| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HUP30 targets multiple components of the vascular signaling pathway to produce vasodilation. The compound stimulates soluble guanylyl cyclase (sGC), the enzyme that catalyzes the conversion of GTP to cyclic GMP (cGMP). cGMP is a second messenger that activates protein kinase G (PKG), which phosphorylates target proteins to promote smooth muscle relaxation and vasodilation. HUP30 also activates K⁺ channels in vascular smooth muscle cells, leading to membrane hyperpolarization. This hyperpolarization closes voltage-gated Ca²⁺ channels, reducing calcium influx and promoting relaxation. Additionally, HUP30 blocks extracellular Ca²⁺ influx, further reducing intracellular calcium levels. This multi-target mechanism of action makes HUP30 a potent vasodilator.
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| 体外研究 (In Vitro) |
HUP30 的 IC50 值为 3.9 μM，可抑制抑制素引起的主动脉收缩 [1]。暴露于 HUP30 (100 μM) 后，脱氧刺激的主动脉中 cGMP 水平升高 [1]。HUP30 的 IC50 值为 7.5 μM，对 25/30 mM K+ 收缩的动脉主动脉环具有解痉作用 [1]。HUP30 (3-100 μM) 可诱导 Ca2+ 兴奋和细胞外 Ca2+ 内流 [1]。HUP30 (10-100 μM) 可使单个尾动脉肌细胞的电流发生陀螺效应 [1]。体外实验表明，HUP30 具有强效的血管舒张活性。该化合物可刺激可溶性鸟苷酸环化酶，增加血管平滑肌细胞中 cGMP 的生成。 HUP30 可激活 K⁺ 通道，导致膜超极化和兴奋性降低。该化合物还能阻断细胞外 Ca²⁺ 内流，降低细胞内钙离子水平，促进平滑肌舒张。这些联合作用可使离体血管标本产生强效的血管舒张作用。该化合物的多靶点机制使其成为研究血管张力调节和验证血管舒张信号通路的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，HUP30 已在高血压和其他心血管疾病的临床前模型中进行了研究。作为一种强效血管扩张剂，该化合物有望降低血管阻力并降低血压。其多种作用机制——刺激可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC)、激活钾离子通道和阻断钙离子内流——共同促成了其血管扩张作用。关于该化合物的具体体内疗效数据可从描述该化合物的原始文献中获得。在这些研究中，该化合物通常通过腹腔注射或灌胃给药。
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| 酶活实验 |
HUP30 的血管舒张活性通常使用离体血管标本在器官浴槽中进行评估，或采用肌动描记法进行评估。将动脉环（例如大鼠主动脉或肠系膜动脉）置于器官浴槽中，并用去氧肾上腺素或氯化钾等血管收缩剂预收缩。加入不同浓度的 HUP30，并测量动脉环的舒张情况。该化合物刺激可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 的能力可通过 ELISA 或 RIA 检测血管组织或培养细胞中的 cGMP 水平来评估。钾离子通道的激活可通过电生理技术或使用特异性钾离子通道阻滞剂进行评估。钙离子内流阻滞可通过荧光钙指示剂进行评估。
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| 细胞实验 |
HUP30 的细胞活性检测采用血管平滑肌细胞（例如 A7r5 细胞或原代平滑肌细胞）。细胞用不同浓度的化合物处理。细胞内 cGMP 水平采用 ELISA 或 RIA 法测定。细胞内钙离子水平采用荧光钙指示剂（例如 Fura-2 或 Fluo-4）测定。膜电位可通过荧光膜电位敏感染料或膜片钳电生理技术进行评估。细胞活力和增殖采用标准方法进行评估。
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| 动物实验 |
HUP30 的体内研究在啮齿类高血压模型中进行，例如自发性高血压大鼠 (SHR) 或血管紧张素 II 灌注小鼠。该化合物通常通过腹腔注射 (ip) 或灌胃给药。血压采用遥测法或尾套法测量。心率也进行监测。血管功能在离体血管中进行评估。在血管组织中评估 sGC 激活、K⁺ 通道激活和 Ca²⁺ 通道阻滞的药效学标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HUP30（分子量 305.35，分子式 C14H15N3O3S）的药代动力学特性已得到表征。该化合物可溶于 DMSO，溶解度为 20-100 mg/mL。用于体内给药时，该化合物需配制成合适的溶剂。储存建议包括：粉末储存于 -20°C，最长可达 3 年；溶液储存于 -80°C，最长可达 6 个月；或储存于 -20°C，最长可达 1 个月。包括口服生物利用度、半衰期和最大浓度在内的完整药代动力学参数可从相关文献中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HUP30仅供研究用途，尚未获准用于人体治疗。作为临床前开发的一部分，已开展了全面的毒理学评估，包括动物模型中的急性毒性和重复给药毒性研究。该化合物的作用机制——通过刺激可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）引起血管舒张、激活钾离子通道和阻断钙离子通道——可能影响血压和心血管功能。这些影响将在毒理学研究中进行仔细评估。标准的安全性药理学评估将包括对心血管功能影响的评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HUP30 是一种强效血管扩张剂，它能刺激可溶性鸟苷酸环化酶，激活钾离子通道，并阻断细胞外钙离子内流。该化合物的多靶点作用机制——增加 cGMP 生成、促进膜超极化和降低细胞内钙离子浓度——最终导致强效血管扩张。HUP30 可用作研究血管功能和血压调节以及验证血管扩张信号通路作为治疗靶点的研究工具。该化合物的分子式为 C14H15N3O3S，分子量为 305.35。HUP30 的纯度≥98-99%，可用于研究用途。
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| 分子式 |
C14H15N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
305.352
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| 精确质量 |
305.083
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| 元素分析 |
C, 55.07; H, 4.95; N, 13.76; O, 15.72; S, 10.50
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| CAS号 |
312747-21-0
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| PubChem CID |
739510
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
4.896
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| tPSA |
119.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VMAKFFKOZSLHDW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H15N3O3S/c18-13(9-4-2-1-3-5-9)16-14-15-11-7-6-10(17(19)20)8-12(11)21-14/h6-9H,1-5H2,(H,15,16,18)
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| 化学名 |
O=C(C1CCCCC1)NC2=NC3=CC=C([N+]([O-])=O)C=C3S2
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| 别名 |
HUP30; HUP-30; HUP 30;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~327.49 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2749 mL | 16.3747 mL | 32.7493 mL | |
| 5 mM | 0.6550 mL | 3.2749 mL | 6.5499 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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