]2[C@@H](CC(C=O)=CC[C@@H](C(C)=C[C@@H]12)OC(C)=O)OC(/C(=C/CO)/C)=O)=O |c:9,t:14|
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| InChi Key |
MAIWERGSXNNKMK-NGHBZJCYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26O8/c1-12(7-8-23)21(26)29-19-10-16(11-24)5-6-17(28-15(4)25)13(2)9-18-20(19)14(3)22(27)30-18/h5,7,9,11,17-20,23H,3,6,8,10H2,1-2,4H3/b12-7+,13-9-,16-5+/t17?,18-,19?,20+/m1/s1
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| 化学名 |
[(3aR,6E,10Z,11aR)-9-acetyloxy-6-formyl-10-methyl-3-methylidene-2-oxo-3a,4,5,8,9,11a-hexahydrocyclodeca[b]furan-4-yl] (E)-4-hydroxy-2-methylbut-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (238.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3898 mL | 11.9491 mL | 23.8983 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3898 mL | 4.7797 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1949 mL | 2.3898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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