| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Evocarpine targets voltage-dependent calcium channels, inhibiting Ca2+ influx. It also has antimycobacterial activity against mycobacteria including multidrug-resistant clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis. The compound affects apoptosis and cAMP pathways. Its antibacterial effects are mediated through its interaction with calcium channels and possibly other cellular targets.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
累积应用依沃卡品（1-100 μM）可浓度依赖性地抑制 60 mM K+ 诱导的持续性收缩[1]。在早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞中，依沃卡品已被证实能以时间和剂量依赖的方式诱导细胞凋亡[3]。体外实验表明，依沃卡品具有抗分枝杆菌活性和血管舒张作用。它能抑制 Ca2+ 通过电压依赖性钙通道的内流。依沃卡品可诱导早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞凋亡。它对多种细菌菌株具有抗菌活性。已有报道称该化合物对耐多药结核分枝杆菌临床分离株具有活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，依沃卡品具有血管舒张作用，提示其在心血管领域具有潜在的应用价值。虽然已在结核病动物模型中评估了其抗分枝杆菌活性，但详细的体内研究仍然有限。该化合物抑制电压依赖性钙通道介导的Ca2+内流的能力可能有助于其在体内发挥血管舒张作用。需要进一步研究以全面阐明其体内药代动力学和药效学特征。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测，使用膜片钳技术或基于荧光的钙离子流检测方法，在无细胞膜制备物中评估依沃卡品抑制电压依赖性钙通道Ca2+内流的能力。抗分枝杆菌活性采用标准肉汤微量稀释法针对结核分枝杆菌菌株进行评估。与钙通道的结合亲和力可通过放射性配体结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养实验采用多种细胞系，包括HL-60白血病细胞、分枝杆菌培养物和血管平滑肌细胞。细胞用浓度为1至100 μM的依沃卡品处理24至72小时。实验终点包括细胞活力（MTT法）、细胞凋亡（Annexin V/PI染色）、钙离子流（Fluo-4或Fura-2成像）和抗菌活性（MIC测定）。抗分枝杆菌活性在感染的巨噬细胞培养物中进行评估。
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| 动物实验 |
体内动物研究有限。在啮齿动物模型中，依沃卡品通常采用口服或腹腔注射给药。通过测量血压或血管反应性来评估其血管舒张作用。在结核病模型中，通过测量组织（肺、脾）中的细菌载量和存活率来评估其抗分枝杆菌疗效。同时监测心率和血压等心血管参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依沃卡品（Evocarpine）的分子式为C23H33NO，分子量约为339.5 g/mol。它是一种喹诺酮生物碱，在二甲基亚砜（DMSO）（≥52.1 mg/mL）和乙醇（≥50.6 mg/mL）中的溶解度中等，但不溶于水。该化合物通常在惰性条件下于-20°C保存。其药代动力学性质尚未得到充分表征，但由于其亲脂性，预计该化合物具有中等的口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依沃卡品被认为是一种中等毒性的天然产物。体外实验表明，高浓度依沃卡品对哺乳动物细胞系具有细胞毒性。抗分枝杆菌药物-4（一种相关化合物）对哺乳动物细胞系也表现出细胞毒性，IC50值为2.2 μM。处理依沃卡品时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
伊沃卡平属于喹啉类化合物。据报道，伊沃酸存在于芸香科植物芸香（Tetradium ruticarpum）中，相关数据可供参考。
依沃卡平是从传统中药吴茱萸果实中分离得到的一种喹诺酮生物碱。它具有抗分枝杆菌、血管舒张和抗菌活性。该化合物通过抑制电压依赖性钙通道介导的Ca2+内流，诱导HL-60白血病细胞凋亡。它被用于抗感染药物、心血管药理学和天然产物化学的研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C23H33NO
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|---|---|
| 分子量 |
339.51
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| 精确质量 |
339.256
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| CAS号 |
15266-38-3
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| PubChem CID |
5317303
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
456.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
34-38℃
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| 闪点 |
156.1±18.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.526
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| LogP |
7.7
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| tPSA |
22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
451
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCC/C=C\CCCCCCCC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2N1C
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| InChi Key |
HWFYWIVOYBPLQU-SREVYHEPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H33NO/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-16-20-19-23(25)21-17-14-15-18-22(21)24(20)2/h6-7,14-15,17-19H,3-5,8-13,16H2,1-2H3/b7-6-
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| 化学名 |
1-methyl-2-[(Z)-tridec-8-enyl]quinolin-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (294.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.36 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9454 mL | 14.7271 mL | 29.4542 mL | |
| 5 mM | 0.5891 mL | 2.9454 mL | 5.8908 mL | |
| 10 mM | 0.2945 mL | 1.4727 mL | 2.9454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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