HSDVHK-NH2

目录号: V27085 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白相互作用的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。

HSDVHK-NH2 CAS号: 848644-86-0
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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HSDVHK-NH2 TFA

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

HSDVHK-NH2 是一种整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白相互作用的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
HSDVHK-NH2 (CAS 848644-86-0) 是一种合成六肽，其 C 端酰胺基团可增强稳定性并模拟内源性肽结构。它是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白相互作用的强效拮抗剂。HSDVHK-NH2 的 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)，可用于血管生成、癌症转移和细胞黏附的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	αvβ3 2.74 nM (IC50) HSDVHK-NH2 targets the integrin αvβ3, a cell surface receptor that mediates cell adhesion to the extracellular matrix protein vitronectin. Integrin αvβ3 plays a critical role in angiogenesis, tumor metastasis, and bone resorption. By antagonizing the αvβ3-vitronectin interaction, HSDVHK-NH2 inhibits integrin-mediated signaling and cell adhesion.
体外研究 (In Vitro)	与PBS对照组相比，HSDVHK显著降低了bFGF诱导的细胞迁移[1]。由于HSDVHK-NH2 (P11)对变性整合素-玻连蛋白复合物的形成没有活性，因此其对Arg-Gly-Asp (RGD)结合位点的识别具有位点特异性。HSDVHK-NH2 (P11)的IC50值为25.72 nM，对αvβ3-GRGDSP相互作用表现出显著的拮抗活性[2]。HSDVHK-NH2 (P11)通过激活caspase诱导HUVEC细胞死亡，从而抑制HUVEC增殖。该机制与p53表达增强有关[3]。体外实验表明，HSDVHK-NH2能有效抑制整合素αvβ3-玻连蛋白的相互作用，IC50值为1.74 pg/mL (2.414 pM)。这种高效性使其成为目前报道的最有效的肽类整合素拮抗剂之一。该化合物抑制αvβ3整合素介导的细胞黏附、迁移和信号传导，使其成为研究血管生成和癌症转移的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	现有文献中关于HSDVHK-NH2体内活性的数据并不详尽。作为一种强效的整合素αvβ3拮抗剂，该化合物有望在体内抑制血管生成、肿瘤生长和转移。整合素αvβ3是抗血管生成治疗中一个经过充分验证的靶点，而HSDVHK-NH2的高效性表明其具有潜在的治疗应用价值。
酶活实验	针对 HSDVHK-NH2 的特异性无细胞受体结合分析方案包括使用纯化的整合素 αvβ3 蛋白和固定化的玻连蛋白进行竞争性结合分析。该肽取代标记配体或抑制玻连蛋白与整合素 αvβ3 结合的能力通过 ELISA 或表面等离子共振进行测定。IC50 值由浓度-效应曲线确定。
细胞实验	细胞增殖实验 [3] 细胞类型： HUVEC 细胞。测试浓度： 0.1、1、10 和 100 μg/mL。孵育时间： 72 小时。实验结果：在变性胶原蛋白包被的培养板上，HSDVHK-NH2 以剂量依赖的方式显著抑制 HUVEC 细胞的增殖。 HSDVHK-NH2 的体外细胞实验采用表达整合素 αvβ3 的细胞系，例如内皮细胞或癌细胞。用 HSDVHK-NH2 处理细胞，并测量细胞在玻连蛋白包被表面上的黏附情况。使用细胞迁移和侵袭实验（例如 Transwell 或划痕实验）来评估该化合物的功能效应。通过蛋白质印迹法评估整合素αvβ3下游的信号通路。
动物实验	现有文献中未详细描述HSDVHK-NH2的体内动物研究。作为一种整合素αvβ3拮抗剂，典型的体内评估将采用肿瘤异种移植模型来评估其对血管生成和肿瘤生长的抑制作用。Matrigel胶塞试验或脉络膜新生血管模型可用于评估其抗血管生成作用。
药代性质 (ADME/PK)	HSDVHK-NH2 的分子式为 C30H48N12O9，分子量为 720.78 g/mol。它是一种合成六肽，其 C 端酰胺基团可增强稳定性。该化合物为固体粉末，可溶于水性缓冲液。纯度通常 ≥95%。储存条件：-20°C，避光防潮。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中未提供HSDVHK-NH2的具体毒理学数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。作为一种整合素αvβ3拮抗剂，其潜在毒性可能与血管生成和骨稳态的影响有关，但尚未有正式的毒理学报告。
参考文献	[1]. High-throughput screening of novel peptide inhibitors of an integrin receptor from the hexapeptide library by using a protein microarray chip. J Biomol Screen. 2004 Dec;9(8):687-94. [2]. Site-specific inhibition of integrin alpha v beta 3-vitronectin association by a ser-asp-val sequence through an Arg-Gly-Asp-binding site of the integrin. Proteomics. 2010 Jan;10(1):72-80. [3]. Pharmacoproteomic analysis of a novel cell-permeable peptide inhibitor of tumor-induced angiogenesis. Mol Cell Proteomics. 2011 Aug;10(8):M110.005264.
其他信息	HSDVHK-NH2（CAS 848644-86-0）是一种合成六肽，其C端带有酰胺基团，可作为整合素αvβ3-玻连蛋白相互作用的强效拮抗剂，IC50值为1.74 pg/mL（2.414 pM）。它被用于血管生成、癌症转移和细胞黏附的研究。目前尚无临床试验或已批准适应症的数据。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H48N12O9
分子量	720.777125358582
精确质量	720.366
CAS号	848644-86-0
相关CAS号	HSDVHK-NH2 TFA
PubChem CID	90488969
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-6.6
tPSA	356
氢键供体(HBD)数目	12
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	23
重原子数目	51
分子复杂度/Complexity	1210
定义原子立体中心数目	6
SMILES	[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N)CCCCN)(NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC1NC=NC=1)CC1NC=NC=1
InChi Key	FSVRGWKWZIRBPC-KESUXUJOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H48N12O9/c1-15(2)24(30(51)40-20(8-17-11-35-14-37-17)27(48)38-19(25(33)46)5-3-4-6-31)42-28(49)21(9-23(44)45)39-29(50)22(12-43)41-26(47)18(32)7-16-10-34-13-36-16/h10-11,13-15,18-22,24,43H,3-9,12,31-32H2,1-2H3,(H2,33,46)(H,34,36)(H,35,37)(H,38,48)(H,39,50)(H,40,51)(H,41,47)(H,42,49)(H,44,45)/t18-,19-,20-,21-,22-,24-/m0/s1
化学名	(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1,6-diamino-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : 250 mg/mL (346.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (138.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : 250 mg/mL (346.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (138.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3874 mL	6.9369 mL	13.8739 mL
	5 mM	0.2775 mL	1.3874 mL	2.7748 mL
	10 mM	0.1387 mL	0.6937 mL	1.3874 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。