| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
GRP-60367 hydrochloride specifically targets the rabies virus (RABV) G protein. The G protein is the viral glycoprotein responsible for receptor binding and membrane fusion during viral entry. By inhibiting the G protein, GRP-60367 hydrochloride blocks viral entry into host cells, preventing infection. This mechanism is distinct from other antiviral approaches and represents a first-in-class strategy for RABV inhibition. The compound shows nanomolar potency against certain RABV strains.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在剂量反应实验中，GRP-60367（0.1 nM-1000 μM）展现出强效且特异性的抗狂犬病毒（RABV）活性，在多种宿主细胞系上的EC50值范围为2至52 nM[1]。体外实验表明，GRP-60367盐酸盐对某些RABV毒株具有纳摩尔级的强效抗病毒活性，能够有效抑制病毒入侵。它特异性靶向RABV G蛋白，阻断病毒进入宿主细胞。该化合物的抗病毒活性已通过抗病毒试验验证。它能有效抑制病毒复制，使其成为研究病毒生命周期的宝贵工具。该化合物的首创作用机制为研究RABV入侵和开发抗病毒策略提供了一种独特的方法。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于盐酸GRP-60367的体内数据有限。作为一种具有强效体外活性的首创狂犬病毒（RABV）入侵抑制剂，该化合物有望在狂犬病毒感染动物模型中得到应用。通过阻断病毒入侵，它可能预防或治疗RABV感染。然而，目前关于该化合物的具体体内疗效研究报道并不多见。该化合物主要用作研究RABV入侵机制的科研工具。
|
| 酶活实验 |
GRP-60367盐酸盐的体外狂犬病毒（RABV）入侵抑制试验包括在不同浓度化合物存在下用狂犬病毒感染易感细胞。病毒入侵通过检测感染后的病毒复制或报告基因表达来评估。通过证明该化合物不抑制其他病毒的入侵，证实了其对RABV G蛋白的特异性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。该试验可使用假病毒以提高安全性和通量。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： BEAS-2B、293T 或 Hep-2 细胞系 测试浓度： 0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、10 μM、100 μM、1000 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： RABV-ΔG-nanoLuc 病毒在 BEAS-2B、293T 和 Hep-2 细胞系中的 EC50 值分别为 2 nM、3 nM 和 52 nM。 在对狂犬病毒感染敏感的细胞系中进行了 GRP-60367 盐酸盐的细胞活性检测。在病毒感染前或感染过程中，用不同浓度的化合物处理细胞。通过定量病毒RNA、蛋白质或感染性子代病毒来测量病毒复制。评估细胞活力以确认抑制作用是由抗病毒活性而非细胞毒性引起的。使用荧光显微镜或电子显微镜测量病毒颗粒的内化情况，以确认化合物对病毒入侵的影响。 |
| 动物实验 |
GRP-60367盐酸盐的体内研究通常会采用狂犬病毒感染的动物模型，例如用致死剂量狂犬病毒（RABV）攻击小鼠。该化合物将通过多种途径（例如腹腔注射、口服或局部用药）给药，剂量由药代动力学研究确定。疗效评估将通过测量存活率、组织中的病毒载量和感染的临床症状来进行。然而，目前文献中尚无已发表的GRP-60367盐酸盐的具体体内研究方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于GRP-60367盐酸盐的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为389.92 g/mol，纯度≥95%。作为一种小分子进入抑制剂，预计其口服生物利用度中等。目前文献中尚无该研究化合物的详细药代动力学参数，例如半衰期、清除率和分布容积。该化合物通常储存在-20°C以保持长期稳定性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于盐酸GRP-60367的毒性数据有限。与所有研究用化合物一样，盐酸GRP-60367仅供研究使用，不得用于人体治疗。完整的毒性评估需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。现有文献中尚未报道该化合物的具体毒性数据。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GRP-60367 盐酸盐是一种首创的小分子狂犬病毒 (RABV) 入侵抑制剂，可特异性靶向 RABV G 蛋白。它对某些 RABV 毒株具有纳摩尔级的抑制效力，为研究和潜在治疗狂犬病毒感染提供了一种新方法。该化合物独特的作用机制使其成为抗病毒研究和作用机制研究的宝贵工具。它以高纯度研究用化学品的形式提供，可用于体外和体内研究。
|
| 精确质量 |
389.187
|
|---|---|
| CAS号 |
2803211-60-9
|
| 相关CAS号 |
GRP-60367;1309241-34-6
|
| PubChem CID |
155291570
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| tPSA |
54.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
431
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCNC2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=NC=C3.Cl
|
| InChi Key |
OOJFZGBROIVYNL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N3O2.ClH/c1-16-3-4-17(2)20(15-16)26-14-11-23-19-7-12-24(13-8-19)21(25)18-5-9-22-10-6-18;/h3-6,9-10,15,19,23H,7-8,11-14H2,1-2H3;1H
|
| 化学名 |
[4-[2-(2,5-dimethylphenoxy)ethylamino]piperidin-1-yl]-pyridin-4-ylmethanone;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (641.16 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
