HIV-1 TAT (48-60)

目录号: V34678 纯度: ≥98%

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HIV-1 TAT (48-60) 是从人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 蛋白残基 48-60 中提取的细胞可渗透（穿透）多肽。

HIV-1 TAT (48-60) CAS号: 220408-24-2
产品类别: HIV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

HIV-1 TAT (48-60) 是一种可透过细胞的多肽，提取自人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 蛋白残基 48-60。它已被用于以非破坏性的方式将外源大分子递送到细胞内。
HIV-1 TAT (48-60) 是一种细胞穿透肽，来源于人类免疫缺陷病毒1型 (HIV-1) 转录激活因子 (Tat) 蛋白的第48-60位氨基酸残基。该13个氨基酸的肽段包含了该蛋白的基本结构域，使其能够穿过生物膜，并以非破坏性的方式将大分子递送至细胞内。它被广泛用作细胞内递送各种载荷（包括蛋白质、核酸和纳米颗粒）的研究工具，使其在药物递送和分子生物学应用中具有重要价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	HIV-1 HIV-1 TAT (48-60) targets the cell membrane and intracellular compartments, utilizing its cationic nature to interact with negatively charged cell surface components such as heparan sulfate proteoglycans. The peptide can translocate through the plasma membrane and reach the nucleus to transactivate the viral genome. It binds to the TAR RNA element and interacts with various transcriptional cofactors. As a cell-penetrating peptide, its primary target is the cellular membrane system, facilitating the delivery of exogenous molecules into the cytoplasm and nucleus via endocytotic and non-endocytotic mechanisms.
体外研究 (In Vitro)	研究表明，外源性Tat蛋白可以穿过质膜进入细胞核，并在细胞核内激活病毒基因组。在1 mM的正常剂量下，仅包含全长肽基本结构域的HIV-1 TAT (48-60)肽段，能够保持完整的转运活性，并且与其他活性肽段相比，其核定位效率似乎更高[1]。大分子亲水分子可通过细胞穿透肽递送至细胞内，细胞穿透肽被认为是一种潜在的载体。共聚焦激光扫描显微镜显示HIV-1 TAT (48-60)存在明显的内吞吸收[2]。HIV-1 TAT (48-60)可诱导DMPC中形成棒状、可能为反向胶束的结构，这些胶束可能在穿过真核细胞膜的过程中作为中间体发挥作用[3]。体外研究表明，HIV-1 TAT (48-60) 在 1 mM 的标准剂量下，与其他活性肽相比，保留了完整的转运活性，且核定位效率更高。共聚焦激光扫描显微镜显示，其摄取机制明显为内吞作用。该肽诱导 DMPC 膜中形成棒状结构，推测为反向胶束，这些结构可能代表真核细胞膜转运过程中的中间体。这些特性使其成为细胞内递送大分子亲水性物质的有效载体。
体内研究 (In Vivo)	HIV-1 TAT (48-60) 的体内应用主要集中于其将治疗性药物递送至组织和器官的能力。该肽已在动物模型中用于促进蛋白质、肽和核酸跨越包括血脑屏障在内的生物屏障。其膜穿透特性使得偶联分子在全身给药后能够高效地生物分布至各种组织。该肽的体内疗效很大程度上取决于所递送的药物和给药途径，其应用领域涵盖癌症治疗、神经系统疾病和传染病研究。
酶活实验	体外酶/受体结合试验（针对HIV-1 TAT (48-60)）通常评估其与细胞表面受体或模型膜的相互作用。表面等离子共振 (SPR) 可用于测量其与硫酸乙酰肝素或其他糖胺聚糖的结合亲和力。使用标记肽变体的荧光检测方法可以监测膜结合和转运动力学。通常将肽与脂质体或分离的膜组分孵育，并使用荧光光谱法或放射性标记示踪法定量结合情况。等温滴定量热法 (ITC) 也可用于表征结合的热力学参数。
细胞实验	HIV-1 TAT 的细胞检测 (48-60) 包括用肽（单独或与载体分子偶联）处理培养细胞，以评估其细胞穿透效率。典型的实验方案使用浓度为 0.1-10 μM 的荧光标记肽（例如 FITC-TAT）。细胞在 37°C 下孵育 1-24 小时，洗涤后，通过流式细胞术或共聚焦显微镜分析以定量摄取。内吞抑制剂（例如氯丙嗪、dynasore、甲基-β-环糊精）常用于阐明内化机制。细胞毒性则通过 MTT 或 LDH 释放试验进行评估。
动物实验	HIV-1 TAT (48-60) 的体内动物研究通常包括通过静脉注射、腹腔注射或鼻内途径向啮齿动物模型给药肽或其偶联物。在生物分布研究中，会给予荧光或放射性标记的肽，并在注射后不同时间点采集组织样本进行分析。定量分析器官分布、血浆清除率和组织蓄积情况。在疾病模型中，评估肽偶联治疗药物的疗效，并设置适当的对照组，分别接受未偶联的肽或载体。给药方案通常为 0.1-10 mg/kg。
