| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other sizes |
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| 靶点 |
HPK1 (IC50 = 2.6 nM); GLK/MAP4K3 (IC50 = 140 nM); IRAK4 (IC50 = 59 nM); Fms/CSFR (IC50 = 3.2 nM ); FLT3 (IC50 = 25.4 nM);AMPKA1 (IC50 = 44.3 nM); cKIT (IC50 = 45.7 nM); MST1(IC50 = 55.1 nM)
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在结直肠癌同基因肿瘤模型中，HPK1-IN-7（100 mg/kg；口服；每天两次，持续 28 天）表现出显着增强的抗 PD1 功效。 HPK1-IN-7（化合物 24）的分布容积为 4.4 L/kg，中等血浆清除率为 43 mL/min/kg。以1mg/kg的剂量静脉内给予小鼠。口服(20 mg/kg)后AUC0-24h为19 M•h，Cmax为5.3 M。根据这些药代动力学研究，计算出的口服生物利用度约为 100%。
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| 动物实验 |
Animal Model:Mice (MC38 syngeneic tumor model)
Dosage: 100mg/kg Administration: Oral; twice daily for 28 days Result: increased the anti-PD1 treatment's effectiveness, achieving a 100% cure rate as opposed to a 20% cure rate with anti-PD1 alone. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H22N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
458.47
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| 精确质量 |
458.17
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| 元素分析 |
C, 62.87; H, 4.84; N, 18.33; O, 13.96
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| CAS号 |
2320462-65-3
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| 相关CAS号 |
2320462-65-3;
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1(C2=C(C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)N[C@H]
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| InChi Key |
RVSSNRBUPQUIEG-LJQANCHMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H22N6O4/c1-24(2)18-10-15(8-9-16(18)22(32)34-24)27-23-25-11-17(21-30-26-13-33-21)20(29-23)28-19(12-31)14-6-4-3-5-7-14/h3-11,13,19,31H,12H2,1-2H3,(H2,25,27,28,29)/t19-/m1/s1
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| 化学名 |
5-[[4-[[(1S)-2-hydroxy-1-phenylethyl]amino]-5-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-3,3-dimethyl-2-benzofuran-1-one
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| 别名 |
HPK1-IN-7 ; HPK1-IN 7, HPK1-IN7
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~125.0 mg/mL (~272.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1812 mL | 10.9058 mL | 21.8117 mL | |
| 5 mM | 0.4362 mL | 2.1812 mL | 4.3623 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0906 mL | 2.1812 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SS47 TFA
HPK1-IN-36
HPK1-IN-40-d2
HPK1-IN-39
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