FD223 中文名称: N-(2-氯-5-(1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺

别名: N-(2-氯-5-(1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺；FD-223

目录号: V52096 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FD223 是一种有效且特异性的磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 抑制剂。

FD223 CAS号: 2050524-24-6
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

FD223 是一种有效且特异性的磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 抑制剂。 FD223 对其他异构体表现出高效力 (IC50=1 nM) 和良好的选择性（α、β 和 γ 的 IC50 分别为 51 nM、29 nM 和 37 nM）。 FD223 通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖/生长，导致细胞周期 G1 期停滞。 FD223在AML等白血病的研究中具有潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kδ 1 nM (IC50) PI3Kα 51 nM (IC50) PI3Kβ 29 nM (IC50) PI3Kγ 37 nM (IC50)
体外研究 (In Vitro)	FD223 对 p110δ 阳性 AML 细胞系 KG-1、MOLM-16、HL-60 和 EOL-1 表现出显着的抗增殖作用，IC50 值为 2.82 μM、5.82 μM、0.87 μM 和 2.25 μM。那个订单。 FD223 的 IC50 值为 23.13 μM，对 p110δ 未表达的 MM.1R 细胞系表现出弱的抗增殖活性[1]。 Akt (Ser473) 的磷酸化被 FD223（MOLM-16 细胞；0.1-5 μM；16 小时）剂量依赖性降低，这与阳性对照 Idelalisib 一致，表明 PI3K/Akt 通路在 MOLM- 16 个细胞[1]。与其阳性对照 Idelalisib 一样，FD223（MOLM-16 细胞；24 小时；1–5 μM）也会使细胞周期停止在 G1 期[1]。 FD223（1–5 μM；48 小时）可剂量依赖性地诱导细胞凋亡[1]。
体内研究 (In Vivo)	在 MOLM-16 异种移植模型中，FD223（20 和 40 mg/kg；口服，每天，连续 14 天）表现出强大的抗癌功效，剂量为 40 mg/kg/天（口服）时，肿瘤体积减少了 49% 。该药物的初步安全性评估表明没有明显的毒性[1]。静脉注射后，FD223（静脉注射；剂量为 2 mg/kg；口服；10 mg/kg 大鼠）具有中等血浆清除率（C = 0.191 L·h–1·kg–1）。它具有良好的口服血浆暴露量（AUC0-∞>9000 h·ng/mL）、足够的口服生物利用度（17.6%）、半衰期（t1/2）为3.74 h、Cmax为1104 ng/mL。波航线[1]。
细胞实验	细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MOLM-16 细胞测试浓度： 1-5 μM 孵育时间：48小时实验结果：剂量依赖性诱导细胞凋亡，优于阳性对照Idelalisib。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MOLM-16 细胞测试浓度： 0.1-5 μM 孵育持续时间：16 小时实验结果：Akt (Ser473) 磷酸化呈剂量依赖性降低。
动物实验	动物/疾病模型： BALB/c裸鼠MOLM-16异种移植模型[1] 剂量： 20和40 mg/kg 给药途径：口服，每日一次，连续14天实验结果：显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制率（TGI），20 mg/kg剂量组为31%，40 mg/kg剂量组为49%。
参考文献	[1]. Bioisosteric replacements of the indole moiety for the development of a potent and selective PI3Kδ inhibitor: Design, synthesis and biological evaluation [published online ahead of print, 2021 Jun 21]. Eur J Med Chem. 2021;223:113661.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H12CLN5O2S
分子量	385.827480316162
精确质量	385.04
CAS号	2050524-24-6
PubChem CID	141461656
外观&性状	Off-white to brown solid powder
LogP	2.9
tPSA	109
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	580
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1(S(NC2=CC(C3=CN=C4NN=CC4=C3)=CN=C2Cl)(=O)=O)=CC=CC=C1
InChi Key	VFNUYVJFDQOTNJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H12ClN5O2S/c18-16-15(23-26(24,25)14-4-2-1-3-5-14)7-12(8-19-16)11-6-13-10-21-22-17(13)20-9-11/h1-10,23H,(H,20,21,22)
化学名	N-[2-chloro-5-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (259.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (6.48 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (259.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.48 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5918 mL	12.9591 mL	25.9182 mL
	5 mM	0.5184 mL	2.5918 mL	5.1836 mL
	10 mM	0.2592 mL	1.2959 mL	2.5918 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。