| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ganoderic acid DM targets multiple proteins including 5alpha-reductase (IC50 = 10.6 microM) and HMG-CoA reductase (IC50 = 9.5 microM). It binds to the ligand-binding domain of the androgen receptor. The compound suppresses the expression of c-Fos and nuclear factor of activated T cells c1 (NFATc1), leading to inhibition of dendritic cell-specific transmembrane protein (DC-STAMP) expression and reduced osteoclast fusion.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MCF-7人乳腺癌细胞中，灵芝酸DM（GADM）对克隆形成和细胞增殖的抑制作用显著强于对MDA-MB-231乳腺癌细胞的抑制作用[1]。灵芝酸DM特异性抑制活化T细胞核因子c1（NFATc1）和c-Fos的表达。灵芝酸DM显著降低了TRAP mRNA和组织蛋白酶K的表达[2]。当灵芝酸DM抑制PI3K/Akt/mTOR活性时，非小细胞肺癌细胞会发生自噬性凋亡[3]。
体外实验表明，灵芝酸DM（GADM）能有效抑制MCF-7人乳腺癌细胞的增殖和克隆形成，其抑制作用强于MDA-MB-231细胞。GADM以浓度和时间依赖的方式诱导MCF-7细胞发生G1期细胞周期阻滞，并降低细胞中CDK2、CDK6、细胞周期蛋白D1、磷酸化Rb和c-Myc的蛋白水平。该化合物可诱导DNA片段化、PARP裂解（凋亡标志物）并降低线粒体膜电位。彗星试验和γ-H2AX上调证实了DNA损伤的存在。在20 uM浓度下，GADM可抑制5α-还原酶55%的活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
灵芝酸DM的体内活性数据有限。作为一种天然三萜类化合物，它在动物模型中显示出潜在的抗炎和抗癌活性。该化合物主要用于体外机制研究。其抗破骨细胞生成活性提示其在骨骼相关疾病研究中具有应用潜力。体内研究通常采用啮齿动物模型进行口服或腹腔注射给药，以评估其抗肿瘤或抗炎功效，但目前已发表的关于该化合物的具体数据有限。
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| 酶活实验 |
灵芝酸DM的体外酶抑制活性测定包括测量其对5α-还原酶和HMG-CoA还原酶的抑制活性。酶活性通过分光光度法测定，监测NADPH的氧化或产物的生成。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。雄激素受体结合活性采用荧光偏振法，使用标记配体进行评估。侧链的羧基对于5α-还原酶抑制活性至关重要。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞。 测试浓度： 0-100 μM。 孵育时间： 48 小时。 实验结果： 降低了乳腺癌细胞的活力。 细胞活力检测[2] 细胞类型： RAW-D 细胞。 测试浓度： 0-100 μg/mL。 孵育时间： 0-100 μg/mL。 实验结果： 显著抑制了 RAW 264 细胞 D 克隆的破骨细胞生成。 体外细胞实验中，灵芝酸DM的活性检测采用人乳腺癌细胞系，例如MCF-7和MDA-MB-231。细胞用不同浓度（通常为0-50 μM）的灵芝酸DM处理24-72小时。细胞增殖通过MTT法或克隆形成实验进行检测。细胞周期分析采用碘化丙啶染色后进行流式细胞术。细胞凋亡通过Annexin V/PI双染、PARP裂解Western blot和DNA片段化实验进行评估。彗星试验用于检测DNA损伤。 |
| 动物实验 |
灵芝酸DM的体内动物研究数据有限。评估天然产物的标准方案通常包括在小鼠模型中通过灌胃或腹腔注射给药。对于抗肿瘤活性，可使用MCF-7细胞异种移植模型。对于抗破骨细胞生成作用，可采用卵巢切除的骨质疏松小鼠模型。需采集血液和组织样本进行药代动力学和生物标志物分析。目前已发表的关于该化合物的体内研究数据十分匮乏。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
灵芝酸DM的药代动力学特性尚未得到充分阐明。作为一种三萜类天然产物，预计其口服生物利用度中等，蛋白结合率高，且主要经肝脏代谢。该化合物的分子量为468.67 g/mol，logP值符合萜类化合物的典型特征。诸如半衰期、Cmax和AUC等详细的药代动力学参数需要通过实验测定。该化合物通常作为研究用化学品，并遵循标准的实验室安全防护措施进行处理。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
灵芝酸DM的毒性数据有限。作为一种源自灵芝的天然产物，它通常被认为毒性较低，但缺乏具体的毒理学研究。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。体外细胞毒性试验显示其对癌细胞具有一定的选择性活性。开发其治疗用途需要进行包括急性毒性、遗传毒性和重复给药研究在内的标准安全性评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
灵芝酸DM是一种三萜类化合物。(E,6R)-2-甲基-6-[(5R,10S,13R,14R,17R)-4,4,10,13,14-五甲基-3,7-二氧代-2,5,6,11,12,15,16,17-八氢-1H-环戊并[a]菲-17-基]庚-2-烯酸已在灵芝中被报道，并且有相关数据可供参考。
灵芝酸DM是一种天然三萜类化合物，存在于灵芝（Ganoderma lucidum）中。它具有多种生物活性，包括抑制5α-还原酶、抑制HMG-CoA还原酶以及与雄激素受体结合。该化合物可诱导乳腺癌细胞DNA损伤、G1期细胞周期阻滞和凋亡。它还能通过抑制c-Fos和NFATc1来抑制破骨细胞生成。侧链上的羧基对其活性至关重要。本品仅用于研究用途。 |
| 分子式 |
C30H44O4
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|---|---|
| 分子量 |
468.67
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| 精确质量 |
468.323
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| CAS号 |
173075-45-1
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| PubChem CID |
11784642
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
602.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
332.0±28.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
6.9
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| tPSA |
71.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
984
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H](CC/C=C(\C)/C(=O)O)[C@H]1CC[C@@]2([C@@]1(CCC3=C2C(=O)C[C@@H]4[C@@]3(CCC(=O)C4(C)C)C)C)C
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| InChi Key |
ZTKZZRIVAYGFSF-PIPDTRPPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H44O4/c1-18(9-8-10-19(2)26(33)34)20-11-16-30(7)25-21(12-15-29(20,30)6)28(5)14-13-24(32)27(3,4)23(28)17-22(25)31/h10,18,20,23H,8-9,11-17H2,1-7H3,(H,33,34)/b19-10+/t18-,20-,23+,28-,29-,30+/m1/s1
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| 化学名 |
(E,6R)-2-methyl-6-[(5R,10S,13R,14R,17R)-4,4,10,13,14-pentamethyl-3,7-dioxo-2,5,6,11,12,15,16,17-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]hept-2-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50 mg/mL (106.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (2.67 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1337 mL | 10.6685 mL | 21.3370 mL | |
| 5 mM | 0.4267 mL | 2.1337 mL | 4.2674 mL | |
| 10 mM | 0.2134 mL | 1.0668 mL | 2.1337 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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