药代性质 (ADME/PK)	HIV-1 TAT (48-60) 的药代动力学特性表现为小肽典型的快速分布和清除。静脉给药后，由于肾脏快速清除和蛋白水解降解，该肽的半衰期较短。该肽粉末在-20℃下可稳定保存长达3年，溶液在-80℃下可稳定保存6个月。其小分子尺寸（分子量约1719 Da）和阳离子性质有利于其快速组织分布，但也导致其快速清除。可采用与较大载体偶联或聚乙二醇化等制剂策略来延长其循环时间。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	HIV-1 TAT (48-60) 的毒理学评估表明，在通常用于细胞穿透的浓度（1-10 μM）下，其细胞毒性较低。该肽不适用于治疗用途，仅供研究之用。在高浓度下，某些细胞系可能因细胞膜破坏而出现活力下降。动物研究表明，该肽在标准剂量范围内通常耐受性良好，但给药部位可能出现轻微炎症反应。标准毒性终点包括动物模型中的体重监测、器官组织病理学检查和血清生化指标检测。
参考文献	[1]. A truncated HIV-1 Tat protein basic domain rapidly translocates through the plasma membrane and accumulates in the cell nucleus. J Biol Chem. 1997 Jun 20;272(25):16010-7. [2]. Uptake of analogs of penetratin, Tat(48-60) and oligoarginine in live cells. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Jul 18;307(1):100-7. [3]. The cell-penetrating peptide TAT(48-60) induces a non-lamellar phase in DMPC membranes. Chemphyschem. 2006 Oct 13;7(10):2134-42.
其他信息	HIV-1 TAT (48-60) 是一种广泛使用的细胞穿透肽，可作为研究膜转运机制的模型系统以及细胞内药物递送的载体。它目前尚未获批用于治疗，但在研究应用中被广泛使用。该肽序列包含负责其膜穿透特性的碱性结构域（氨基酸残基 49-57：RKKRRQRRR）。对该肽的耐药性可能与 Tat 转录激活结构域的突变有关，这些突变会改变肽的结合或转录功能。常见的联合用药策略包括与蛋白酶抑制剂或整合酶抑制剂联合使用，以增强细胞实验中的抗病毒活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C70H131N35O16
分子量	1719.01
精确质量	1720.066
CAS号	220408-24-2
PubChem CID	170907483
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
LogP	-15.8
tPSA	923
氢键供体(HBD)数目	29
氢键受体(HBA)数目	26
可旋转键数目(RBC)	61
重原子数目	121
分子复杂度/Complexity	3550
定义原子立体中心数目	12
SMILES	C(O)(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CN
InChi Key	LEFRJAYXELYKGH-QDJQGUNISA-N
InChi Code	InChI=1S/C70H133N35O16/c71-27-3-1-13-39(95-53(109)38(94-52(108)37-73)15-5-29-88-65(76)77)54(110)96-40(14-2-4-28-72)55(111)97-41(16-6-30-89-66(78)79)56(112)98-43(18-8-32-91-68(82)83)58(114)101-45(23-25-50(74)106)60(116)100-42(17-7-31-90-67(80)81)57(113)99-44(19-9-33-92-69(84)85)59(115)102-46(20-10-34-93-70(86)87)62(118)105-36-12-22-49(105)63(119)104-35-11-21-48(104)61(117)103-47(64(120)121)24-26-51(75)107/h38-49,51,107H,1-37,71-73,75H2,(H2,74,106)(H,94,108)(H,95,109)(H,96,110)(H,97,111)(H,98,112)(H,99,113)(H,100,116)(H,101,114)(H,102,115)(H,103,117)(H,120,121)(H4,76,77,88)(H4,78,79,89)(H4,80,81,90)(H4,82,83,91)(H4,84,85,92)(H4,86,87,93)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,51?/m0/s1
化学名	(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-hydroxypentanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (58.17 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (1.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (58.17 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5817 mL	2.9087 mL	5.8173 mL
	5 mM	0.1163 mL	0.5817 mL	1.1635 mL
	10 mM	0.0582 mL	0.2909 mL	0.5817 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。