IU1-248

别名: IU 1248; IU1248; IU1-248

目录号: V51255 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

IU1-248 是 IU1 的类似物，是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.83 μM。

IU1-248 CAS号: 2307472-03-1
产品类别: Deubiquitinase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

IU1-248 是 IU1 的类似物，是一种强效且特异性的 USP14 抑制剂（拮抗剂），IC50 值为 0.83 μM。
IU1-248 是一种强效且选择性的小分子泛素特异性蛋白酶 14 (USP14) 抑制剂。它是 IU1 的衍生物，其效力比 IU1 高 10 倍，IC50 值为 0.83 µM。USP14 是一种与蛋白酶体相关的去泛素化酶，可调节蛋白质降解。IU1-248 通过抑制 USP14，增强泛素化蛋白的蛋白酶体降解，从而调节蛋白质质量控制。

生物活性&实验参考方法

靶点	USP14 (IC50 = 0.83 μM) IU1-248 targets ubiquitin-specific protease 14 (USP14), a deubiquitinating enzyme that is associated with the 19S regulatory particle of the proteasome. USP14 removes ubiquitin chains from proteins that are targeted for degradation, thereby rescuing them from proteasomal breakdown. By inhibiting USP14, IU1-248 prevents this deubiquitination, allowing the proteasome to degrade these proteins more efficiently.
体外研究 (In Vitro)	IU1-248 对 USP14 的 IC50 值为 0.83 μM，与 IU1-47 (IC50=0.68 μM) 相似，但比 IU1 (IC50=12.25 μM) 的效力高十倍[1]。体外实验表明，IU1-248 是一种高效且特异性的 USP14 抑制剂，其 IC50 值为 0.83 µM，比 IU1 (IC50 = 12.25 µM) 的效力高十倍。其高效性使其成为研究 USP14 在蛋白质降解和细胞稳态中作用的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，IU1-248被用于研究USP14在各种生物过程和疾病中的作用。它通过调节蛋白质降解，可以影响与癌症、神经退行性疾病和其他疾病相关的通路。
酶活实验	采用体外去泛素化酶活性测定法评估IU1-248的抑制活性。将重组USP14与泛素化底物和不同浓度的化合物孵育。测定去泛素化反应，并计算IC50值。
细胞实验	本研究在多种细胞系中评估了IU1-248的细胞活性。用IU1-248处理细胞后，通过Western blot检测其对泛素化蛋白水平和蛋白酶体降解的影响。此外，还研究了其对细胞活力和信号通路的影响。
动物实验	在动物研究中，将给啮齿动物注射IU1-248，以研究其在疾病模型中的作用。将评估其对蛋白质降解、疾病进展和药效学指标的影响。
药代性质 (ADME/PK)	IU1-248 是一种小分子（分子量 337.42，C20H23N3O2）。它可溶于 DMSO。其药代动力学性质需要针对具体的体内应用进行测定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于IU1-248的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，其安全性尚未通过正式的毒理学研究确定。因此，其用途仅限于研究领域。
参考文献	[1]. Small molecule inhibitors reveal allosteric regulation of USP14 via steric blockade. Cell Res. 2018 Dec;28(12):1186-1194.
其他信息	IU1-248（CAS：2307472-03-1）是一种高效且选择性的USP14抑制剂，其活性显著高于其母体化合物IU1。它是研究USP14在蛋白质质量控制中的作用以及验证USP14作为癌症和其他疾病治疗靶点的宝贵研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H23N3O2
精确质量	337.18
元素分析	C, 71.19; H, 6.87; N, 12.45; O, 9.48
CAS号	2307472-03-1
相关CAS号	2934.99.9001
PubChem CID	135393505
外观&性状	Light brown to khaki solid powder
LogP	2.5
tPSA	69.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	512
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)C#N)C)C(=O)CN3CCC(CC3)O
InChi Key	WFOUOZGIXDMUJU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H23N3O2/c1-14-11-19(20(25)13-22-9-7-18(24)8-10-22)15(2)23(14)17-5-3-16(12-21)4-6-17/h3-6,11,18,24H,7-10,13H2,1-2H3
化学名	4-[3-[2-(4-hydroxypiperidin-1-yl)acetyl]-2,5-dimethylpyrrol-1-yl]benzonitrile
别名	IU 1248; IU1248; IU1-248
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 67~83.3 mg/mL (198.6~247 mM) Ethanol: ~8 mg/mL (~23.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 67~83.3 mg/mL (198.6~247 mM)
Ethanol: ~8 mg/mL (~23.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Structural-guided inhibitor design. a Chemical structure of IU1-248. Cell Res . 2018 Dec;28(12):1186-1194.